3-chloro-7-(2-chloro-6-fluoro-3,5-dimethoxyphenyl)isoquinoline | 1585145-83-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 英文名称: 3-chloro-7-(2-chloro-6-fluoro-3,5-dimethoxyphenyl)isoquinoline
• 英文别名: 3-Chloro-7-(2-chloro-6-fluoro-3,5-dimethoxyphenyl)isoquinoline
• CAS: 1585145-83-0
• 化学式: C₁₇H₁₂Cl₂FNO₂
• 分子量: 352.192
• InChiKey: QOMKSVWBNDCRDL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  470.1±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.364±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-5-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]吡啶 、 3-chloro-7-(2-chloro-6-fluoro-3,5-dimethoxyphenyl)isoquinoline 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 甲苯 、 叔丁醇 为溶剂， 以110 mg的产率得到7-(2-chloro-6-fluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-N-[5-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)pyridin-2-yl]isoquinolin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-(ARYL- OR HETEROARYL-AMINO)-7-(3,5-DIMETHOXYPHENYL)ISOQUINOLINE DERIVATIVES AS FGFR INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISORDERS OR DYSPLASIA
  [FR] DÉRIVÉS DE 3-(ARYL- OU HÉTÉROARYL-AMINO)-7-(3,5-DIMÉTHOXYPHÉNYL)ISOQUINOLINE COMME INHIBITEURS DE FGFR UTILES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES PROLIFÉRATIFS OU DE LA DYSPLASIE

  摘要：

  该发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R2a、R3的含义如描述和权利要求中所引用的。所述化合物可用作FGFR抑制剂。该发明还涉及制药组合物，这些化合物用作药物，特别是用于治疗或预防一种或多种增生性疾病或畸形。

  公开号：

  WO2014044846A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二甲氧基苯硼酸 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 磺酰氯 、 palladium diacetate 、 sodium carbonate 、 Selectfluor 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3-chloro-7-(2-chloro-6-fluoro-3,5-dimethoxyphenyl)isoquinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-(ARYL- OR HETEROARYL-AMINO)-7-(3,5-DIMETHOXYPHENYL)ISOQUINOLINE DERIVATIVES AS FGFR INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISORDERS OR DYSPLASIA
  [FR] DÉRIVÉS DE 3-(ARYL- OU HÉTÉROARYL-AMINO)-7-(3,5-DIMÉTHOXYPHÉNYL)ISOQUINOLINE COMME INHIBITEURS DE FGFR UTILES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES PROLIFÉRATIFS OU DE LA DYSPLASIE

  摘要：

  该发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R2a、R3的含义如描述和权利要求中所引用的。所述化合物可用作FGFR抑制剂。该发明还涉及制药组合物，这些化合物用作药物，特别是用于治疗或预防一种或多种增生性疾病或畸形。

  公开号：

  WO2014044846A1

文献信息

• [EN] 3-(ARYL- OR HETEROARYL-AMINO)-7-(3,5-DIMETHOXYPHENYL)ISOQUINOLINE DERIVATIVES AS FGFR INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISORDERS OR DYSPLASIA<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-(ARYL- OU HÉTÉROARYL-AMINO)-7-(3,5-DIMÉTHOXYPHÉNYL)ISOQUINOLINE COMME INHIBITEURS DE FGFR UTILES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES PROLIFÉRATIFS OU DE LA DYSPLASIE
  申请人：EVOTEC UK LTD

  公开号：WO2014044846A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R2a, R3 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as FGFR inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions, such compounds for use as medicament, especially in the treatment or prevention of one or more proliferative disorders or dysplasia.

  该发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R2a、R3的含义如描述和权利要求中所引用的。所述化合物可用作FGFR抑制剂。该发明还涉及制药组合物，这些化合物用作药物，特别是用于治疗或预防一种或多种增生性疾病或畸形。