5-(4-chlorophenyl)-6-chloro-3-(1-BOC-2-(R)-pyrrolidinylmethoxy)pyridine | 191162-54-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-(4-chlorophenyl)-6-chloro-3-(1-BOC-2-(R)-pyrrolidinylmethoxy)pyridine
• 英文别名: tert-butyl (2R)-2-[[6-chloro-5-(4-chlorophenyl)pyridin-3-yl]oxymethyl]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 191162-54-6
• 化学式: C₂₁H₂₄Cl₂N₂O₃
• 分子量: 423.339
• InChiKey: OAYOXSYXNPRQJO-MRXNPFEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  51.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  聚合甲醛 、 5-(4-chlorophenyl)-6-chloro-3-(1-BOC-2-(R)-pyrrolidinylmethoxy)pyridine 在 碳酸氢钠 、 mixture 、 二氯甲烷 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 甲酸 为溶剂， 反应 2.5h， 以to give the free base of the title compound (255 mg, 94% yield)的产率得到5-(4-chlorophenyl)-6-chloro-3-(1-methyl-2-(R)-pyrrolidinylmethoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  3-Pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds useful in controlling

  摘要：

  式为：##STR1## 的新型3-吡啶氧甲基杂环醚化合物或其药学上可接受的盐或前药，是神经元烟碱性胆碱通道受体的选择性和有效配体，可有效控制突触传递。本文还描述了使用此关键中间体制备式I化合物的关键中间体和过程，其中变量在规范中有定义。

  公开号：

  US06127386A1
• 作为产物：
  描述：

  5-bromo-6-chloro-3-(1-BOC-2-(R)-pyrrolidinylmethoxy)pyridine 、 4-氯苯硼酸 、 、 disodium;carbonate 、 在 silica gel 、 hexane-diethyl ether 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.5h， 以to afford of the title compound (345 mg, 68% yield)的产率得到5-(4-chlorophenyl)-6-chloro-3-(1-BOC-2-(R)-pyrrolidinylmethoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  3-Pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds useful in controlling

  摘要：

  式为：##STR1## 的新型3-吡啶氧甲基杂环醚化合物或其药学上可接受的盐或前药，是神经元烟碱性胆碱通道受体的选择性和有效配体，可有效控制突触传递。本文还描述了使用此关键中间体制备式I化合物的关键中间体和过程，其中变量在规范中有定义。

  公开号：

  US06127386A1

文献信息

• 3-pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds useful in controlling
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US05629325A1

  公开（公告）日：1997-05-13

  Novel 3-pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds of the formula: ##STR1## or the pharmaceutically-acceptable salts or prodrugs thereof are selective and potent ligands at neuronal nicotinic cholinergic channel receptors, and are effective in controlling synaptic transmission.

  新颖的3-吡啶基甲氧基杂环醚化合物，其化学公式如下：##STR1## 或其药用可接受的盐或前药，对神经元尼古丁胆碱能通道受体具有选择性和强效的配体作用，并且在控制突触传递方面是有效的。
• 3-pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds useful in controlling chemical synaptic transmission
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US06437138B1

  公开（公告）日：2002-08-20

  Novel 3-pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds of the formula: or the pharmaceutically-acceptable salts or prodrugs thereof are selective and potent ligands at neuronal nicotinic cholinergic channel receptors, and are effective in controlling synaptic transmission. Key intermediates and processes using this key intermediates to produce compounds of formula I with the variables defined in the specification are also described.

  该专利描述了一种3-吡啶氧甲基杂环醚类化合物，其化学式为：其中变量在规范中有定义，以及其药学上可接受的盐或前药。这些化合物是神经元尼古丁型胆碱通道受体的选择性和强效配体，能有效控制突触传递。该专利还描述了关键中间体和使用该关键中间体生产式I化合物的过程，其中变量在规范中有定义。
• 3-PYRIDYLOXYMETHYL HETEROCYCLIC ETHER COMPOUNDS USEFUL IN CONTROLLING CHEMICAL SYNAPTIC TRANSMISSION
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP0934308B1

  公开（公告）日：2004-08-11
• US5629325A
  申请人：——

  公开号：US5629325A

  公开（公告）日：1997-05-13
• US6127386A
  申请人：——

  公开号：US6127386A

  公开（公告）日：2000-10-03