(p-iodoacetamidobenzyl)diethylenetriamine-N,N,N',N",N"-pentaacetic acid | 951674-71-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (p-iodoacetamidobenzyl)diethylenetriamine-N,N,N',N",N"-pentaacetic acid
• 英文别名: 2-[4-(2-iodoacetamido)benzyl]diethylenetriamine-N,N,N',N'',N''-pentaacetic acid；2-[2-[Bis(carboxymethyl)amino]ethyl-[2-[bis(carboxymethyl)amino]-3-[4-[(2-iodoacetyl)amino]phenyl]propyl]amino]acetic acid
• CAS: 951674-71-8
• 化学式: C₂₃H₃₁IN₄O₁₁
• 分子量: 666.424
• InChiKey: BWFKNMCAINXBSG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6.6
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  20
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  225
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  14

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (p-iodoacetamidobenzyl)diethylenetriamine-N,N,N',N",N"-pentaacetic acid 、 europioum(III) chloride 以 水 为溶剂， 生成 (p-iodoacetamidobenzyl)diethylenetriamine-N,N,N',N,N-pentaacetic acid; Eu3+-chelate of
  参考文献：
  名称：

  Diagnostic and therapeutic agents

  摘要：

  揭示了具有肽序列Cy—Y—G-F—X—W-G-Z-Cyy（序列ID编号：25）或其药学或生理上可接受的盐的肿瘤靶向单元。还披露了具有至少一个靶向单元的肿瘤靶向剂，直接或间接地偶联至至少一个效应单元。还披露了具有至少一个靶向单元或至少一个靶向剂的诊断或药物组合物，以及用于制备治疗癌症相关疾病（包括癌症）的药物的靶向单元或靶向剂，特别是用于治疗结肠/结直肠癌或其转移的靶向单元或靶向剂。

  公开号：

  US20070258899A1
• 作为产物：
  描述：

  t-BuO-protected I-AABz-DTPA 在 三氟乙酸 作用下， 生成 (p-iodoacetamidobenzyl)diethylenetriamine-N,N,N',N",N"-pentaacetic acid
  参考文献：
  名称：

  Diagnostic and therapeutic agents

  摘要：

  揭示了具有肽序列Cy—Y—G-F—X—W-G-Z-Cyy（序列ID编号：25）或其药学或生理上可接受的盐的肿瘤靶向单元。还披露了具有至少一个靶向单元的肿瘤靶向剂，直接或间接地偶联至至少一个效应单元。还披露了具有至少一个靶向单元或至少一个靶向剂的诊断或药物组合物，以及用于制备治疗癌症相关疾病（包括癌症）的药物的靶向单元或靶向剂，特别是用于治疗结肠/结直肠癌或其转移的靶向单元或靶向剂。

  公开号：

  US20070258899A1

文献信息

• Peptide conjugates
  申请人：Perakyla Hannu

  公开号：US20070231258A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  The present invention relates to a method for synthesizing peptide conjugates comprising a functional peptide, cyclic by means of a lactam bridge; a sulfur-linker bound to said cyclic peptide, wherein said sulfur-linker comprises sulfur or a sulfur-reactive site. The invention further relates to a method for synthesizing peptide-effector conjugates. The invention also relates to peptide conjugates. Peptide conjugates according to the present invention have improved half-life and increased availability at the active site and they are useful in cell targeting and tumor diagnosis and therapy.

  本发明涉及一种合成肽共轭物的方法，包括使用内酰胺桥环化的功能性肽；与所述环状肽结合的硫连接剂，其中所述硫连接剂包括硫或硫反应位点。本发明还涉及一种合成肽效应物共轭物的方法。本发明还涉及肽共轭物。根据本发明的肽共轭物具有改善的半衰期和在活性位点上的增加可用性，它们在细胞靶向和肿瘤诊断和治疗中有用。
• [EN] DIAGNOSTIC AND THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] AGENTS DIAGNOSTIQUES ET THÉRAPEUTIQUES
  申请人：KARYON CTT LTD

  公开号：WO2007113385A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  [EN] The present invention relates to tumor targeting units comprising a peptide sequence C_y-Y-G-F-X-W-G-Z-C_yy, or a pharmaceutically or physiologically acceptable salt thereof. The invention further relates to tumor targeting agents comprising at least one targeting unit according to the present invention, directly or indirectly coupled to at least one effector unit. The present invention further relates to diagnostic or pharmaceutical compositions comprising at least one targeting unit or at least one targeting agent according to the present invention, and to the use of targeting units or targeting agents according to the present invention for the preparation of a medicament for the treatment of cancer or cancer related diseases, especially for the treatment of colon/colorectal cancer or its metastases.
  [FR] La présente invention concerne des unités de ciblage de tumeurs comprenant une séquence peptide C _y - Y - G - F - X - W - G - Z - C_yy, ou un sel pharmaceutiquement ou physiologiquement acceptable de celle-ci. L'invention concerne en outre des agents de ciblage de tumeurs comprenant au moins une unité de ciblage selon la présente invention, couplée directement ou indirectement à au moins une unité effectrice. La présente invention a pour objet en outre des compositions diagnostiques ou pharmaceutiques qui comprennent au moins une unité de ciblage ou au moins un agent de ciblage selon la présente invention, et d'utiliser des unités de ciblage ou des agents de ciblage selon la présente invention pour la préparation d'un médicament pour le traitement de cancer ou de maladies cancéreuses, en particulier pour le traitement de cancer du colon/du cancer colorectal ou de leurs métastases.