6-Ethynylpyridin-3-ol | 1346539-11-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-Ethynylpyridin-3-ol
• CAS: 1346539-11-4
• 化学式: C₇H₅NO
• 分子量: 119.123
• InChiKey: UULWQTTWXJAZBO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-Ethynylpyridin-3-ol 在 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 potassium hydrogencarbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 3-(4-(4-((6-(((S)-4-(4-chlorophenyl)-3,6,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-2-yl)ethynyl)pyridin-3-yl)oxy)butyl)-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED 1,4-DIAZEPINES AS BET PROTEIN DEGRADERS
  [FR] 1,4-DIAZÉPINES FUSIONNÉES EN TANT QU'AGENTS DE DÉGRADATION DE PROTÉINES BET

  摘要：

  本公开提供由式I表示的化合物：I，及其药用可接受的盐、水合物和溶剂合物，其中R1、R2a、R2b、R3、R4、Ar、L、X、Y和B的定义如规范中所述。本公开还提供用于治疗对BET溴结构域降解敏感的疾病或疾病的式I化合物，如癌症。

  公开号：

  WO2018052949A1

文献信息

• [EN] MONOFUNCTIONAL INTERMEDIATES FOR LIGAND-DEPENDENT TARGET PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] INTERMÉDIAIRES MONOFONCTIONNELS POUR LA DÉGRADATION D'UNE PROTÉINE CIBLE DÉPENDANTE DU LIGAND
  申请人：UNIV MICHIGAN REGENTS

  公开号：WO2017176958A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  The present disclosure provides compounds represented by Formula I: and the salts or solvates thereof, wherein X, L, Y, and B are as defined in the specification. Compounds having Formula I are immunomodulators and/or monofunctional synthetic intermediates that can be used to prepare small-molecule drug conjugates.

  本公开提供了由式I表示的化合物及其盐或溶剂合物，其中X、L、Y和B如规范中所定义。具有式I的化合物是免疫调节剂和/或可用于制备小分子药物共轭物的单功能合成中间体。
• Monofunctional intermediates for ligand-dependent target protein degradation
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

  公开号：US10759808B2

  公开（公告）日：2020-09-01

  The present disclosure provides compounds represented by Formula I: and the salts or solvates thereof, wherein X, L, Y, and B are as defined in the specification. Compounds having Formula I are immunomodulators and/or monofunctional synthetic intermediates that can be used to prepare small-molecule drug conjugates.

  本公开提供了式 I 所代表的化合物：及其盐类或溶液，其中 X、L、Y 和 B 如说明书中所定义。具有式 I 的化合物是免疫调节剂和/或单官能团合成中间体，可用于制备小分子药物共轭物。
• Fused 1,4-diazepines as BET protein degraders
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

  公开号：US10975093B2

  公开（公告）日：2021-04-13

  The present disclosure provides compounds represented by Formula I: I, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and solvates thereof, wherein R1, R2a, R2b, R3, R4, Ar, L, X, Y, and B are as defined as set forth in the specification. The present disclosure also provides compounds of Formula I for use to treat a condition or disorder responsive to degradation of BET bromodomains such as cancer.

  本公开提供了式 I 所代表的化合物：I及其药学上可接受的盐、水合物和溶液，其中R1、R2a、R2b、R3、R4、Ar、L、X、Y和B如说明书中所定义。本公开还提供了式 I 的化合物，用于治疗对 BET 溴链降解有反应的病症或紊乱，如癌症。
• FUSED 1,4-DIAZEPINES AS BET PROTEIN DEGRADERS
  申请人：The Regents of The University of Michigan

  公开号：EP3512853B1

  公开（公告）日：2020-12-23
• MONOFUNCTIONAL INTERMEDIATES FOR LIGAND-DEPENDENT TARGET PROTEIN DEGRADATION
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

  公开号：US20190119289A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  The present disclosure provides compounds represented by Formula I: and the salts or solvates thereof, wherein X, L, Y, and B are as defined in the specification. Compounds having Formula I are immunomodulators and/or monofunctional synthetic intermediates that can be used to prepare small-molecule drug conjugates.