DL-Isohomo-citrullin | 173010-35-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: DL-Isohomo-citrullin
• 英文别名: 6-Amino-2-(carbamoylamino)hexanoic acid
• CAS: 173010-35-0
• 化学式: C₇H₁₅N₃O₃
• 分子量: 189.214
• InChiKey: XQEOEVFEZOJIEQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  L-3-Ureido-homopiperidon 在 sodium hydroxide 作用下， 生成 DL-Isohomo-citrullin
  参考文献：
  名称：

  The Reaction of Cyanogen Bromide with Mono- and Diamino Acids

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01066a029

文献信息

• [EN] GnRH ANTAGONISTS BEING MODIFIED IN POSITIONS 5 AND 6<br/>[FR] ANTAGONISTES DE GnRH MODIFIES AUX POSITIONS 5 ET 6
  申请人：FERRING B.V.

  公开号：WO1998046634A1

  公开（公告）日：1998-10-22

  (EN) Peptides are provided which have improved duration of GnRH antagonistic properties. These antagonists may be used to regulate fertility and to treat steroid-dependent tumors and for other short-term and long-term treatment indications. These antagonists have a derivative of aminoPhe or its equivalent in the 5- or the 5- and 6- positions. This derivative is modified so as to contain a carbamoyl group or heterocycle, including a urea moiety in its side chain. Particularly effective decapeptides, which continue to exhibit very substantial suppression of LH secretion at 96 hours following injection, have the formulae: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph(L-hydroorotyl)-D-4Aph(acetyl)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2, and Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph(L-hydroorotyl)-D-4Amf(Q2)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-Xaa10, wherein Q2 is Cbm or MeCbm and Xaa10 is D-Ala-NH2, D-Ala-ol or Ala-ol.(FR) Cette invention se rapporte à des peptides qui ont des propriétés d'antagonistes de l'hormone de libération de la gonadotrophine (GnRH) d'une durée accrue. Ces antagonistes peuvent servir à réguler la fertilité et à traiter les tumeurs dépendantes des stéroïdes ainsi que dans d'autres indications thérapeutiques à cours terme et à long terme. Ces antagonistes possèdent un dérivé d'aminoPhe ou son équivalent dans la position 5 ou dans les positions 5 et 6. Ce dérivé est modifié de façon à contenir un groupe carbamoyle ou hétérocycle, y compris une fraction d'urée dans sa chaîne latérale. Des décapeptides particulièrement efficaces qui continuent à produire une suppression très sensible de la sécrétion de LH 96 heures après injection, sont représentés par les formules: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph(L-hydroorotyl)-D-4Aph(acetyl)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2, et Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph(L-hydroorotyl)-D-4Amf(Q2-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-Xaa10, où Q2 représente Cbm ou MeCbm et Xaa10 représente D-Ala-NH2, D-Ala-ol ou Ala-ol.

  该发明提供了具有改善GnRH拮抗性能持续时间的肽。这些拮抗剂可用于调节生育和治疗类固醇依赖性肿瘤以及其他短期和长期治疗适应症。这些拮抗剂具有氨基苯丙氨酸或其等效物的衍生物在5位或5位和6位。该衍生物被修饰以含有一个氨基甲酰基或杂环，包括其侧链中的尿素基团。特别有效的十肽具有以下公式：Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph（L-羟基尿嘧啶基）-D-4Aph（乙酰基）-Leu-Lys（异丙基）-Pro-D-Ala-NH2和Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph（L-羟基尿嘧啶基）-D-4Amf（Q2）-Leu-Lys（异丙基）-Pro-Xaa10，其中Q2表示Cbm或MeCbm，Xaa10表示D-Ala-NH2，D-Ala-ol或Ala-ol。
• NEW TEST FOR MONITORING RENAL DISEASE
  申请人：Helena Laboratories (UK) Ltd.

  公开号：EP3355058A1

  公开（公告）日：2018-08-01

  The invention relates to a method for monitoring renal disease in a subject, comprising subjecting a sample comprising albumin from that subject to electrophoresis, preferably capillary electrophoresis, wherein carbamylated albumin is used as a bio-marker for the monitoring of the renal disease, which is preferably achieved by measuring the symmetry of the albumin peak in the assay. The invention further comprises the use of capillary electrophoresis for determining the amount of carbamylated albumin. Also claimed is a system for the determination of carbamylated serum albumin.

  本发明涉及一种监测受试者肾脏疾病的方法，包括将来自受试者的包含白蛋白的样品进行电泳，最好是毛细管电泳，其中氨甲酰化白蛋白被用作监测肾脏疾病的生物标记物，最好是通过测量检测中白蛋白峰的对称性来实现。本发明还包括使用毛细管电泳测定氨甲酰化白蛋白的量。本发明还包括一种测定氨甲酰化血清白蛋白的系统。
• Site-selective functionalization of proteins using traceless affinity labels
  申请人：Krantz Alexander

  公开号：US10329321B2

  公开（公告）日：2019-06-25

  The present disclosure relates to site-selective labeling compounds, and methods of using such compounds.

  本公开涉及位点选择性标记化合物以及使用此类化合物的方法。
• Prevention and treatment of atherosclerosis by reducing carbamylation of LDL or the effects of carbamylated LDL
  申请人：——

  公开号：US20030045004A1

  公开（公告）日：2003-03-06

  The present invention provides a method of determining whether an individual is at risk for atherosclerosis, comprising the step of: measuring the level of carbamylated LDL in a sample obtained from said individual. Further provided is a method of reducing carbamylation in an individual in need of such reducing, comprising the step of:treating said individual with a monomeric amino acid or another enzymatic or non-enzymatic inhibitor of carbamylation. Also provided is a method of preventing carbamylation in an individual with normal renal function, comprising the step of: treating said individual with a monomeric amino acid. Further provided is a method of treating or preventing atherosclerosis in an individual in need of such reducing, comprising the step of: inhibiting aggregation and/or deposition of carbamylated LDL in said individual.

  本发明提供了一种确定个体是否有动脉粥样硬化风险的方法，包括以下步骤：测量从所述个体获得的样本中氨甲酰化低密度脂蛋白的水平。本发明还提供了一种在需要减少氨甲酰化的个体中减少氨甲酰化的方法，包括以下步骤：用单体氨基酸或其他酶或非酶氨甲酰化抑制剂处理所述个体。还提供了一种防止肾功能正常的个体发生氨甲酰化的方法，包括以下步骤：用单体氨基酸处理所述个体。进一步提供了一种治疗或预防需要减少动脉粥样硬化的个体的方法，包括以下步骤：抑制氨甲酰化低密度脂蛋白在所述个体中的聚集和/或沉积。
• Systemic marker for monitoring anti-inflammatory and antioxidant actions of therapeutic agents
  申请人：The Cleveland Clinic Foundation

  公开号：US20030180218A1

  公开（公告）日：2003-09-25

  A diagnostic method of monitoring anti-inflammatory and/or antioxidant actions of therapeutic agents comprises determining the level of at least one systemic marker indicative of inflammation or oxidation in a bodily sample taken from a subject at base line or following administration of the therapeutic agent. The marker includes at least one of MPO activity, MPO mass, select MPO-generated oxidation products, and combinations thereof. The level of the systemic marker is compared with a predetermined value to monitor the anti-inflammatory and/or antioxidant actions of the therapeutic agent.

  一种监测治疗剂的抗炎和/或抗氧化作用的诊断方法包括确定在基线或服用治疗剂后从受试者体内采集的样本中至少一种指示炎症或氧化的全身标记物的水平。标记物包括 MPO 活性、MPO 质量、MPO 生成的特定氧化产物及其组合中的至少一种。将全身标记物的水平与预定值进行比较，以监测治疗剂的抗炎和/或抗氧化作用。