mepyramine | 14584-75-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: mepyramine
• 英文别名: N'-(4-methoxybenzyl)-N,N-dimethyl-N'-phenylethane-1,2-diamine；Pyrilamine；N-(4-methoxy-benzyl)-N',N'-dimethyl-N-phenyl-ethylenediamine；N-(4-Methoxy-benzyl)-N',N'-dimethyl-N-phenyl-aethylendiamin；N'-[(4-methoxyphenyl)methyl]-N,N-dimethyl-N'-phenylethane-1,2-diamine
• CAS: 14584-75-9
• 化学式: C₁₈H₂₄N₂O
• 分子量: 284.401
• InChiKey: CJRGGNLFHHJLMK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  15.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  mepyramine 、 碘甲烷 生成 {2-[N-(4-methoxy-benzyl)-anilino]-ethyl}-trimethyl-ammonium; iodide
  参考文献：
  名称：

  Jensen; Lauridsen; Christensen, Acta Chemica Scandinavica (1947), 1948, vol. 2, p. 381

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  苯胺 在 potassium tert-butylate 、 potassium carbonate 、 氯化铵 、 potassium iodide 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 44.0h， 生成 mepyramine
  参考文献：
  名称：

  新型乙二胺衍生物作为H1受体拮抗剂的设计，合成和生物学活性。

  摘要：

  在这项研究中，通过用苄基胺对先导化合物进行结构修饰，并利用通过生物等位体形成进行修饰和用烷基进行修饰的原理，获得了一系列新型的乙二胺化合物。在体外实验中，生物学活性表明目标化合物具有抑制肥大细胞脱粒并释放组胺和β-氨基己糖苷酶的特性，例如化合物5c，5g，5k，5l和5o，尤其是化合物5k对肥大细胞脱粒的抑制作用。是IC 50 = 0.0106±0.001μmol.L -1，组胺释放是IC 50= 0.0192±0.005μmol.L -1和β氨基己糖苷酶释放是IC 50 = 0.0455±0.002μmol.L -1 体外。同时，体内生物活性测定结果表明，组胺具有较好的组胺诱导支气管痉挛作用，作用时间相对较长，在体内具有良好的保护作用，其中化合物5k的保护作用为79.74±0.30％，化合物5c，5g，5k，5l和5o可抑制组胺引起的毛细血管通透性增加。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2019.115127

文献信息

• Tertiary arylamines and process of making same
  申请人：CIBA PHARM PROD INC

  公开号：US02505133A1

  公开（公告）日：1950-04-25
• Design, synthesis and biological activity of a novel ethylenediamine derivatives as H1 receptor antagonists
  作者：Shiyang Zhou、Gangliang Huang、Guangying Chen

  DOI：10.1016/j.bmc.2019.115127

  日期：2019.12

  degranulation is IC50=0.0106±0.001 μmol.L-1, histamine release was IC50=0.0192±0.005 μmol.L-1 and β-hexosaminidase release was IC50=0.0455±0.002 μmol.L-1 in vitro. At the same time, in vivo biological activities assay results showed that have a good Histamie induce bronchospasm effect with relatively long duration and good protective effect in vivo, among which the protective effect of compound 5k was 79

  在这项研究中，通过用苄基胺对先导化合物进行结构修饰，并利用通过生物等位体形成进行修饰和用烷基进行修饰的原理，获得了一系列新型的乙二胺化合物。在体外实验中，生物学活性表明目标化合物具有抑制肥大细胞脱粒并释放组胺和β-氨基己糖苷酶的特性，例如化合物5c，5g，5k，5l和5o，尤其是化合物5k对肥大细胞脱粒的抑制作用。是IC 50 = 0.0106±0.001μmol.L -1，组胺释放是IC 50= 0.0192±0.005μmol.L -1和β氨基己糖苷酶释放是IC 50 = 0.0455±0.002μmol.L -1 体外。同时，体内生物活性测定结果表明，组胺具有较好的组胺诱导支气管痉挛作用，作用时间相对较长，在体内具有良好的保护作用，其中化合物5k的保护作用为79.74±0.30％，化合物5c，5g，5k，5l和5o可抑制组胺引起的毛细血管通透性增加。
• Jensen; Lauridsen; Christensen, Acta Chemica Scandinavica (1947), 1948, vol. 2, p. 381
  作者：Jensen、Lauridsen、Christensen

  DOI：——

  日期：——