tert-butyl 3-(2-aminoethoxy)azetidine-1-carboxylate | 898271-41-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: tert-butyl 3-(2-aminoethoxy)azetidine-1-carboxylate
• CAS: 898271-41-5
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₃
• 分子量: 216.28
• InChiKey: IGZIPLMOZHQEPQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  64.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-(2-aminoethoxy)azetidine-1-carboxylate 在 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 benzyl N-[2-([1-[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-5-yl]azetidin-3-yl]oxy)ethyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  公开号：

  WO2022109396A8
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-3-羟基氮杂环丁烷 在 硼烷四氢呋喃络合物 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium hydride 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.17h， 生成 tert-butyl 3-(2-aminoethoxy)azetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  公开号：

  WO2021155321A3

文献信息

• Non-Anilinic Derivatives of Isothiazol-3(2H)-one 1,1-Dioxides as Liver X Receptor Modulators
  申请人：Broo Anders

  公开号：US20090005353A1

  公开（公告）日：2009-01-01

  The present invention relates to certain novel compounds of the formula (I) to processes for preparing such compounds, to their the utility in modulation of nuclear hormone receptors Liver X Receptor (LXR) α (NR1H3) and/or β (NR1H2) and in treating and/or preventing clinical conditions including cardiovascular diseases such as atherosclerosis; inflammatory diseases, Alzheimer's disease, lipid disorders (dyslipidemias) whether or not associated with insulin resistance, type 2 diabetes and other manifestations of the metabolic syndrome, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及公式（I）的某些新化合物，以及制备这些化合物的方法，它们在调节核激素受体肝X受体（LXR）α（NR1H3）和/或β（NR1H2）以及治疗和/或预防包括心血管疾病如动脉粥样硬化，炎症性疾病，阿尔茨海默病，脂质紊乱（无论是否伴随胰岛素抵抗），2型糖尿病和代谢综合征的其他表现在内的临床疾病中的用途，以及它们的治疗使用方法和含有它们的制药组合物。
• Non-anilinic derivatives of isothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxides as liver X receptor modulators
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07960380B2

  公开（公告）日：2011-06-14

  The present invention relates to certain novel compounds of the formula (I) to processes for preparing such compounds, to their the utility in modulation of nuclear hormone receptors Liver X Receptor (LXR) α (NR1H3) and/or β (NR1H2) and in treating and/or preventing clinical conditions including cardiovascular diseases such as atherosclerosis; inflammatory diseases, Alzheimer's disease, lipid disorders (dyslipidemias) whether or not associated with insulin resistance, type 2 diabetes and other manifestations of the metabolic syndrome, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及某些新型化合物(I)的公式，以制备这些化合物的过程，以及它们在调节核激素受体肝X受体(LXR)α (NR1H3)和/或β (NR1H2)以及治疗和/或预防包括心血管疾病（如动脉粥样硬化）、炎症性疾病、阿尔茨海默病、脂质紊乱（无论是否与胰岛素抵抗有关）、2型糖尿病和代谢综合征的其他表现在内的临床病症方面的用途，以及它们的治疗用途的方法和含有它们的制药组合物。
• Non-Anilinic Derivatives Of Isothiazol-3(2H)-one 1,1-Dioxides As Liver X Receptor Modulators
  申请人：Broo Anders

  公开号：US20100227847A1

  公开（公告）日：2010-09-09

  The present invention relates to certain novel compounds of the formula (I) to processes for preparing such compounds, to their the utility in modulation of nuclear hormone receptors Liver X Receptor (LXR) α (NR1H3) and/or β (NR1H2) and in treating and/or preventing clinical conditions including cardiovascular diseases such as atherosclerosis; inflammatory diseases, Alzheimer's disease, lipid disorders (dyslipidemias) whether or not associated with insulin resistance, type 2 diabetes and other manifestations of the metabolic syndrome, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及公式（I）的某些新化合物，以及制备这些化合物的方法，它们在调节核激素受体肝X受体（LXR）α（NR1H3）和/或β（NR1H2）以及治疗和/或预防临床疾病方面具有用途，包括心血管疾病（如动脉粥样硬化），炎症性疾病，阿尔茨海默病，脂质代谢紊乱（无论是否与胰岛素抵抗有关），2型糖尿病和代谢综合征的其他表现，以及它们的治疗用途的方法和包含它们的制药组合物。
• Direct-to-Biology Accelerates PROTAC Synthesis and the Evaluation of Linker Effects on Permeability and Degradation
  作者：Charles E. Hendrick、Jeff R. Jorgensen、Charu Chaudhry、Iulia I. Strambeanu、Jean-Francois Brazeau、Jamie Schiffer、Zhicai Shi、Jennifer D. Venable、Scott E. Wolkenberg

  DOI：10.1021/acsmedchemlett.2c00124

  日期：2022.7.14

  A platform to accelerate optimization of proteolysis targeting chimeras (PROTACs) has been developed using a direct-to-biology (D2B) approach with a focus on linker effects. A large number of linker analogs─with varying length, polarity, and rigidity─were rapidly prepared and characterized in four cell-based assays by streamlining time-consuming steps in synthesis and purification. The expansive dataset

  使用直接生物学（D2B）方法开发了一个加速优化蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）的平台，重点关注链接效应。通过简化耗时的合成和纯化步骤，在四种基于细胞的测定中快速制备并表征了大量具有不同长度、极性和刚性的接头类似物。广泛的数据集提供了有关细胞内 E3 连接酶靶标参与、降解、渗透性和细胞毒性的接头结构-活性关系 (SAR) 的信息。发现了链接器 SAR 的意外方面，与“链接器学”的文献报道一致，并且该方法极大地加速了经验优化。物理化学性质趋势出现，该平台有潜力快速扩展更复杂预测模型的训练集。我们进行了深入的验证研究，并确认 D2B 平台是加速 PROTAC 设计-制造-测试周期的宝贵工具。
• WO2006/73366
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——