1-[(2,5-dioxopyrrolidinyl)oxycarbonyloxy]-propyl 2-methylpropanoate | 918448-35-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 1-[(2,5-dioxopyrrolidinyl)oxycarbonyloxy]-propyl 2-methylpropanoate
• 英文别名: 1-[(2,5-dioxopyrrolidinyl)oxycarbonyloxy]propyl 2-methylpropanoate；1-[(2,5-Dioxopyrrolidinyl)oxycarbonyloxy]propyl 2-methylpropanoate；1-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)oxycarbonyloxypropyl 2-methylpropanoate
• CAS: 918448-35-8
• 化学式: C₁₂H₁₇NO₇
• 分子量: 287.269
• InChiKey: VXBXXABHBMIYJY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  99.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tranexamic acid 、 1-[(2,5-dioxopyrrolidinyl)oxycarbonyloxy]-propyl 2-methylpropanoate 以 MTBE acetone water 为溶剂， 以to yield the title compound 30 (651 mg, 99% yield) as a white powder的产率得到trans-4-{[1-(2-methylpropanoyloxy)propoxycarbonyl]aminomethyl}-cyclohexanecarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  ACYLOXYALKYL CARBAMATE PRODRUGS OF TRANEXAMIC ACID, METHODS OF SYNTHESIS AND USE

  摘要：

  本文公开了trans-4-（氨甲基）-环己烷羧酸的酰氧基烷基氨基甲酸酯前药、其制药组合物、制备trans-4-（氨甲基）-环己烷羧酸酯前药的方法，以及使用trans-4-（氨甲基）-环己烷羧酸酯前药和制药组合物治疗或预防各种疾病或障碍的方法。本文还公开了适用于口服、局部使用和使用缓释剂型的酰氧基烷基氨基甲酸酯前药和制药组合物。

  公开号：

  US20080153898A1
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 1-(ethylthiocarbonyloxy)-propyl 2-methylpropanoate 在 peroxyacetic acid 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 6.0h， 以61%的产率得到1-[(2,5-dioxopyrrolidinyl)oxycarbonyloxy]-propyl 2-methylpropanoate
  参考文献：
  名称：

  WO2007/2013

  摘要：

  公开号：

文献信息

• ORAL DOSAGE FORMS HAVING A HIGH LOADING OF A TRANEXAMIC ACID PRODRUG
  申请人：HARRIS MA Sarina Grace

  公开号：US20110184060A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  Oral dosage forms with a high loading of 4-([(2-methylpropanoyloxy)ethoxy]carbonylamino}methyl)cyclohexanecarboxylic acid are disclosed.

  本文披露了口服剂型，其高荷载量为4-([(2-甲基丙酰氧)乙氧]羰基氨基}甲基)环己烷羧酸。
• Acyloxyalkyl Carbamate Prodrugs of Tranexamic Acid, Methods of Synthesis and Use
  申请人：Zerangue Noa

  公开号：US20100036148A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid, pharmaceutical compositions thereof, methods of making prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexane-carboxylic acid, and methods of using prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid and pharmaceutical compositions thereof to treat or prevent various diseases or disorders are disclosed. Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid and pharmaceutical compositions thereof suitable for oral and topical administration and for administration using sustained release dosage forms are also disclosed.

  本发明公开了转-4-(氨甲基)-环己烷羧酸的酰氧基烷基氨基甲酸酯前药，其制药组合物，制备转-4-(氨甲基)-环己烷羧酸前药的方法，以及使用转-4-(氨甲基)-环己烷羧酸前药及其制药组合物治疗或预防各种疾病或疾患的方法。本发明还公开了适用于口服和局部给药以及使用持续释放剂量形式给药的转-4-(氨甲基)-环己烷羧酸的酰氧基烷基氨基甲酸酯前药和其制药组合物。
• ACYLOXYALKYL CARBAMATE PRODRUGS OF TRANEXAMIC ACID, METHODS OF SYNTHESIS AND USE
  申请人：Zerangue Noa

  公开号：US20080153898A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid, pharmaceutical compositions thereof, methods of making prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexane-carboxylic acid, and methods of using prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid and pharmaceutical compositions thereof to treat or prevent various diseases or disorders are disclosed. Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid and pharmaceutical compositions thereof suitable for oral and topical administration and for administration using sustained release dosage forms are also disclosed.

  本文公开了trans-4-（氨甲基）-环己烷羧酸的酰氧基烷基氨基甲酸酯前药、其制药组合物、制备trans-4-（氨甲基）-环己烷羧酸酯前药的方法，以及使用trans-4-（氨甲基）-环己烷羧酸酯前药和制药组合物治疗或预防各种疾病或障碍的方法。本文还公开了适用于口服、局部使用和使用缓释剂型的酰氧基烷基氨基甲酸酯前药和制药组合物。
• ACYLOXYALKYL CARBAMATE PRODRUGS OF TRANEXAMIC ACID AND USE
  申请人：XenoPort, Inc.

  公开号：EP1919859B1

  公开（公告）日：2010-06-02
• US7351740B2
  申请人：——

  公开号：US7351740B2

  公开（公告）日：2008-04-01