摘要:
人们对点击化学及其用于稳定转弯结构的兴趣日益浓厚,这使我们能够比较不同的类似物的β转弯稳定性,这些类似物被设计为腱糖抑素中的β转弯结构的模拟物。将线性β-氨基酸肽和三唑环化类似物的β-转构象与“常规”内酰胺和二硫键桥接的六肽类似物进行了比较。对于3D结构及其在溶液中β弯折折叠的倾向,对于那些在存在α-淀粉酶的情况下未在溶液中构造的3D结构,通过NMR光谱法以及受能量最小化限制的分子动力学进行了分析。线性四肽Ac-Ser-Trp-Arg-Tyr-NH 2和酰胺键环化的c [Pro-Ser-Trp-Arg-Tyr- D-Ala]和二硫键桥接的Ac-c [Cys-Ser-Trp-Arg-Tyr-Cys] -NH 2六肽在溶液中主要采用与转氨司他中观察到的β-转弯构象密切相关的构象。与此相反,在β-氨基肽如的Ac-含酸([R)-β 3 -hSer-(小号)-Trp-(小号)-β 3 -hArg-(小号)-β