1-Allyl-5-benzyloxycarbonylamino-2-phenylpyrimid-6-(1H)-one | 148747-57-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-Allyl-5-benzyloxycarbonylamino-2-phenylpyrimid-6-(1H)-one
• 英文别名: 1-allyl-5-benzyloxycarbonylamino-2-phenylpyrimid-6(1H)-one；benzyl N-(6-oxo-2-phenyl-1-prop-2-enylpyrimidin-5-yl)carbamate
• CAS: 148747-57-3
• 化学式: C₂₁H₁₉N₃O₃
• 分子量: 361.4
• InChiKey: XSFOWBZGTBLVKK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  71
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Allyl-5-benzyloxycarbonylamino-2-phenylpyrimid-6-(1H)-one 、 N-甲基吗啉氧化物 在 盐酸 、 sodium periodate 、 四氧化锇 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 [1,6-二氢-6-氧代-1-(2-氧代乙基)-2-苯基-5-嘧啶]氨基甲酸苯甲酯
  参考文献：
  名称：

  Substituted 1,3-diazines as leukocyte elastase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及某些新颖的取代杂环化合物，即公式I所示的1-嘧啶基乙酰胺化合物，这些化合物是人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）的抑制剂，也被称为人类中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE），使它们在需要进行此类抑制时非常有用，例如用作药理学、诊断和相关研究工具以及治疗哺乳动物中HLE有所涉及的疾病。该发明还包括在合成这些取代杂环化合物过程中有用的中间体，制备这些取代杂环化合物的方法，含有这些取代杂环化合物的药物组合物以及它们的使用方法。

  公开号：

  US05254558A1
• 作为产物：
  描述：

  1-allyl-2-phenylpyrimidin-6(1H)-one-5-carboxylic acid 在 sodium hydroxide 、 二苯基膦叠氮化物 、 三乙胺 、 苯甲醇 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 1-Allyl-5-benzyloxycarbonylamino-2-phenylpyrimid-6-(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  1-pyrimidinylacetamide compounds which are inhibitors of human leukocyte

  摘要：

  本发明涉及某些新颖的取代衍生物，它们是公式I的1-嘧啶基乙酰胺衍生物，如下所示：##STR1## 这些衍生物是人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）的抑制剂，也被称为人类中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE），使它们在需要此种抑制时非常有用，例如用于药理学、诊断和相关研究工具以及治疗哺乳动物中HLE有关的疾病。该发明还包括在合成这些取代衍生物中有用的中间体，制备这些取代衍生物的方法，含有这些取代衍生物的药物组合物以及它们的使用方法。

  公开号：

  US05736535A1

文献信息

• 1-pyrimidinylacetamide human leukocyte elastate inhibitors
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05441960A1

  公开（公告）日：1995-08-15

  The present invention relates to certain novel substituted ketones which are 1-pyrimidinylacetamide derivatives of formula I, ##STR1## set out herein, which are inhibitors of human leukocyte elastase (HLE), also known as human neutrophil elastase (HNE), making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated. The invention also includes intermediates ##STR2## useful in the synthesis of these substituted ketones processes for preparing the substituted ketones pharmaceutical compositions containing such substituted ketones and methods for their use.

  本发明涉及一种新的取代酮，它们是公式I的1-嘧啶基乙酰胺衍生物，如下所示：##STR1## 这些化合物是人类白细胞弹性蛋白酶（HLE），也称为人类中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE）的抑制剂，因此在需要这种抑制剂的情况下，如在药理学、诊断和相关研究中作为研究工具以及在与HLE有关的哺乳动物疾病的治疗中，它们是有用的。本发明还包括中间体##STR2## 用于合成这些取代酮，以及制备这些取代酮的方法、含有这些取代酮的制药组合物以及它们的使用方法。
• Pyrimidinyl acetamides as elastase inhibitors
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0528633B1

  公开（公告）日：2000-10-18
• ALPHA-AMINOBORONIC ACID PEPTIDES AND THEIR USE AS ELASTASE INHIBITORS
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0636143A1

  公开（公告）日：1995-02-01
• PYRIMIDINYL ACETAMIDES AS ELASTASE INHIBITORS
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0636141A1

  公开（公告）日：1995-02-01
• US5254558A
  申请人：——

  公开号：US5254558A

  公开（公告）日：1993-10-19