4-[2-(4-氟苯基)乙基]-哌啶 | 148492-11-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-[2-(4-氟苯基)乙基]-哌啶
• 英文名称: 4-[2-(4-Fluoro-phenyl)-ethyl]-piperidine
• 英文别名: 4-[2-(4-Fluorophenyl)ethyl]piperidine
• CAS: 148492-11-9
• 化学式: C₁₃H₁₈FN
• 分子量: 207.291
• InChiKey: KXKCRYHRRIFFKX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴丙炔 、 4-[2-(4-氟苯基)乙基]-哌啶 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-(4-fluorophenethyl)-1-(prop-2-yn-1-yl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Subtype selective NMDA receptor antagonists: evaluation of some novel alkynyl analogues

  摘要：

  A benzylpiperidine analogue with an acetylenic linker, 5-{3-[4-(4-fluorobenzyl)-piperidin-1-yl]-prop-1-ynyl}-1,3-dihydrobenzimidazol-2-one (3), was identified as a chemical lead with excellent activity at the NR1A/2B receptor (IC50 = 3 nM). Efforts to optimize this activity led to focused modifications around the structural motif of 3. The synthesis and SAR studies are discussed. (C) 2003 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2003.12.049

文献信息

• [EN] DISUBTITUTED AZETIDINES, PYRROLIDINES, PIPERIDINES AND AZEPANES AS INHIBITORS OF MONOAMINE OXIDASE B FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES<br/>[FR] AZÉTIDINES, PYRROLIDINES, PIPÉRIDINES ET AZÉPANES DI-SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE MONOAMINE OXYDASE B POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES
  申请人：UNIV OF LJUBLJANA

  公开号：WO2018055096A1

  公开（公告）日：2018-03-29

  This invention relates to new inhibitors of MAO-Bwith the general formula I, where substituents are described in patent description. Compounds can be in the form of pure enantiomers or as racemic mixtures, or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The present invention relates to the use of these inhibitors for the alleviation of symptoms and treatment of acute and chronic neurological disorders, cognitive and neurodegenerative diseases.

  这项发明涉及具有一般式I的新MAO-B抑制剂，其中取代基在专利描述中有描述。化合物可以是纯对映体的形式，也可以是消旋混合物的形式，或者是药用盐的形式。本发明涉及利用这些抑制剂缓解症状和治疗急性和慢性神经疾病、认知和神经退行性疾病。
• Dérivés de 2-(pipéridin-1-y1) éthanol, leur préparation et leur application en thérapeutique
  申请人：SYNTHELABO

  公开号：EP0524846A1

  公开（公告）日：1993-01-27

  Composé, sous forme d'isomère optique pur ou de mélange de deux énantiomères, répondant à la formule générale (I) dans laquelle R₁ représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe méthyle, R₂ représente un ou deux substituants choisis parmi les atomes d'hydrogène et d'halogènes et les groupes (C₁₋₄)alkyle, hydroxy, (C₁₋₄)alcoxy, trifluorométhyle, acétylamino et méthylsulfonylamino, et soit X représente un groupe CH₂ et Y représente un groupe CH₂, (CH₂)₂ ou CO, soit X représente un groupe CO et Y représente un groupe CH₂.

  符合通式(I)的纯光学异构体或两种对映体混合物形式的化合物 其中 R₁ 代表氢原子、卤素原子或甲基，R₂ 代表一个或两个取代基，选自氢和卤素原子以及 (C₁₋₄)烷基、羟基、(C₁₋₄)烷氧基、三氟甲基、乙酰氨基和甲磺酰氨基，并且 X 代表 CH₂ 基团，Y 代表 CH₂、(CH₂)₂ 或 CO 基团，或者 X 代表 CO 基团，Y 代表 CH₂ 基团。
• SUBSTITUTED N-[2-(4-PHENOXYPIPERIDIN-1-YL)-2-(1,3-THIAZOL-5-YL)ETHYL]BENZAMIDE AND N-[2-(4-BENZYLOXYPIPERIDIN-1-YL)-2-(1,3-THIAZOL-5-YL)ETHYL]BENZAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS P2X7 RECEPTOR ANTAGONIST
  申请人：AXXAM S.p.A.

  公开号：EP3290416A1

  公开（公告）日：2018-03-07

  The present invention relates to novel substituted phenoxy- and benzyloxy-piperidine compounds of formula (I) having P2X7 receptor (P2X7) antagonistic properties, pharmaceutical compositions comprising these compounds, chemical processes for preparing these compounds and their use in the treatment or prophylaxis of diseases associated with P2X7 receptor activity in animals, in particular humans.

  本发明涉及具有 P2X7 受体（P2X7）拮抗特性的式 (I) 的新型取代苯氧基和苄氧基哌啶化合物、包含这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的化学工艺及其在治疗或预防动物，特别是人类与 P2X7 受体活性相关疾病中的用途。
• 5-HT 4? RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：EP0604494A1

  公开（公告）日：1994-07-06
• DERIVES DE $i(N)-(BENZOTHIAZOL-2-YL)PIPERIDINE-1-ETHANAMINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
  申请人：SYNTHELABO

  公开号：EP0929550A1

  公开（公告）日：1999-07-21