6-马来酰亚胺基酰肼盐酸盐 | 175290-73-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 6-马来酰亚胺基酰肼盐酸盐
• 英文名称: 6-(N-maleimido)caproic acid hydrazide hydrochloride
• 英文别名: 6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanehydrazide hydrochloride；6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanehydrazide;hydrochloride
• CAS: 175290-73-0
• 化学式: C₁₀H₁₅N₃O₃*ClH
• 分子量: 261.708
• InChiKey: CYJCOTAARZHJEO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.12
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  92.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  PTX-LEV 、 6-马来酰亚胺基酰肼盐酸盐 以 甲醇 为溶剂， 反应 36.0h， 以79%的产率得到PTX-LEV-EMCH
  参考文献：
  名称：

  一种基于弹性靶向多肽的载药纳米颗粒及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明公开了一种基于弹性靶向多肽的载药纳米颗粒，由弹性靶向多肽和改性药物制备而得，改性药物为改性紫杉醇PTX‑LEV‑MECH或改性盐霉素Sail‑ABA‑MPBH。采用本发明所提供的一种基于弹性靶向多肽的载药纳米颗粒，粒径在100nm以下，分散度小，载药率高，不仅能够与体内白蛋白结合递送载药，与肿瘤细胞特异性分泌的富含酸性的半胱氨酸结合，在酸性环境下集中释放药物，靶向杀伤乳腺癌原位癌，同时降低药物对全身的毒副作用，而且利用两种纳米粒子在乳腺癌治疗中具有协同作用，扩大和提高治疗乳腺癌的效能，降低乳腺癌细胞经淋巴系统和血液系统转移的发生，减少因清扫淋巴结手术而导致的医源性淋巴水肿等严重并发症的发生。

  公开号：

  CN111346235A
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基己酸 在 盐酸 、 1-羟基苯并三唑 、 溶剂黄146 、 苯甲醚 、 N,N'-二异丙基碳二亚胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.33h， 生成 6-马来酰亚胺基酰肼盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  一种基于弹性靶向多肽的载药纳米颗粒及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明公开了一种基于弹性靶向多肽的载药纳米颗粒，由弹性靶向多肽和改性药物制备而得，改性药物为改性紫杉醇PTX‑LEV‑MECH或改性盐霉素Sail‑ABA‑MPBH。采用本发明所提供的一种基于弹性靶向多肽的载药纳米颗粒，粒径在100nm以下，分散度小，载药率高，不仅能够与体内白蛋白结合递送载药，与肿瘤细胞特异性分泌的富含酸性的半胱氨酸结合，在酸性环境下集中释放药物，靶向杀伤乳腺癌原位癌，同时降低药物对全身的毒副作用，而且利用两种纳米粒子在乳腺癌治疗中具有协同作用，扩大和提高治疗乳腺癌的效能，降低乳腺癌细胞经淋巴系统和血液系统转移的发生，减少因清扫淋巴结手术而导致的医源性淋巴水肿等严重并发症的发生。

  公开号：

  CN111346235A

文献信息

• NEW ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND THE USE THEREOF
  申请人：SEATTLE GENETICS, INC.

  公开号：US20150023989A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present application relates to new antibody drug conjugates (ADCs) of N,N dialkylauristatins directed against the target FGFR2, drug metabolites of said ADCs, a method for producing said ADCs, the use of said ADCs for the treatment and/or prevention of illnesses as well as the use of said ADCs for producing pharmaceuticals for the treatment and/or prevention of illnesses, particularly of hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as carcinosis. Such treatments can be carried out as monotherapy or in combination with other pharmaceuticals or additional therapeutic measures.

  本申请涉及针对FGFR2靶点的新抗体药物结合物（ADCs），所述ADCs的药物代谢产物，生产所述ADCs的方法，利用所述ADCs治疗和/或预防疾病以及利用所述ADCs生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗高增殖和/或血管生成性疾病如癌症。这种治疗可以作为单药疗法进行，也可以与其他药物或额外的治疗措施结合使用。
• NOVEL BINDER-DRUG CONJUGATES (ADCs) AND USE OF SAME
  申请人：SEATTLE GENETICS, INC.

  公开号：US20150246136A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  The present patent application relates to novel binder-drug conjugates (ADCs) of N,N-dialkylauristatins directed against the target epidermal growth factor receptor (EGFR, gene ID 1956), effective metabolites of these ADCs, methods for producing these ADCs, use of these ADCs for treatment and or prevention of diseases as well as the use of these ADCs to produce pharmaceutical drugs for treatment and/or prevention of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as cancer, for example. Such treatments may be administered as monotherapy or in combination with other pharmaceutical drugs or other therapeutic measures.

  本专利申请涉及针对靶向表皮生长因子受体（EGFR，基因ID 1956）的新型结合物-药物共轭物（ADCs）N，N-二烷基月桂酰基蛋白酶抑制剂，这些ADCs的有效代谢物，生产这些ADCs的方法，利用这些ADCs治疗和/或预防疾病，以及利用这些ADCs生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗高增殖和/或血管生成性疾病，如癌症。这种治疗可以作为单药疗法或与其他药物或其他治疗措施联合使用。
• TRANSMUCOSAL DELIVERY OF PHARMACEUTICAL ACTIVE SUBSTANCES
  申请人：JON Sangyong

  公开号：US20070292387A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  Provided is a conjugate including a pharmacologically active substance covalently bound to chitosan or its derivative and a method for transmucosal delivery of a pharmacologically active substance using the same. Specifically, a conjugate includes a pharmacologically active substance covalently bound via a linker to chitosan; and a pharmaceutical composition for transmucosal administration of a drug includes the aforementioned conjugate and a pharmaceutically acceptable carrier. Further provided is a method for in vivo delivery of a pharmacologically active substance via a transmucosal route, by covalent binding of the active substance with chitosan or its derivative via a linker. The conjugate in accordance with the present invention exhibits excellent absorption rate and biocompatibility in biological mucous membranes, particularly mucous membranes of the alimentary canal (especially the gastrointestinal tract), in vivo degradability, and superior bioavailability even with oral administration, thus enabling treatment of diseases via oral administration of a drug.

  提供的是一个包括药理活性物质与壳聚糖或其衍生物共价结合的共轭物，以及使用该共轭物进行药理活性物质经粘膜途径传递的方法。具体来说，该共轭物包括通过连接剂与壳聚糖共价结合的药理活性物质；以及用于经粘膜途径给药的药物组合物包括上述共轭物和药学上可接受的载体。此外，提供了一种通过药理活性物质与壳聚糖或其衍生物通过连接剂共价结合的方式，经粘膜途径在体内传递药理活性物质的方法。根据本发明的共轭物在生物粘膜，特别是消化道（尤其是胃肠道）的粘膜中表现出优异的吸收速率和生物相容性，在体内可降解性，以及即使口服也具有优越的生物利用度，从而使得通过口服给药治疗疾病成为可能。
• Novel Binder-Drug Conjugates (ADCs) and Use of Same
  申请人：Lerchen Hans-Georg

  公开号：US20140127240A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The present patent application relates to novel binder-drug conjugates (ADCs) of N,N-dialkylauristatins directed against the target epidermal growth factor receptor (EGFR, gene ID 1956), effective metabolites of these ADCs, methods for producing these ADCs, use of these ADCs for treatment and or prevention of diseases as well as the use of these ADCs to produce pharmaceutical drugs for treatment and/or prevention of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as cancer, for example. Such treatments may be administered as monotherapy or in combination with other pharmaceutical drugs or other therapeutic measures.

  本专利申请涉及针对表皮生长因子受体（EGFR，基因ID 1956）的新型结合物-药物共轭物（ADCs）N，N-二烷基月桂酰基蛋白酶抑制剂，这些ADCs的有效代谢物，生产这些ADCs的方法，利用这些ADCs治疗和/或预防疾病以及利用这些ADCs生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗高增殖和/或血管生成性疾病，如癌症。这种治疗可以作为单药疗法或与其他药物或其他治疗措施联合使用。
• NEW BINDER-DRUG CONJUGATES (ADCS) AND USE THEREOF
  申请人：Lerchen Hans-Georg

  公开号：US20130066055A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present application relates to new binder-drug conjugates (ADCs) of N,N-dialkylauristatins that are directed against the target C4.4a, to active metabolites of these ADCs, to processes for preparing these ADCs, to the use of these ADCs for treating and/or preventing illnesses, and also to the use of these ADCs for producing medicaments for treating and/or preventing illnesses, more particularly hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as, for example, cancer diseases. Such treatments may be practised as a monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及针对C4.4a靶点的新结合物-药物共轭物（ADCs），以及这些ADCs的活性代谢物，制备这些ADCs的方法，使用这些ADCs治疗和/或预防疾病，以及使用这些ADCs生产治疗和/或预防疾病的药物，更具体地说是治疗和/或预防高增殖和/或血管生成性疾病，例如癌症等。这种治疗可以作为单独治疗，也可以与其他药物或进一步的治疗措施结合使用。