1-(aminomethyl)-2-azabicyclo[2.2.1]heptan-3-one 、 tert-butyl N-[[6-[2-chloro-3-[2-chloro-3-(3-formyl-4-oxopyrido[1,2-a]pyrimidin-8-yl)phenyl]phenyl]-2-methoxy-3-pyridyl]methyl]-N-[[(2S)-5-oxopyrrolidin-2-yl]methyl]carbamate 在
溶剂黄146 、 sodium cyanoborohydride 作用下,
以
四氢呋喃 、
甲醇 为溶剂,
反应 4.0h,
以88.3%的产率得到tert-butyl N-[[6-[2-chloro-3-[2-chloro-3-[4-oxo-3-[[(3-oxo-2-azabicyclo[2.2.1]heptan-1-yl)methylamino]methyl]pyrido[1,2-a]pyrimidin-8-yl]phenyl]phenyl]-2-methoxy-3-pyridyl]methyl]-N-[[(2S)-5-oxopyrrolidin-2-yl]methyl]carbamate