8-fluoro-3-(tri-n-butylstannyl)-7-[2-(triethylsilyloxy)prop-2-yl]imidazo[1,2-a]pyridine | 628323-04-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 8-fluoro-3-(tri-n-butylstannyl)-7-[2-(triethylsilyloxy)prop-2-yl]imidazo[1,2-a]pyridine
• 英文别名: 8-Fluoro-3-(tri-n-butylstannyl)-7-[2-(triethylsilyloxy)prop-2-yl]imidazo[1,2-alpha]pyridine；triethyl-[2-(8-fluoro-3-tributylstannylimidazo[1,2-a]pyridin-7-yl)propan-2-yloxy]silane
• CAS: 628323-04-6
• 化学式: C₂₈H₅₁FN₂OSiSn
• 分子量: 597.52
• InChiKey: FEBHOWVZKYPVKJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8.79
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  26.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-fluoro-3-(tri-n-butylstannyl)-7-[2-(triethylsilyloxy)prop-2-yl]imidazo[1,2-a]pyridine 、 2-三氟甲基-4-氯嘧啶 在 四(三苯基膦)钯 silica 、 Isohexane ethyl acetate 、 silyl 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-[8-fluoro-3-(2-trifluoromethylpyrimidin-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-7-yl]propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  8-fluoroimidazo 1,2-a pyridine derivatives as ligands for GABA receptors

  摘要：

  一类8-氟咪唑[1,2-α]吡啶衍生物，在3位被一个可选择取代的五元或六元杂环芳香环取代，成为GABAA受体的选择性配体，特别是对其中的α2和/或α3和/或α5亚单位具有高亲和力，因此有助于治疗和/或预防中枢神经系统的不良状况，包括焦虑、惊厥和认知障碍。

  公开号：

  US07226926B2
• 作为产物：
  描述：

  3-bromo-8-fluoro-7-[2-(triethylsilyloxy)prop-2-yl]imidazo[1,2-a]pyridine 、 三丁基氯化锡 在 异丙基氯化镁 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 8-fluoro-3-(tri-n-butylstannyl)-7-[2-(triethylsilyloxy)prop-2-yl]imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 8-FLUORIMIDAZO`1,2-A!PYRIDINE DERIVATIVES AS LIGANDS FOR GABA RECEPTORS
  [FR] DERIVES DE 8-FLUORIMIDAZO[1,2- DOLLAR G(A)]PYRIDINE UTILISES COMME LIGANDS POUR LES RECEPTEURS GABA

  摘要：

  一类8-氟咪唑[1,2-a]吡啶衍生物，取代在3位处的五元或六元杂芳环，作为GABAA受体的选择性配体，特别具有高亲和力的α2和/或α3和/或α5亚基，因此在治疗和/或预防中枢神经系统的不良状况，包括焦虑、抽搐和认知障碍方面具有益处。

  公开号：

  WO2003099817A1

文献信息

• 8-Fluoroimidazo 1,2-a pyridine derivatives as ligands for gaba receptors
  申请人：Blackaby Peter Wesley

  公开号：US20060052385A1

  公开（公告）日：2006-03-09

  A class of 8-fluoroimidazo[1,2-α]pyridine derivatives, substituted at the 3-position by an optionally substituted five-membered or six-membered heteroaromatic ring, being selective ligands for GABA A receptors, in particular having high affinity for the α2 and/or α3 and/or α5 subunit thereof, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including anxiety, convulsions and cognitive disorders.

  一类8-氟咪唑[1,2-α]吡啶衍生物，它们在3-位被一个可选择取代的五元或六元杂环芳香环所取代，是GABAA受体的选择性配体，特别是对α2和/或α3和/或α5亚单位具有高亲和力，因此对于治疗和/或预防中枢神经系统的不良症状，包括焦虑、抽搐和认知障碍具有益处。
• [EN] 8-FLUORIMIDAZO`1,2-A!PYRIDINE DERIVATIVES AS LIGANDS FOR GABA RECEPTORS<br/>[FR] DERIVES DE 8-FLUORIMIDAZO[1,2- DOLLAR G(A)]PYRIDINE UTILISES COMME LIGANDS POUR LES RECEPTEURS GABA
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2003099817A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  A class of 8-fluoroimidazo[1,2-a]pyridine derivatives, substituted at the 3-position by an optionally substituted five-membered or six-membered heteroaromatic ring, being selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the α2 and/or α3 and/or α5 subunit thereof, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including anxiety, convulsions and cognitive disorders.

  一类8-氟咪唑[1,2-a]吡啶衍生物，取代在3位处的五元或六元杂芳环，作为GABAA受体的选择性配体，特别具有高亲和力的α2和/或α3和/或α5亚基，因此在治疗和/或预防中枢神经系统的不良状况，包括焦虑、抽搐和认知障碍方面具有益处。
• 8-fluoroimidazo 1,2-a pyridine derivatives as ligands for GABA receptors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Ltd.

  公开号：US07226926B2

  公开（公告）日：2007-06-05

  A class of 8-fluoroimidazo[1,2-α]pyridine derivatives, substituted at the 3-position by an optionally substituted five-membered or six-membered heteroaromatic ring, being selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the α2 and/or α3 and/or α5 subunit thereof, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including anxiety, convulsions and cognitive disorders.

  一类8-氟咪唑[1,2-α]吡啶衍生物，在3位被一个可选择取代的五元或六元杂环芳香环取代，成为GABAA受体的选择性配体，特别是对其中的α2和/或α3和/或α5亚单位具有高亲和力，因此有助于治疗和/或预防中枢神经系统的不良状况，包括焦虑、惊厥和认知障碍。