N-(2-(4-ethylphenylamino)benzo[d]oxazol-5-yl)-2-phenylacetamide | 1352429-19-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(2-(4-ethylphenylamino)benzo[d]oxazol-5-yl)-2-phenylacetamide
• 英文别名: N-[2-(4-ethylanilino)-1,3-benzoxazol-5-yl]-2-phenylacetamide
• CAS: 1352429-19-6
• 化学式: C₂₃H₂₁N₃O₂
• 分子量: 371.439
• InChiKey: JMBSMNAJQSCROM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-乙基异硫氰酸苯酯 在 potassium superoxide 、 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 80.0h， 生成 N-(2-(4-ethylphenylamino)benzo[d]oxazol-5-yl)-2-phenylacetamide
  参考文献：
  名称：

  合成作为白介素6拮抗剂的苯并恶唑衍生物。

  摘要：

  越来越多的研究表明，白细胞介素（IL）-6通过激活先天免疫细胞并刺激适应性T细胞，在慢性炎症和自身免疫性疾病的发展中发挥病理作用。因此，抑制IL-6功能可能对预防和治疗慢性炎性疾病有益。这项研究报告说，苯并恶唑的一系列合成衍生物对IL-6介导的信号传导具有抑制作用。在苯并恶唑的16种合成衍生物中，化合物4、6、11、15、17和19显示出对IL-6诱导的信号转导子和转录激活子（STAT）3磷酸化的强抑制活性，为80-90％。尽管化合物11、17、19大大降低了细胞活力，但化合物4、6和15却显示出较低的细胞毒性。然后，我们检查了这些化合物对CD4 + T细胞产生炎性细胞因子的影响。在化合物4或化合物7存在下，诱导CD4 + T细胞分化为产生干扰素（IFN）-γ-，IL-17-或IL-4的效应T细胞，而无活性的化合物7没有对效应T细胞产生的细胞因子产生显着影响，活性化合物4强烈抑制炎症细胞因

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2017.03.072

文献信息

• Benzoxazole Derivatives Having Inhibitory Activity Against Interleukin-6, Preparation Method Thereof, and Pharmaceutical Composition Containing the Same
  申请人：Park Choo Hea Young

  公开号：US20130090480A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  The present invention relates to benzoxazole derivatives represented by the Formula 1, which has an inhibitory activity against interleukin-6 (IL-6), a method for preparation thereof, and a pharmaceutical composition containing the same. The compound represented by the Formula 1 according to the present invention has a superior inhibitory activity against interleukin-6, and therefore, can be practically applied for prevention and treatment of diseases caused by abnormal interleukin-6 activity.

  本发明涉及由公式1表示的苯并噁唑衍生物，其具有对白细胞介素-6（IL-6）的抑制活性，以及其制备方法和含有该化合物的药物组合物。根据本发明的公式1所表示的化合物具有优越的抑制白细胞介素-6的活性，因此，可以实际应用于预防和治疗由异常白细胞介素-6活性引起的疾病。
• Benzoxazole derivatives having inhibitory activity against interleukin-6, preparation method thereof, and pharmaceutical composition containing the same
  申请人：Park Choo Hea Young

  公开号：US08614240B2

  公开（公告）日：2013-12-24

  The present invention relates to benzoxazole derivatives represented by the Formula 1, which has an inhibitory activity against interleukin-6 (IL-6), a method for preparation thereof, and a pharmaceutical composition containing the same. The compound represented by the Formula 1 according to the present invention has a superior inhibitory activity against interleukin-6, and therefore, can be practically applied for prevention and treatment of diseases caused by abnormal interleukin-6 activity.

  本发明涉及一种由公式1表示的苯并噁唑衍生物，其具有抑制白细胞介素-6（IL-6）的活性，一种其制备方法以及包含该化合物的制药组合物。根据本发明的公式1所表示的化合物具有出色的抑制白细胞介素-6的活性，因此，可以实际应用于预防和治疗由于异常白细胞介素-6活性引起的疾病。
• US8614240B2
  申请人：——

  公开号：US8614240B2

  公开（公告）日：2013-12-24
• [EN] NOVEL BENZOXAZOLE DERIVATIVE HAVING INHIBITORY ACTIVITY AGAINST INTERLEUKIN-6, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME<br/>[FR] NOUVEAU DÉRIVÉ DE BENZOXAZOLE PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE CONTRE L'INTERLEUKINE 6, PROCÉDÉ POUR LE PRÉPARER, ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE CONTENANT
  申请人：UNIV EWHA IND COLLABORATION

  公开号：WO2011159124A2

  公开（公告）日：2011-12-22

  본 발명은 인터루킨-6(IL-6) 저해 활성을 가지는 화학식 1로 표시되는 벤즈옥사졸 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물을 제공한다. 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물은 인터루킨-6 저해활성이 우수하여, 인터루킨-6 활성 이상에 의해 유발된 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.