摘要:
分子支架已被证明可以促进和稳定二级结构转向元件,并在定义的三维方向上具有中心核心排列功能。在基于肽的分子成像探针中,这种方法具有特殊的价值,因为它实际上会“隐藏”配体框架内的金属放射性同位素,从而使标记元素成为受体结合结构的关键组成部分。从1,2-二氨基乙烷2-氯三苯甲基树脂开始,使用基于固相Fmoc的肽化学方法合成了一套通用的三胺配体系统。然后在65°C下用硼烷-THF处理所得的树脂结合肽进行酰胺还原。对于大多数利用的氨基酸,这提供了高纯度的完全转化为相应的多胺实体。4 ] 2 [Re(CO)3(Br)3 ],然后进行树脂裂解和HPLC纯化,得到所需的coordinate配位物种。我们已经证明,氨基酸序列可以在树脂上组装,还原和配位,从而形成了一套通用的金属-配体构建体。可以扩展这些研究以生成包含Re / Tc I有机金属支架的基于回合的拟肽库,以期开发出一种改进的方法来寻找新的诊断和治疗放射性药物实体。