2,4-bis(methylsulphonyl)-5-phenyl-furo[2,3-d]-pyrimidine | 871814-95-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2,4-bis(methylsulphonyl)-5-phenyl-furo[2,3-d]-pyrimidine
• 英文别名: 2,4-Bis-methylsulfonyl-5-phenyl-furo[2,3-d]pyrimidine；2,4-bis(methylsulfonyl)-5-phenylfuro[2,3-d]pyrimidine
• CAS: 871814-95-8
• 化学式: C₁₄H₁₂N₂O₅S₂
• 分子量: 352.392
• InChiKey: AKZOGPUYPZJEJO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  124
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-bis(methylsulphonyl)-5-phenyl-furo[2,3-d]-pyrimidine 、 4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxymethyl)piperidine 在 sodium tetrahydroborate 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 5-phenyl-4-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxymethyl)-1-piperidyl]furo[2,3-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  Thieno- and furo - pyrimidines and pyridines, useful as potassium channel inhibitors

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物：（式(I)；其中A、R1、R2、R3I、V、X和Z在此处定义，这些化合物是钾通道抑制剂。该发明还提供了包括式(I)的化合物的药物组合物及其在治疗中的使用，特别是在治疗由K ir 3.1和/或K ir 3.4或其任何异源多聚体介导的疾病或症状，或需要抑制K ir 3.1和/或K ir 3.4或其任何异源多聚体的情况。

  公开号：

  US20140371203A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-bis-methylsulfanyl-5-phenyl-furo[2,3-d]pyrimidine 在 双氧水 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2,4-bis(methylsulphonyl)-5-phenyl-furo[2,3-d]-pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FURANOPYRIMIDINE COMPOUNDS EFFECTIVE AS POTASSIUM CHANNEL INHIBITORS
  [FR] COMPOSES DE FURANOPYRIMIDINE EFFICACES COMME INHIBITEURS DES CANAUX POTASSIQUES

  摘要：

  式（I）的化合物，其中R1为芳基、杂环芳基、环烷基或烷基；R2为H、烷基、硝基、-CO2R7、CONR4R5或卤素；R3为H、NR4R5、NC（O）R8、卤素、三氟甲基、烷基、腈基或烷氧基；R4和R5可以相同也可以不同，可以是H、烷基、芳基、杂环芳基或环烷基；或者R4和R5可以共同形成饱和、不饱和或部分饱和的4到7成员环，其中该环可以选择性地包含一个或多个来自N、O或S的其他杂原子；X为O、S或NR6；R6为H或烷基；R7为氢、甲基或乙基；R8为甲基或乙基；Ll为（CH2）n，其中n为1、2或3；Y为芳基、杂环基、烷基、烯基或环烷基；以及其药学上可接受的盐。还描述了这些化合物作为钾通道抑制剂的用途。

  公开号：

  WO2005121149A1

文献信息

• [EN] THIENO- AND FURO - PYRIMIDINES AND PYRIDINES, USEFUL AS POTASSIUM CHANNEL INHIBITORS<br/>[FR] THIÉNO- ET FURO- PYRIMIDINES ET PYRIDINES, CONVENANT COMME INHIBITEURS DU CANAL POTASSIUM
  申请人：XENTION LTD

  公开号：WO2013072694A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention provides compounds of formula (I): (Formula (I); wherein A, R1, R2, R3I, V, X, and Z are defined herein, which are potassium channel inhibitors. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and their use in therapy, in particular in treatment of diseases or conditions that are mediated by Kir3.1 and/or Kir3.4 or any heteromultimers thereof, or that require inhibition of Kir3.1 and/or Kir3.4 or any heteromultimers thereof.

  本发明提供了式（I）的化合物：（式（I）；其中A、R1、R2、R3I、V、X和Z在此处定义，它们是钾通道抑制剂。该发明还提供了包含式（I）化合物的药物组合物，以及它们在治疗中的使用，特别是在治疗由Kir3.1和/或Kir3.4或其异源多聚体介导的疾病或症状，或需要抑制Kir3.1和/或Kir3.4或其异源多聚体的情况。
• Furanopyrimidine compounds as potassium ion channel inhibitors
  申请人：Ford John

  公开号：US20050282829A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  A compound of formula (I) wherein R 1 is aryl, heteroaryl, cycloalkyl or alkyl; R 2 is H, alkyl, nitro, —CO 2 R 7 , CONR 4 R 5 or halo; R 3 is H, NR 4 R 5 , NC(O)R 8 , halo, trifluoromethyl, alkyl, nitrile or alkoxy; R 4 and R 5 may be the same or different, and may be H, alkyl, aryl, heteroaryl or cycloalkyl; or R 4 and R 5 may together form a saturated, unsaturated or partially saturated 4 to 7 member ring, wherein said ring may optionally comprise one or more further heteroatoms selected from N, O or S; X is O, S or NR 6 ; R 6 is H or alkyl; R 7 is hydrogen, methyl or ethyl; R 8 is methyl or ethyl; L is (CH 2 ) n , where n is 1, 2 or 3; and Y is aryl, a heterocyclic group, alkyl, alkenyl or cycloalkyl; together with pharmaceutically acceptable salts thereof. The use of these compounds as potassium channel inhibitors is also described.

  化合物的结构式为（I），其中 R1为芳基，杂环芳基，环烷基或烷基； R2为氢，烷基，硝基，—CO2R7，CONR4R5或卤素； R3为氢，NR4R5，NC（O）R8，卤素，三氟甲基，烷基，腈基或烷氧基； R4和R5可以相同也可以不同，可以是氢，烷基，芳基，杂环芳基或环烷基；或者R4和R5可以共同形成饱和的、不饱和的或部分饱和的4至7成员环，其中该环可以选择性地包含一个或多个来自N、O或S的进一步杂原子； X为O、S或NR6； R6为氢或烷基； R7为氢、甲基或乙基； R8为甲基或乙基； L为（CH2）n，其中n为1、2或3； Y为芳基、杂环基、烷基、烯基或环烷基； 以及其药学上可接受的盐。同时也描述了这些化合物作为钾通道抑制剂的用途。
• Thieno-pyrimidines, useful as potassium channel inhibitors
  申请人：XENTION LIMITED

  公开号：US09290511B2

  公开（公告）日：2016-03-22

  The present invention provides compounds of formula (I): (Formula (I); wherein A, R1, R2, R3I, V, X, and Z are defined herein, which are potassium channel inhibitors. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and their use in therapy, in particular in treatment of diseases or conditions that are mediated by Kir3.1 and/or Kir3.4 or any heteromultimers thereof, or that require inhibition of Kir3.1 and/or Kir3.4 or any heteromultimers thereof.

  本发明提供了式(I)的化合物：（式(I)；其中A、R1、R2、R3I、V、X和Z在此定义，它们是钾通道抑制剂。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物及其在治疗中的使用，特别是用于治疗由Kir3.1和/或Kir3.4或其任何异源多聚体介导的疾病或病症，或需要抑制Kir3.1和/或Kir3.4或其任何异源多聚体介导的疾病或病症。
• THIENO- AND FURO - PYRIMIDINES AND PYRIDINES, USEFUL AS POTASSIUM CHANNEL INHIBITORS
  申请人：XENTION LIMITED

  公开号：US20160152634A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  The present invention provides compounds of formula (I): (Formula (I)); wherein A, R 1 , R 2 , R 3 I , V, X, and Z are defined herein, which are potassium channel inhibitors. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and their use in therapy, in particular in treatment of diseases or conditions that are mediated by K ir 3.1 and/or K ir 3.4 or any heteromultimers thereof, or that require inhibition of K ir 3.1 and/or K ir 3.4 or any heteromultimers thereof.

  本发明提供了式(I)的化合物：(式(I))；其中A、R1、R2、R3I、V、X和Z在此定义，它们是钾通道抑制剂。本发明还提供了包含式(I)化合物的制药组合物及其在治疗中的应用，特别是在治疗由Kir3.1和/或Kir3.4或其任何异源多聚体介导的疾病或病情，或需要抑制Kir3.1和/或Kir3.4或其任何异源多聚体的情况下的应用。
• FURANOPYRIMIDINE COMPOUNDS EFFECTIVE AS POTASSIUM CHANNEL INHIBITORS
  申请人：Xention Limited

  公开号：EP1758909A1

  公开（公告）日：2007-03-07