3-(2-(tosyloxy)ethoxy)propyl 4-methylbenzenesulfonate | 70218-20-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(2-(tosyloxy)ethoxy)propyl 4-methylbenzenesulfonate
• 英文别名: 3-[2-(4-Methylphenyl)sulfonyloxyethoxy]propyl 4-methylbenzenesulfonate
• CAS: 70218-20-1
• 化学式: C₁₉H₂₄O₇S₂
• 分子量: 428.527
• InChiKey: FDGYTLHHKAWVBY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2-(tosyloxy)ethoxy)propyl 4-methylbenzenesulfonate 、 3-(2-cyclopropyl-4-iodo-1H-imidazol-1-yl)bicyclo[1.1.1]pentan-1-amine bis(2,2,2-trifluoroacetate) 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 5-(1-(3-(1,4-oxazepan-4-yl)bicyclo[1.1.1]pentan-1-yl)-2-cyclopropyl-1H-imidazol-4-yl)-3-(trifluoromethoxy)pyridin-2-amine bis(2,2,2-trifluoroacetate)
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLO[1.1.1]PENTANE INHIBITORS OF DUAL LEUCINE ZIPPER (DLK) KINASE FOR THE TREATMENT OF DISEASE
  [FR] INHIBITEURS BICYCLO[1.1.1]PENTANE DE LA DOUBLE FERMETURE À GLISSIÈRE DE LEUCINE KINASE (DLK) DESTINÉS AU TRAITEMENT DE MALADIE

  摘要：

  本文披露了抑制双亮氨酸拉链（DLK）激酶（MAP3K12）激酶活性的化合物、药物组合物以及治疗DLK介导疾病的方法，例如由于对中枢神经系统和外周神经系统神经元的创伤性损伤而导致的神经系统疾病（例如中风、创伤性脑损伤、脊髓损伤），或由于慢性神经退行性疾病（例如阿尔茨海默病、额颞叶痴呆、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化、脊髓小脑共济失调、进行性上行性麻痹、路易体病、肯尼迪病及其他相关疾病）引起的疾病，以及由神经损伤引起的神经病（化疗诱导的周围神经病、糖尿病神经病及相关疾病）和由药物干预引起的认知障碍（例如化疗诱导的认知障碍，也称为化疗脑）。

  公开号：

  WO2018107072A1
• 作为产物：
  描述：

  苄基-一聚乙二醇-丙醇 在 4-二甲氨基吡啶 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 3-(2-(tosyloxy)ethoxy)propyl 4-methylbenzenesulfonate
  参考文献：
  名称：

  3-(5-HYDROXY-1-OXOISOINDOLIN-2-YL)PIPERIDINE-2,6-DIONE DERIVATIVES AND USES THEREOF

  摘要：

  本公开提供了化合物Formula (I′)的一种： 或其药用可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体，其中R x 、X 1 、X 2 和R 1 如本文所定义，并提供了制备和使用该化合物的方法。

  公开号：

  US20200017461A1

文献信息

• Bicyclo[1.1.1]pentane inhibitors of dual leucine zipper (DLK) kinase for the treatment of disease
  申请人：Board of Regents, The University of Texas System

  公开号：US10093664B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  Disclosed herein are compounds which inhibit the kinase activity of dual leucine zipper (DLK) kinase (MAP3K12), pharmaceutical compositions, and methods of treatment of DLK-mediated diseases, such as neurological diseases that result from traumatic injury to central nervous system and peripheral nervous system neurons (e.g. stroke, traumatic brain injury, spinal cord injury), or that result from a chronic neurodegenerative condition (e.g. Alzheimer's disease, frontotemporal dementia, Parkinson's disease, Huntington's disease, amyotrophic lateral sclerosis, spinocerebellar ataxia, progressive supranuclear palsy, Lewy body disease, Kennedy's disease, and other related conditions), from neuropathies resulting from neurological damage (chemotherapy-induced peripheral neuropathy, diabetic neuropathy, and related conditions) and from cognitive disorders caused by pharmacological intervention (e.g. chemotherapy induced cognitive disorder, also known as chemobrain).

  本文公开了抑制双亮氨酸拉链（DLK）激酶（MAP3K12）的激酶活性的化合物、药物组合物以及治疗DLK介导的疾病的方法，如中枢神经系统和外周神经系统神经元创伤性损伤（如中风、脑外伤、脊髓损伤）导致的神经系统疾病，或慢性神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、额颞叶痴呆症、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化症、脊髓小脑共济失调症、拉德氏病）导致的神经系统疾病。阿尔茨海默病、额颞叶痴呆症、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化症、脊髓小脑共济失调症、进行性核上性麻痹症、路易体病、肯尼迪病及其他相关疾病）、神经损伤导致的神经病变（化疗诱发的周围神经病变、糖尿病神经病变及相关疾病）以及药物干预导致的认知障碍（如化疗诱发的认知障碍）。化疗引起的认知障碍，又称化疗脑）。
• 3-(5-hydroxy-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives and uses thereof
  申请人：Novartis AG

  公开号：US11192877B2

  公开（公告）日：2021-12-07

  The present disclosure provides a compound of Formula (I′): or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, prodrug, stereoisomer, or tautomer thereof, wherein Rx, X1, X2, and R1 are as defined herein, and methods of making and using same.

  本公开提供了一种式(I′)化合物： 或其药学上可接受的盐、水合物、溶液、原药、立体异构体或同系物，其中 Rx、X1、X2 和 R1 如本文所定义，以及制造和使用它们的方法。
• BICYCLO[1.1.1]PENTANE INHIBITORS OF DUAL LEUCINE ZIPPER (DLK) KINASE FOR THE TREATMENT OF DISEASE
  申请人：Board of Regents, The University of Texas System

  公开号：EP3551610A1

  公开（公告）日：2019-10-16
• 3-(5-HYDROXY-1-OXOISOINDOLIN-2-YL)PIPERIDINE-2,6-DIONE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF IKAROS FAMILY ZINC FINGER 2 (IKZF2)-DEPENDENT DISEASES
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3820573A1

  公开（公告）日：2021-05-19
• Methods of preparing activated polymers having alpha nitrogen groups
  申请人：Zhao Hong

  公开号：US20070166808A1

  公开（公告）日：2007-07-19

  Methods for preparing substantially non-antigenic polymers having lone electron pair-containing moieties in high purity are disclosed. The polymers are useful as intermediates for synthesis of amine-based polymers and in the formation of activated polymers for conjugation with nucleophiles. Conjugates and methods of preparation and treatment with the conjugates are also disclosed. The resultant polymer-amines are of sufficient purity so that expensive and time consuming purification steps required for pharmaceutical grade polymers are avoided.