摘要:
合成了一系列甲氧基和氟取代的[salophene]铂(II)配合物(salophene = N,N'-双(水杨基亚烷基)-1,2-苯二胺),并通过1 H NMR光谱和质谱进行了表征。通过晶体结构分析,以[5-OCH 3 - salophene]铂(II)(4 -Pt)为例确定了结构。所有复合物对MCF-7细胞的细胞毒性都显示出对取代基的种类及其在水杨叉基部分上的位置的强烈依赖性,而1- Pt(H),3 -Pt(4-OCH 3)和6- Pt(3 ‐F)表现出很高的抗增殖作用(IC 50 <2μM)。分析了药物的亲脂性和细胞蓄积性,试图解释抗肿瘤效力的差异。为了深入了解它们的作用方式,进行了DNA相互作用研究,其中未检测到嵌入或DNA共价结合的化合物,例如1 -Pt充当非DNA结合的铂类抗癌药。