3,4-cis-dimethoxy-pyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester | 596794-05-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3,4-cis-dimethoxy-pyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester
• 英文别名: benzyl (3S,4R)-3,4-dimethoxypyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 596794-05-7
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₄
• 分子量: 265.309
• InChiKey: POZQTSVBFIYXQI-BETUJISGSA-N

物化性质

• 沸点：
  368.8±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.17±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  48
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4-cis-dimethoxy-pyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester 在 钯 氢气 、 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以to give 8.3 g (99%) of a yellow oil的产率得到3,4-cis-dimethoxy-pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Benzofused heterozryl amide derivatives of thienopyridines useful as therapeutic agents, pharmaceutical compositions including the same, and methods for their use

  摘要：

  本发明涉及由公式I1表示的化合物，以及其前药或代谢物，或所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂，所述前药和代谢物，其中Z，Y，R11和R14，R15，R16和R17如本文所定义。本发明还涉及含有公式I的化合物的制药组合物，以及通过给哺乳动物注射公式I的化合物来治疗增生性疾病的方法。

  公开号：

  US20040186126A1
• 作为产物：
  描述：

  Benzyl cis-3,4-Dihydroxypyrrolidine-1-carboxylate 、 碘甲烷 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以99%的产率得到3,4-cis-dimethoxy-pyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIENOPYRIDINE-PHENYLACET AMIDES AND THEIR DERIVATIVES USEFUL AS NEW ANTI-ANGIOGENIC AGENTS
  [FR] THIENOPYRIDINE-PHENYLACETAMIDES ET LEURS DERIVES UTILES COMME NOUVEAUX AGENTS ANTI-ANGIOGENIQUES

  摘要：

  这项发明涉及由化学式（I）表示的化合物，以及这些化合物的前药、药用盐或溶剂化合物或前药，其中X1-X5和R1-R5各自在此处定义。该发明还涉及含有化合物的药物组合物的制备方法，并通过给予化合物治疗哺乳动物的高增殖性疾病的方法。

  公开号：

  WO2005021554A1

文献信息

• [EN] BENZOFUSED HETEROARYL AMIDE DERIVATIVES OF THIENOPYRIDINES USEFUL AS THERAPEUTIC AGENTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS INCLUDING THE SAME, AND METHODS FOR THEIR USE<br/>[FR] DERIVES D'AMIDE HETEROARYLE BENZOCONDENSE DE THIENOPYRIDINES UTILISEES EN TANT QU'AGENTS THERAPEUTIQUES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET PROCEDES D'UTILISATION ASSOCIES
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2003106462A1

  公开（公告）日：2003-12-24

  The invention relates to compounds represented by the formula I and to prodrugs or metabolites thereof, or pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds, said prodrugs, and said metabolites, wherein Z, Y, R11 and R14, R15, R16, and R17 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula I.

  该发明涉及由公式I表示的化合物，以及这些化合物的前药或代谢物，或者这些化合物的药用可接受的盐或溶剂化合物，所述前药和代谢物，其中Z、Y、R11和R14、R15、R16和R17如本文所定义。该发明还涉及含有公式I化合物的药物组合物，以及通过给予公式I化合物来治疗哺乳动物的增殖过度性疾病的方法。
• Indolyl-urea derivatives of thienopyridines useful as antiangiogenic agents, and methods for their use
  申请人：——

  公开号：US20040019065A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  The invention relates to compounds represented by the formula I 1 and to prodrugs thereof, pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds or said prodrugs, wherein X, R 1 and R 11 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula I.

  这项发明涉及由公式I表示的化合物，以及这些化合物的前药、药学上可接受的盐或溶剂，其中X、R1和R11如本文所定义。该发明还涉及含有公式I化合物的药物组合物，以及通过给予公式I化合物来治疗哺乳动物的过度增殖性疾病的方法。
• Thienopyridine-phenylacetamides and their derivatives useful as new anti-angiogenic agents
  申请人：Lou Jihong

  公开号：US20050090509A1

  公开（公告）日：2005-04-28

  The invention relates to compounds represented by Formula (I): and to prodrugs thereof, pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds or said prodrugs, wherein each of X 1 -X 5 and R 1 -R 5 are defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula (I) and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering compounds of Formula (I).

  本发明涉及由式（I）表示的化合物，以及其前药、所述化合物或所述前药的药学上可接受的盐或溶剂，其中X1-X5和R1-R5中的每个都在此定义。本发明还涉及含有式（I）的化合物的制剂，以及通过给予式（I）化合物治疗哺乳动物的增殖性疾病的方法。
• INDOLYL-UREA DERIVATIVES OF THIENOPYRIDINES USEFUL AS ANTI-ANGIOGENIC AGENTS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP1483268A2

  公开（公告）日：2004-12-08
• BENZOFUSED HETEROARYL AMIDE DERIVATIVES OF THIENOPYRIDINES USEFUL AS THERAPEUTIC AGENTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS INCLUDING THE SAME, AND METHODS FOR THEIR USE
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP1515975B1

  公开（公告）日：2007-09-19