4-乙烯基磺酰吗啉 | 41067-80-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: 4-乙烯基磺酰吗啉
• 英文名称: 4-(vinylsulfonyl)morpholine
• 英文别名: 4-Vinylsulfonyl-morpholine；4-ethenylsulfonylmorpholine
• CAS: 41067-80-5
• 化学式: C₆H₁₁NO₃S
• 分子量: 177.224
• InChiKey: KSUSPFTZZVGBDT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  289.7±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.28±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-乙烯基磺酰吗啉 在 溴 作用下， 以 四氯化碳 、 苯 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 [2-Bromo-2-(morpholine-4-sulfonyl)-ethyl]-ethyl-amine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Aziridinylsulfonic Acid Derivatives

  摘要：

  DOI：

  10.1055/s-1983-30527
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 2-氯乙烷磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 4-乙烯基磺酰吗啉
  参考文献：
  名称：

  一种手性胺转移法光催化不对称合成 α-三烷基-α-叔胺

  摘要：

  自由基化学中长期存在的挑战是控制产品的绝对立体化学。在这里，我们报告了通过可见光介导的光氧化还原催化从亚胺还原生成的 α-氨基自由基对烯烃的立体控制加成，从而产生对映体富集的 α-三烷基-α-叔胺。该过程利用市售的苯基甘氨醇衍生物作为氮和手性信息的来源。DFT 研究支持一种立体化学模型，分子内氢键可使对映体确定步骤的过渡态刚性化。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.2c04308

文献信息

• Preparation of Functionalized α,β-Unsaturated Sulfonamides via Olefin Cross-Metathesis
  作者：Łukasz Woźniak、Adam A. Rajkiewicz、Louis Monsigny、Anna Kajetanowicz、Karol Grela

  DOI：10.1021/acs.orglett.0c01471

  日期：2020.7.2

  The synthesis of functionalized α,β-unsaturated sulfonamides by means of cross-metathesis of vinyl sulfonamides and olefins has been developed. The reaction proceeds smoothly in the presence of Hoveyda–Grubbs catalyst and its nitro analogue, providing a wide range of substituted products. The usefulness of this methodology has been proven in the preparation of new derivatives of biologically active

  已经开发了通过乙烯基磺酰胺和烯烃的交叉复分解合成官能化的α，β-不饱和磺酰胺。在Hoveyda-Grubbs催化剂及其硝基类似物的存在下，反应可顺利进行，提供了广泛的取代产物。在制备生物活性成分的新衍生物莫西沙星和那拉曲普坦中已证明了该方法的有效性。
• Development of Selective Steroid Inhibitors for the Glucose-6-phosphate Dehydrogenase from <i>Trypanosoma cruzi</i>
  作者：Fabrício Fredo Naciuk、Jéssica do Nascimento Faria、Amanda Gonçalves Eufrásio、Artur Torres Cordeiro、Marjorie Bruder

  DOI：10.1021/acsmedchemlett.0c00106

  日期：2020.6.11

  drug candidates. To address this issue, one strategy could be probing the susceptibility of Trypanosoma parasites toward NADP-dependent enzyme inhibitors. Recently, steroids of the androstane group have been described as highly potent but nonselective inhibitors of parasitic glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PDH). In order to promote selectivity, we have synthesized and evaluated 26 steroid derivatives

  恰加斯病是一种寄生虫感染，影响了拉丁美洲的数百万人，给社会经济造成了沉重负担。尽管有药物，尼富替莫和苯硝唑可供使用，但缺乏疗效和副作用的发生率促使人们鉴定出新颖，有效和负担得起的药物。为了解决这个问题，一种策略可能是研究锥虫的易感性寄生于NADP依赖性酶抑制剂。近来，雄甾烷类的类固醇已被描述为高效的但非选择性的6-葡萄糖葡萄糖磷酸脱氢酶（G6PDH）抑制剂。为了促进选择性，我们在酶测定合成并评价表雄酮的26类固醇衍生物，由此示出17种化合物显示中等至高选择性锥虫在人类G6PDH。此外，三种化合物可有效杀死感染大鼠心肌细胞的胞内克鲁氏梭菌形式。总之，这项研究提供了有关G6PDH的新SAR数据，并进一步支持了该目标以治疗南美锥虫病。
• Cyclopropyl Fused Indolobenzazepine HCV NS5B Inhibitors
  申请人：Bergstrom Carl P.

  公开号：US20070275947A1

  公开（公告）日：2007-11-29

  The invention encompasses compounds of formula I as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV.

  这项发明涵盖了公式I的化合物，以及使用这些化合物的组合物和方法。这些化合物对丙型肝炎病毒（HCV）具有活性，并可用于治疗感染HCV的人。
• [EN] AROMATIC HETEROCYCLIC DERIVATIVE HAVING TRPV4-INHIBITING ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉ AROMATIQUE HÉTÉROCYCLIQUE PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE DE TRPV4
  申请人：SHIONOGI & CO

  公开号：WO2012144661A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  A compound having TRPV4 inhibitory activity or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided. The present invention is related to a compound represented by the formula (I). wherein R1a is substituted or unsubstituted alkyl or the like; R1b is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl; R1c is hydrogen, halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted nonaromatic heterocyclic group or the like; -L- is -C(=0)-NR2- or the like; X is substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl or the like, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  提供具有TRPV4抑制活性的化合物或其药用可接受的盐。本发明涉及一种由式(I)表示的化合物。其中R1a是取代或未取代的烷基或类似物；R1b是氢或取代或未取代的烷基；R1c是氢、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的非芳香杂环基或类似物；-L-是-C(=0)-NR2-或类似物；X是取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或类似物，或其药用可接受的盐。
• [EN] NOVEL CALCIUM SENSING RECEPTOR MODULATING COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS MODULANT LE RÉCEPTEUR SENSIBLE AU CALCIUM, ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE
  申请人：LEO PHARMA AS

  公开号：WO2010136037A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The invention relates to novel calcium-sensing receptor (CaSR) modulating substituted cyclopentylene compounds represented in formula I and derivatives thereof, to said compounds for use as a medicament, to said compounds for use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to methods of treating diseases with said compounds, and to the use of said compounds in the manufacture of medicaments.

  该发明涉及一种表示为公式I的新型调节钙感受受体（CaSR）的取代环戊烯化合物及其衍生物，该化合物用作药物，用于治疗的化合物，包含该化合物的制药组合物，使用该化合物治疗疾病的方法以及使用该化合物制造药物。