[EN] NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF CIS, ENDOOCTAHYDROCYCLOPENTA[b]PYRROLE-2-CARBOXYLATE
申请人:SCHERING CORPORATION
公开号:WO1986000896A1
公开(公告)日:1986-02-13
(EN) Novel process for the preparation of cis,endo-octahydrocyclopenta¨ADb¨BDpyrrole-2-carboxylate (IIIa) wherein R6 is hydroxy, lower alkoxy, lower alkenoxy, dilower alkylamino lower alkoxy, acylamino lower alkoxy, acyloxy lower alkoxy, aryloxy, arylloweralkoxy, amino, lower alkylamino, dilower alkylamino, hydroxyamino, aryllower alkylamino, or substituted aryloxy or substituted aryllower alkoxy wherein the substituent is methyl, halo or methoxy, which comprises catalytic reduction of compound (II), which further may comprise preparing the compound of formula (II) by the reaction of a halo pyruvate ester (V) with benzyliminocyclopentane. Compounds (IIIa) are useful intermediates for the preparation of certain ACE-inhibitors.(FR) Procédé original pour la préparation de cis,endo-octahydrocyclopenta¨AD¨BDpyrrole-2-carboxylate (IIIa) où R6 est hydroxyle, alkoxyle inférieur, alkenoxyle inférieur, alkoxyle inférieur alkylamino bisinférieur, alkoxyle inférieur acylamino, alloxyle inférieur, acyloxyle, aryloxyle, arylalkoxyle inférieur, amino, alcoylamino inférieur, alcoylamino bisinférieur, hydroxyamino, alcoylamino aryle inférieur ou aryloxyle substitué ou l'alkoxyle aryle inférieur substitué où le substituant est le méthyle, halo ou méthoxy. Ce procédé comprend une réduction catalytique du composé (II) et, de plus, peut comporter la préparation du composé de formule (II) par la réaction d'un ester halopyruvate (V) avec du benzyliminocyclopentane. Les composés (IIIa) sont des intermédiaires utiles pour la préparation de certains inhibiteurs d'enzymes de transportation d'angiotensine (ACE).