Fmoc-Lys(Mtt)-Rink resin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: Fmoc-Lys(Mtt)-Rink resin
• 英文别名: 2-[2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)ethyl-[2-[6-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]purin-9-yl]acetyl]amino]acetic acid
• 化学式: C₄₁H₄₀N₃O₃Pol
• 分子量: 615.6
• InChiKey: CQFVUKSSRZPFKA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  178
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-Lys(Mtt)-Rink resin 在 哌啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.08h， 生成
  参考文献：
  名称：

  扩展 PNA 合成的范围和正交性

  摘要：

  根据 Watson 和 Crick 碱基配对规则，肽核酸 (PNA) 与天然寡核苷酸杂交。PNA 寡聚体的稳健性和易于合成使它们成为一个有吸引力的平台，用于编码小分子或大分子，用于微阵列目的和其他基于可编程自组装的应用。这些努力的基石是 PNA 合成与其他化学物质的正交性。在此，我们对末端氮原子的六种保护基团（Alloc、Teoc、4-N3Cbz、Fmoc、4-OTBSCbz 和 Azoc）和核碱基上的五种保护基团（Cl-Bhoc、F- Bhoc、Teoc、4-OMeCbz 和 Boc）。

  DOI：

  10.1002/ejoc.200800141
• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-N'-甲基三苯甲基-L-赖氨酸 在 1-羟基苯并三唑 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 Fmoc-Lys(Mtt)-Rink resin
  参考文献：
  名称：

  机械控制的指示器位移分析

  摘要：

  推动宿主：对界面处的宿主单层进行机械压缩，这有助于进行指示剂位移测定。通过这种压缩开启了主体与指示剂之间的荧光共振能量转移（FRET）。添加D-葡萄糖会导致指示剂移位，从而有效地淬灭了FRET过程。

  DOI：

  10.1002/anie.201203402

文献信息

• [EN] PEPTIDOMIMETIC INHIBITORS OF THE PEPTIDYL-PROLYL CIS/TRANS ISOMERASE (PIN1)<br/>[FR] INHIBITEURS PEPTIDOMIMÉTIQUES DE LA PEPTIDYL-PROLYL CIS/TRANS ISOMÉRASE (PIN1)
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2019241496A1

  公开（公告）日：2019-12-19

  Disclosed are compounds which inhibit Pin1 activity, methods of making the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of using the compounds to treat diseases or disorders characterized or mediated by dysregulated Pin1 activity.

  披露了抑制Pin1活性的化合物，制造这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗由Pin1活性失调引起或介导的疾病或失调的方法。
• Selection of a synthetic glycan oligomer from a library of DNA-templated fragments against DC-SIGN and inhibition of HIV gp120 binding to dendritic cells
  作者：Mihai Ciobanu、Kuo-Ting Huang、Jean-Pierre Daguer、Sofia Barluenga、Olivier Chaloin、Evelyne Schaeffer、Christopher G. Mueller、Daniel A. Mitchell、Nicolas Winssinger

  DOI：10.1039/c1cc13213j

  日期：——

  We report the synthesis of a nucleic acid-encoded carbohydrate library, its combinatorial self-assembly into 37 485 pairs and a screen against DC-SIGN leading to the identification of consensus ligand motifs. A prototypical example from the selected pairs was shown to have enhanced binding. A dendrimer incorporating the selected motifs inhibited gp120's binding to dendritic cells with higher efficiency than mannan.

  我们报告了核酸编码的碳水化合物文库的合成，其组合自组装成37,485对，并针对DC-SIGN进行筛选，从而确定了共识配体基序。从选定的配对中，我们展示了一个原型示例，其结合能力得到了增强。一种包含选定基序的树状大分子抑制了gp120与树突状细胞的结合，其效率高于甘露聚糖。
• PDE 10a Inhibitors for the Treatment of Type II Diabetes
  申请人：Janssen Pharmaceutica, NV

  公开号：US20140364413A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating Type II diabetes. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R 1 , R 2 , L, and Q are defined herein.

  揭示了用于治疗2型糖尿病的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式（I）表示： 其中R1、R2、L和Q在此处定义。
• Clickable peptide nucleic acids (cPNA) with tunable affinity
  作者：Dalila Chouikhi、Sofia Barluenga、Nicolas Winssinger

  DOI：10.1039/c0cc01081b

  日期：——

  Peptide nucleic acids (PNAs) are functional analogues of natural oligonucleotides. Herein, we report the synthesis of PNAs bearing a triazole in lieu of the amide bond assembled using a “click” cycloaddition, their hybridization properties as well as the DNA-templated coupling of the azide and alkyne PNA fragments.

  肽核酸（PNAs）是天然寡核苷酸的功能类似物。在此，我们报道了采用“点击”环加成反应合成的含三氮唑取代酰胺键的PNAs，它们的杂交性质以及叠氮和炔基PNA片段的DNA模板偶联反应。
• DNA-Templated Homo- and Heterodimerization of Peptide Nucleic Acid Encoded Oligosaccharides that Mimick the Carbohydrate Epitope of HIV
  作者：Katarzyna Gorska、Kuo-Ting Huang、Olivier Chaloin、Nicolas Winssinger

  DOI：10.1002/anie.200903328

  日期：2009.9.28

  hybridization has been utilized to generate a combinatorial library of structures that emulate the topologies of complex carbohydrates interacting with an antibody that shows broad‐spectrum activity against HIV. This simple method involves attaching oligosaccharides tagged with peptide nucleic acids onto DNA templates in a controlled manner (see schematic picture).

  全部受控制：杂交的可编程性已用于生成结构的组合文库，该文库模拟复杂碳水化合物与抗体相互作用的拓扑结构，该抗体显示出针对HIV的广谱活性。这种简单的方法涉及以受控方式将标记有肽核酸的寡糖附着到DNA模板上（请参见示意图）。