1-(2-(4-carbethoxy-thiazolidin-3yl)-2-oxoethyl)-3-(methanesulfonyl hydrazino carbonyl) pyridinium chloride | 460051-22-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-(2-(4-carbethoxy-thiazolidin-3yl)-2-oxoethyl)-3-(methanesulfonyl hydrazino carbonyl) pyridinium chloride
• 英文别名: Ethyl 3-[2-[3-(methanesulfonamidocarbamoyl)pyridin-1-ium-1-yl]acetyl]-1,3-thiazolidine-4-carboxylate;chloride
• CAS: 460051-22-3
• 化学式: C₁₅H₂₁N₄O₆S₂*Cl
• 分子量: 452.94
• InChiKey: VAKYCLBYVAVJRV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.36
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  159
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

文献信息

• Composition and method for use of pyridinium derivatives in cosmetic and therapeutic applications
  申请人：Torrent Pharmaceuticals Ltd

  公开号：EP1304101A1

  公开（公告）日：2003-04-23

  The invention discloses a new class of compounds particularly pyridinium derivatives, which have been found to exhibit triple function of a free radical scavenger (antioxidant), AGE breaker and AGE inhibitor, and cosmetic composition comprising these compounds contained in a cosmetically acceptable carrier. The invention also discloses a method of cosmetic application by applying such composition. The invention further discloses a pharmaceutical composition, comprising said compounds useful in scavenging free radicals from the body cells of a mammal, a method of scavenging free radicals from the body cells of a mammal and a method of treating of diseases caused by accumulation of free radicals in the body cells of a mammal by administering a composition made with the compounds of the invention. The invention in addition, also discloses composition and method for inhibiting AGE in a mammal by use of the compounds of the same group.

  本发明公开了一类新化合物，特别是吡啶鎓衍生物，它们被发现具有自由基清除剂（抗氧化剂）、AGE 破坏剂和 AGE 抑制剂的三重功能，还公开了包含在化妆品可接受载体中的这些化合物的化妆品组合物。本发明还公开了一种通过施用此类组合物进行美容的方法。本发明进一步公开了一种药物组合物，其中包含有助于清除哺乳动物体细胞中自由基的所述化合物；一种清除哺乳动物体细胞中自由基的方法；以及一种通过施用用本发明化合物制成的组合物治疗哺乳动物体细胞中自由基积累引起的疾病的方法。此外，本发明还公开了通过使用同组化合物抑制哺乳动物体内 AGE 的组合物和方法。
• Pharmaceutical combinations comprising specified age breaker and further drugs, i.a. antihypertensive drugs, antidiabetic drugs etc.
  申请人：Torrent Pharmaceuticals Ltd.

  公开号：EP2659933A1

  公开（公告）日：2013-11-06

  The present invention relates to a combination, such as a combined preparation or pharmaceutical composition comprising: (a) compound of formula (I), and/or (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (b) at least one therapeutic agent selected from the group consisting of: an antihypertensive agent; an antidiabetics agent; a hypolipidemic agent; an antiplatelet agent; an antiobesity agent; an antithrombotic agent; an agent for diabetic vascular complications; and an agent for treatment of heart failure; or a pharmaceutically acceptable salts thereof, optionally in presence of a pharmaceutically acceptable carrier for separate, simultaneous or sequential use. The present invention also relates to a use of such combination for the treatment of mammal including human being. R1, R2, R3, R1, R2, R3, R4, R5, X, Y, A and B and m are as defined in the specification.

  本发明涉及一种组合物，如一种组合制剂或药物组合物，其包含：(a) 式(I)和/或(II)化合物或其药学上可接受的盐；(b) 至少一种选自以下组别的治疗剂：抗高血压药；抗糖尿病药；降血脂药；抗血小板药；抗肥胖药；抗血栓药；治疗糖尿病血管并发症药；治疗心力衰竭药；或其药学上可接受的盐，可选择与药学上可接受的载体一起单独、同时或连续使用。本发明还涉及将此类组合物用于治疗包括人类在内的哺乳动物。 R1、R2、R3、R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、A 和 B 以及 m 如说明书中所定义。
• 組合せ医薬品
  申请人：トレント・ファーマシューティカルズ・リミテッド

  公开号：JP2011510067A

  公开（公告）日：2011-03-31

  本発明は、（ａ）式（Ｉ）及び／又は（ＩＩ）の化合物又は薬学的に許容されるその塩と、（ｂ）抗高血圧薬、抗糖尿病薬、脂質低下薬、抗血小板薬、抗肥満薬、及び抗血栓薬、糖尿病性血管合併症用薬剤、及び心不全治療薬、又は薬学的に許容されるそれらの塩とからなる群から選択される少なくとも１つの治療薬であって、場合により薬学的に許容されるキャリアが存在するもの、を含む組合せ製剤又は医薬品組成物のような組合せ品であって、分離使用、同時使用、又は逐次使用する、組合せ品に関する。 また、本発明は、そのような組合せ品をヒトを含む哺乳動物の治療のために使用することに関する。 Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ、Ａ及びＢ並びにｍは本明細書中に規定されている通りである。

  本发明涉及一种复方制剂或药物组合物，包含(a)式(I)和/或(II)化合物或其药学上可接受的盐，和(b)抗高血压、抗糖尿病、降血脂、抗血小板、抗肥胖和抗血栓药物、治疗糖尿病血管并发症的药物和治疗心力衰竭的药物或其药学上可接受的盐，它们选自以下组别组合产品，如组合制剂或药物组合物，含有至少一种治疗剂，可能还有药学上可接受的载体，可单独、同时或连续使用。 本发明还涉及使用此类组合产品治疗哺乳动物，包括人类。 R1、R2、R3、R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、A 和 B 以及 m 如本文所定义。
• Novel compounds for the management of aging-related and diabetic vascular complications, process for their preparation and therapeutic uses thereof
  申请人：TORRENT PHARMACEUTICALS LTD.

  公开号：US20030032660A1

  公开（公告）日：2003-02-13

  Novel compounds of the pyridinium series useful for the management of diabetes and aging-related vascular and neurovascular complications, including kidney disease, nerve damage, atherosclerosis, retinopathy, inflammatory disorders, immunological disorders, oxidative stress, dermatological disorders and discoloration of teeth, by breaking preformed AGE, of the general formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, 1 wherein, R 1 , R 2 , R 3 , X and m are as defined in the specification. Also disclosed is a method for preparation of the compounds of general formula (I) and pharmaceutical composition containing one or more compounds as defined above as active ingredients. Also disclosed is a method of treatment of a diabetic patient by administering the compounds as defined above, either singly or in combination with drugs for antidiabetic therapy.

  吡啶系列新型化合物，通过破坏通式 I 的预形成 AGE 或其药学上可接受的盐，用于治疗糖尿病和与衰老相关的血管和神经血管并发症，包括肾病、神经损伤、动脉粥样硬化、视网膜病变、炎症性疾病、免疫学疾病、氧化应激、皮肤病和牙齿变色、 1 其中，R 1 , R 2 , R 3 X和m如说明书中所定义。还公开了通式（I）化合物的制备方法和含有一种或多种如上定义的化合物作为活性成分的药物组合物。还公开了一种治疗糖尿病患者的方法，通过单独施用或与抗糖尿病治疗药物联合施用上述定义的化合物。
• Pyridinium compounds useful for the treatment of AGE-related diseases
  申请人：Torrent Pharmaceuticals Ltd

  公开号：EP1243581B1

  公开（公告）日：2005-07-13