N-(Morpholin)-essigsaeurebutylester | 91017-26-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(Morpholin)-essigsaeurebutylester
• 英文别名: morpholin-4-yl-acetic acid butyl ester；Butyl 2-morpholin-4-ylacetate
• CAS: 91017-26-4
• 化学式: C₁₀H₁₉NO₃
• mdl: MFCD16041160
• 分子量: 201.266
• InChiKey: RXLQKAXLSHPIFI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Modified Drugs for Use in Liposomal Nanoparticles
  申请人：Cullis Peter

  公开号：US20110165225A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  Drag derivatives are provided herein which are suitable for loading into liposomal nanoparticle carriers. In some preferred aspects, the derivatives comprise a poorly water-soluble drag derivatized with a weak-base moiety that facilitates active loading of the drag through a LN transmembrane pH or ion gradient into the aqueous interior of the LN. The weak-base moiety can optionally comprise a lipophilic domain that facilitates active loading of the drag to the inner monolayer of the liposomal membrane. Advantageously, LN formulations of the drag derivatives exhibit improved solubility, reduced toxicity, enhanced efficacy, and/or other benefits relative to the corresponding free drags.

  本文提供了适用于载入脂质体纳米粒子载体的拖曳导数。在某些优选方面，这些导数包括一种难溶于水的拖曳经过弱碱基团衍生化，该弱碱基团促进通过LN跨膜pH或离子梯度将拖曳活性负载到LN的水内部。弱碱基团可以选择包括一个亲脂性域，该亲脂性域促进将拖曳活性负载到脂质体膜的内单层。优点是，与相应的自由拖曳相比，拖曳导数的LN配方表现出改善的溶解度、降低的毒性、增强的功效和/或其他益处。
• MODIFIED DRUGS FOR USE IN LIPOSOMAL NANOPARTICLES
  申请人：Cullis Pieter

  公开号：US20120237591A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  Drug derivatives are provided herein which are suitable for loading into liposomal nanoparticle carriers. In some preferred aspects, the derivatives comprise a poorly water-soluble drug derivatized with a weak-base moiety that facilitates active loading of the drug through a LN transmembrane pH or ion gradient into the aqueous interior of the LN. The weak-base moiety can optionally comprise a lipophilic domain that facilitates active loading of the drug to the inner monolayer of the liposomal membrane. Advantageously, LN formulations of the drug derivatives exhibit improved solubility, reduced toxicity, enhanced efficacy, and/or other benefits relative to the corresponding free drugs.

  本文提供了适合装载到脂质体纳米粒子载体中的药物衍生物。在一些优选方面，衍生物包括一个难溶于水的药物，其经过弱碱基团的衍生化，通过LN跨膜pH或离子梯度活性装载到LN的水内部。弱碱基团可以选择包括一个亲脂性结构域，以便将药物活性地装载到脂质体膜的内单层上。优点是，药物衍生物的LN配方相对于相应的游离药物具有改善的溶解度、降低的毒性、增强的疗效和/或其他优势。
• US7670750B2
  申请人：——

  公开号：US7670750B2

  公开（公告）日：2010-03-02
• US7759047B2
  申请人：——

  公开号：US7759047B2

  公开（公告）日：2010-07-20
• US8324410B2
  申请人：——

  公开号：US8324410B2

  公开（公告）日：2012-12-04