摘要:
                                2, 3-叠氮化1-乙氧羰基甲基吡啶溴化物的碱性处理被研究作为制备1, 8-叠氮化吡咯啉衍生物的方法。1-乙氧羰基甲基-2, 3-环戊烯吡啶溴化物(1)与乙醇钠乙氧化物反应未能得到任何显著产物,但对1-乙氧羰基甲基-2, 3-环己烯吡啶溴化物(8)的类似处理则得到了预期的1, 8-叠氮化2(3H)-吡咯啉酮,8, 9-二氢-7H-吡咯[3, 2, 1-ij]喹啉-1(2H)-酮(9),产率为53%。盐8与碱在某些乙烯化、烷基化或酰基化试剂存在下的反应,得到相应的1-烷氧基或1-酰氧基-2-乙烯基吡咯啉喹啉衍生物(26-35),进一步转化为与呋喃或呋喃环融合的四环吡咯啉。部分这些三环和四环吡咯啉显示出抗过敏活性。