[Mpa(1),Igl(2),D-Arg(8)]AVP | 1203576-67-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: [Mpa(1),Igl(2),D-Arg(8)]AVP
• 英文别名: [Mpa(1),Igl(2),D-Arg(8)]-(arginine vasopressin)
• CAS: 1203576-67-3
• 化学式: C₄₈H₆₆N₁₄O₁₁S₂
• 分子量: 1079.27
• InChiKey: JLOKRGVBOACBET-BNOKODJKSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 碘 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 [Mpa(1),Igl(2),D-Arg(8)]AVP
  参考文献：
  名称：

  精氨酸加压素的新类似物，在位置2包含α-2-茚满基甘氨酸对映体。

  摘要：

  继续努力获得AVP的有效和选择性类似物，我们合成并用药理学评估了10种在2位用α-2-茚满基甘氨酸或其D对映体（分别为Igl或D ‐ Igl ）修饰的新化合物。测试所有肽的升压，抗利尿和体外子宫收缩作用。我们还确定了这些化合物对人OT受体的结合亲和力。Igl 2取代导致肽的药理学特性发生重大变化。新的类似物是中度或有效的OT拮抗剂（pA 2值范围为7.19至7.98），并且实际上不与V 1a和V 2相互作用。受体。值得强调的是，这些新肽具有极高的选择性。另一方面，D- Igl 2取代的对应物被证明是对AVP的升压反应的弱拮抗剂，并且没有抗利尿作用。一些结果是出乎意料的，例如，在大鼠子宫内子宫测试中具有双重活性：D- Igl肽在低浓度下显示出很强的抗氧化能力（pA 2值在7.70至8.20之间），在高浓度下则表现出完全的激动作用。结果提供了有关AVP类似物SAR的有用信息。版权所有©2009欧洲多肽协会和John

  DOI：

  10.1002/psc.1189