(2S,4S)-N-acetyl-4-amino-2-hydroxymethylpyrrolidine | 672285-83-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (2S,4S)-N-acetyl-4-amino-2-hydroxymethylpyrrolidine
• 英文别名: 1-((2S,4S)-4-Amino-2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl)ethanone；1-[(2S,4S)-4-amino-2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl]ethanone
• CAS: 672285-83-5
• 化学式: C₇H₁₄N₂O₂
• 分子量: 158.2
• InChiKey: GQFFITFKLTWIFP-BQBZGAKWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  66.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S,4S)-N-acetyl-4-amino-2-hydroxymethylpyrrolidine 在 氯甲酸乙酯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 4-acetylamino-5-chloro-2-methoxy-N-[(2S,4S)-1-acetyl-2-hydroxymethyl-4-pyrrolidinyl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  EP1547593

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  N-acetyl-4-azido-2-hydroxymethylpyrrolidine 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 30.0h， 生成 (2S,4S)-N-acetyl-4-amino-2-hydroxymethylpyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  EP1547593

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Medicinal composition
  申请人：Kitajima Akihiko

  公开号：US20050239861A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  The present invention relates to an ameliorant for improving the movement of the digestive tract comprising, as an active ingredient, 4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-[(2S,4S)-2-hydroxymethyl-4-pirrolidinyl]benzamide or an acid addition salt thereof which is a metabolite of 4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-[(2S,4S)-1-ethyl-2-hydroxymethyl-4-pyrrolidinyl]benzamide or an acid addition salt thereof, having high biding affinity for a serotonin receptor 4 (5HT 4 ) and causing no arteritis and thrombus formation; a medicinal composition for improving the movement of the digestive tract comprising the said ameliorant and a pharmaceutically acceptable carrier; and a treating method for promoting the movement of the digestive tract, which comprises using the said medicinal composition for improving the movement of the digestive tract.

  本发明涉及一种改善消化道运动的改良剂，包括作为活性成分的4-氨基-5-氯-2-甲氧基-N-[(2S,4S)-2-羟甲基-4-吡咯烷基]苯甲酰胺或其酸加成盐，该化合物是4-氨基-5-氯-2-甲氧基-N-[(2S,4S)-1-乙基-2-羟甲基-4-吡咯烷基]苯甲酰胺或其酸加成盐的代谢物，具有高亲和力结合5-羟色胺受体4（5HT4），不引起动脉炎和血栓形成；一种用于改善消化道运动的药物组合物，包括上述改良剂和药学上可接受的载体；以及一种促进消化道运动的治疗方法，该方法包括使用上述用于改善消化道运动的药物组合物。
• MEDICINAL COMPOSITION
  申请人：Nagase Chemtex Corporation

  公开号：EP1547593A1

  公开（公告）日：2005-06-29

  The present invention relates to an ameliorant for improving the movement of the digestive tract comprising, as an active ingredient, 4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-[(2S,4S)-2-hydroxymethyl-4-pirrolidinyl]benzamide or an acid addition salt thereof which is a metabolite of 4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-[(2S,4S)-1-ethyl-2-hydroxymethyl-4-pyrrolidinyl]benzamide or an acid addition salt thereof , having high biding affinity for a serotonin receptor 4 (5HT4) and causing no arteritis and thrombus formation; a medicinal composition for improving the movement of the digestive tract comprising the said ameliorant and a pharmaceutically acceptable carrier; and a treating method for promoting the movement of the digestive tract, which comprises using the said medicinal composition for improving the movement of the digestive tract.

  本发明涉及一种改善消化道运动的改良剂，其活性成分包括 4-氨基-5-氯-2-甲氧基-N-[(2S,4S)-2-羟甲基-4-吡咯烷基]苯甲酰胺或其酸加成盐，后者是 4-氨基-5-氯-2-甲氧基-N-[(2S、4-氨基-5-氯-2-甲氧基-N-[(2S, 4S)-1-乙基-2-羟甲基-4-吡咯烷基]苯甲酰胺或其酸加成盐，对5-羟色胺受体4 (5HT4)有很高的结合亲和力，不会引起动脉炎和血栓形成；一种用于改善消化道运动的药物组合物，包括上述改善剂和药学上可接受的载体；以及一种促进消化道运动的治疗方法，其中包括使用上述用于改善消化道运动的药物组合物。
• US7485665B2
  申请人：——

  公开号：US7485665B2

  公开（公告）日：2009-02-03