利美尼啶半富马酸盐 | 207572-68-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 利美尼啶半富马酸盐
• 中文别名: 2-[N-(二环丙基甲基)氨基]恶唑啉半富马酸酯
• 英文名称: N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolamine hemifumarate salt
• 英文别名: (E)-but-2-enedioic acid;N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine
• CAS: 207572-68-7
• 化学式: C24H36N4O6
• 分子量: 476.6
• InChiKey: LZFATBMLSYHRTC-WXXKFALUSA-N

物化性质

• 溶解度：
  二甲基亚砜：>10mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.01
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  142
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

制备方法与用途

生物活性

Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

体外研究

Rilmenidine provides antihypertensive efficacy comparable with that of diuretics, beta-blockers, calcium channel blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.
Rilmenidine (25-100 μM; 24 hours) inhibits K562 cell proliferation.

Cell Viability Assay

Cell Line:	K562 cells
Concentration:	25, 50, 100 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Dose-dependently inhibited K562 colony formation.

体内研究

Rilmenidine-treated N171-82Q mice (i.p.; 4-times a week) displays significant improved forelimb grip strength and all limbs grip strength from 12 to 22 weeks of age.
Rilmenidine decreases levels of mutant huntingtin.