tert-Butyl ((5-bromo-1-(2-hydroxyethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)methyl)carbamate | 1382805-16-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: tert-Butyl ((5-bromo-1-(2-hydroxyethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)methyl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[[5-bromo-1-(2-hydroxyethyl)benzimidazol-2-yl]methyl]carbamate
• CAS: 1382805-16-4
• 化学式: C₁₅H₂₀BrN₃O₃
• 分子量: 370.246
• InChiKey: UIIKWZASTHSVGF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  76.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-Butyl ((5-bromo-1-(2-hydroxyethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)methyl)carbamate 在 trans-N,N'-dimethyl-1,2-cyclohexyldiamine 、 copper(l) iodide 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 三氟乙酸 为溶剂， 反应 70.0h， 生成 4-(benzyloxy)-1-(1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]benzimidazol-8-yl)pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  TETRAHYDRO-AZACARBOLINE MCH-1 ANTAGONISTS, METHODS OF MAKING, AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及式(I)的四氢-吖啶咔啉衍生物，其具有如本文所述的取代基，这些取代基是黑素浓缩激素（MCH-1）受体拮抗剂。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及其制备和使用方法。

  公开号：

  US20120157460A1
• 作为产物：
  描述：

  2-((2-氨基-4-溴苯基)氨基)乙醇 在 盐酸 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 18.33h， 生成 tert-Butyl ((5-bromo-1-(2-hydroxyethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)methyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  TETRAHYDRO-AZACARBOLINE MCH-1 ANTAGONISTS, METHODS OF MAKING, AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及式(I)的四氢-吖啶咔啉衍生物，其具有如本文所述的取代基，这些取代基是黑素浓缩激素（MCH-1）受体拮抗剂。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及其制备和使用方法。

  公开号：

  US20120157460A1

文献信息

• Tetrahydro-azacarboline MCH-1 antagonists, methods of making, and uses thereof
  申请人：Surman Matthew D.

  公开号：US08993765B2

  公开（公告）日：2015-03-31

  The present invention relates to tetrahydro-azacarboline derivatives of formula (I): having the substituents as described herein which are melanin-concentrating hormone (MCH-1) receptor antagonists. The present invention also relates to pharmaceutical compositions including these compounds, and methods of preparation and use thereof.

  本发明涉及式（I）的四氢-杂环喹啉衍生物，其取代基如此处所述，这些衍生物是黑色素浓集激素（MCH-1）受体拮抗剂。本发明还涉及包括这些化合物的制药组合物以及其制备和使用方法。
• US8993765B2
  申请人：——

  公开号：US8993765B2

  公开（公告）日：2015-03-31
• TETRAHYDRO-AZACARBOLINE MCH-1 ANTAGONISTS, METHODS OF MAKING, AND USES THEREOF
  申请人：SURMAN Matthew D.

  公开号：US20120157460A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention relates to tetrahydro-azacarboline derivatives of formula (I): having the substituents as described herein which are melanin-concentrating hormone (MCH-1) receptor antagonists. The present invention also relates to pharmaceutical compositions including these compounds, and methods of preparation and use thereof.

  本发明涉及式(I)的四氢-吖啶咔啉衍生物，其具有如本文所述的取代基，这些取代基是黑素浓缩激素（MCH-1）受体拮抗剂。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及其制备和使用方法。