非那唑啉 | 501-62-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 非那唑啉
• 中文别名: 非那马唑；苯胺甲咪唑
• 英文名称: Phenamazolin
• 英文别名: 2-(phenylaminomethyl)imidazoline；N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)-aniline；N-(4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)-anilin；Phenamazoline；N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)aniline
• CAS: 501-62-2
• 化学式: C₁₀H₁₃N₃
• mdl: MFCD00868562
• 分子量: 175.233
• InChiKey: FPZTYKLEJPXTKD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  36.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933290090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  非那唑啉 在 水 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 丙酮 为溶剂， 反应 2.33h， 生成 N-phenylglycine-2-benzamidoethylamide
  参考文献：
  名称：

  Aminoamidines

  摘要：

  2-(Arylaminomethyl)imidazolines were prepared by the reaction of arylaminoacetonitriles with ethylenediamine in the presence of catalytic amounts of P2S5 These imidazolines react with aroyl chlorides (1 : 2 ratio) to give diacylation products. In the case of a 1 : 1 mole ratio as well as on treatment with Ac2O in Et(3)N, monoacylation at the imidazoline ring predominantly occurs. Isomeric 2-(N-benzoyl-N-arylaminomethyl)imidazolines were obtained from N-benzoyl-N-arylaminoacetonitriles by the Pinner method. 2-(N-Aroyl-N-arylaminomethyl)benzimidazoles and -benzoxazoles were synthesized in a similar way.

  DOI：

  10.1007/bf01169722
• 作为产物：
  描述：

  2-anilino-acetamidine; hydrochloride 、 乙二胺 生成 非那唑啉
  参考文献：
  名称：

  Cyclic amidine

  摘要：

  528,915. 脒类化合物。巴塞尔化学工业公司。1939年5月8日，编号13684和13685。会议日期分别为1938年5月11日和1939年4月15日。[第2类（iii）] 通过将具有芳香或杂环残基的脂肪族氨基酸或该酸的咪唑醚，咪唑卤化物或硫酰胺与氨或一次或二次脂肪族，芳基脂肪族或杂环胺反应来制备脒类化合物。这些化合物包括结构式，其中A是含有氮原子上的芳香或杂环残基的氨基烷基残基。产物可以是开链或环状化合物。在后一种情况下，两个脒基氮原子由烷基链连接，如在咪唑啉或四氢嘧啶环中。所提到的胺包括饱和或不饱和的烷基胺，烷基二胺，芳基烷基胺，如氨基吡啶，氨基喹啉或氨基苯并噻唑，以及环胺，如哌啶。在实例中：（1）苯胺乙酰亚胺乙醚盐酸盐在醇溶液中与氨反应，得到苯胺乙酰脒。苯基可以被置换，例如，通过烷基，烷氧基，氧基，芳氧基，氨基，硝基或羧基。类似地，可以得到α-苯胺基-n-癸酸脒，γ-苯胺基-丁酰胺脒或#-苯胺基-n-己酸脒; （2）苯胺乙酰亚胺乙醚在醇溶液中与哌啶反应，得到苯胺乙酰哌啶。可以使用丙醚代替乙醚; （3）苯胺乙酰亚胺乙醚在醇溶液中与#-苯乙胺反应，得到苯胺乙酰-#-苯乙胺脒; （4）苯胺乙酰亚胺乙醚盐酸盐在醇溶液中与乙二胺反应，得到2-（苯氨甲基）-咪唑啉盐酸盐。可以使用1:2或1:3-丙二胺代替乙二胺以得到相应的产物; （5）苯胺基硫酰胺和乙二胺在油浴中加热反应，得到苯胺基甲基四氢嘧啶。以类似的方式可以得到一些类似的化合物，这些化合物已经被指定。用作本发明工艺的亚胺醚可以在氯仿溶液中醇与腈的缩合反应中在氢氯酸等酸的存在下轻松获得。6-甲氧基喹啉-8-氨基乙腈和6-甲氧基喹啉-8-氨基-γ-丁腈可以通过6-甲氧基-8-氨基喹啉与氯乙腈和#-氯丁腈的反应分别制备。4-甲氧基苯胺基乙腈可以从对甲氧基苯胺-甲醛双硫酸盐和氰化钾在水溶液中获得。

  公开号：

  US02252721A1

文献信息

• 2-Aminoalkyl-imidazoline
  作者：E. Urech、A. Marxer、K. Miescher

  DOI：10.1002/hlca.19500330539

  日期：——

  Es wurde eine grosse Zahl Aminoalkyl-imidazoline durch Umsetzung von Chloralkyl-imidazolinen mit Basen der aliphatischen, aromatischen und heterocyclischen Reihe dargestellt. Manche Vertreter zeigen ausgeprägte pharmakologische Eigenschaften, z.B. das 2-[N-Phenyl-N-benzyl-aminomethyl]-imidazolin („Antistin”), das 2-[Phenyl-aminomethyl]-imidazolin („Otrivin”) und das 2-[N-p-Tolyl-N-(m'-oxy-phenyl)-

  通过使氯烷基咪唑啉与脂族，芳族和杂环系列的碱反应来制备大量的氨基烷基咪唑啉。一些代表显示出明显的药理特性，例如2- [N-苯基-N-苄基-氨基甲基]-咪唑啉（“ Antistin”），2- [苯基-氨基甲基]-咪唑啉（“ Otrivin”）和2- [Np-甲苯基-N-（间位-氧-苯基）-氨基甲基]-咪唑啉（“ Regitin”）。
• [EN] IMIDAZOLINE RECEPTOR TYPE 1 LIGANDS FOR USE AS THERAPEUTICS<br/>[FR] LIGANDS DU RÉCEPTEUR AUX IMIDAZOLINES DE TYPE 1 À UTILISER EN TANT QU'AGENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：RIDEOUT DARRYL

  公开号：WO2016105448A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  This disclosure provides compounds and compositions for use as analgesics and for the treatment of various conditions, such as pain, headaches, allodynia, and fibromyalgia. The disclosure also provides compounds that are ligands, and in some embodiments, modulators (e.g., agonists), for the imidazoline receptor type 1.

  本公开提供了作为止痛剂和用于治疗各种病症的化合物和组合物，如疼痛、头痛、触痛和纤维肌痛。本公开还提供了作为嘌呤受体1的配体的化合物，有些实施例中还提供了对其的调节剂（例如，激动剂）。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• [EN] IMIDAZOLINE DERIVATIVES AS ALPHA-1A ADRENOCEPTOR LIGANDS<br/>[FR] DERIVES D'IMIDAZOLINE UTILISES COMME LIGANDS DU RECEPTEUR ADRENERGIQUE ALPHA-1A
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2000066563A1

  公开（公告）日：2000-11-09

  Compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof are disclosed. Formula (i) wherein R?2, R3, R4 and R5¿ are independently H, halogen, -OH, -C¿1-3?alkyl, -C1-3alkoxy, -SC1-2alkyl, or -CF3, with the proviso that at least 2 of R?2, R3, R4 and R5¿ are H; R6 is H or -CH¿3; R?1 is -S(O)¿nR?7 where n is 1 or 2, -S(O)¿2NHR?8, -C(O)R?9, -NR14R15, -C(R17)=NOR16¿, (a) or a 5,6, or 7 membered heteroalkyl or heteroaryl group optionally substituted. Such compounds are useful in the treatment of Alpha-1A mediated diseases or conditions such as urinary incontinence.

  公开了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物。式(I)中，R?2、R3、R4和R5¿独立地为H、卤素、-OH、-C¿1-3?烷基、-C1-3烷氧基、-SC1-2烷基或-CF3，但至少有2个R?2、R3、R4和R5¿为H；R6为H或-CH¿3；R?1为-S(O)¿nR?7，其中n为1或2，-S(O)¿2NHR?8，-C(O)R?9，-NR14R15，-C(R17)=NOR16¿，(a)或可选择取代的5、6或7成员杂烷基或杂芳基基团。这些化合物在治疗α-1A介导的疾病或病况，例如尿失禁方面有用。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。