4-吡咯烷-1-基-吡啶-3-基胺 | 90648-19-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 4-吡咯烷-1-基-吡啶-3-基胺
• 英文名称: 4-(pyrrolidin-1-yl)pyridin-3-amine
• 英文别名: 4-pyrrolidin-1-yl-pyridin-3-ylamine；3-Amino-4-pyrrolidine-1-yl-pyridine；3-Amino-4-pyrrolidino-pyridin；4-pyrrolidin-1-ylpyridin-3-amine
• CAS: 90648-19-4
• 化学式: C₉H₁₃N₃
• mdl: MFCD10690637
• 分子量: 163.222
• InChiKey: IXNZFEAFVPIIQR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.444
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-吡咯烷-1-基-吡啶-3-基胺 、 环己基异硫氰酸脂 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以41.8%的产率得到N-(4-pyrrolidine-1-yl-pyridin-3-yl)-N'-cyclohexylthiourea
  参考文献：
  名称：

  Aminopyridine compounds

  摘要：

  一种氨基吡啶化合物，其化学式表示为：##STR1## 其中n表示0或1；Z表示.dbd.S，.dbd.NCN或.dbd.CHNO.sub.2；R.sub.1表示--NR.sub.3 R.sub.4，--NHNR.sub.3 R.sub.4，--NHCONHR.sub.3或--NHSO.sub.2 R.sub.3；R.sub.2表示H，或取代或未取代的烷基；R.sub.3和R.sub.4可以相同也可以不同，表示H，取代或未取代的烷基，芳基，取代或未取代的酰基或烷氧羰基；R.sub.3和R.sub.4可以与R.sub.3和R.sub.4结合的氮原子一起形成杂环环，通过另一个杂原子或不通过它；其光学异构体或其酸盐，作为治疗循环疾病的药物，具有优异的药理效果并抑制副作用。

  公开号：

  US05371086A1
• 作为产物：
  描述：

  3-nitro-4-N-pyrrolidinopyridine 在 palladium-carbon 氮气 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以90.7%的产率得到4-吡咯烷-1-基-吡啶-3-基胺
  参考文献：
  名称：

  Aminopyridine compounds

  摘要：

  一种氨基吡啶化合物，其化学式表示为：##STR1## 其中n表示0或1；Z表示.dbd.S，.dbd.NCN或.dbd.CHNO.sub.2；R.sub.1表示--NR.sub.3 R.sub.4，--NHNR.sub.3 R.sub.4，--NHCONHR.sub.3或--NHSO.sub.2 R.sub.3；R.sub.2表示H，或取代或未取代的烷基；R.sub.3和R.sub.4可以相同也可以不同，表示H，取代或未取代的烷基，芳基，取代或未取代的酰基或烷氧羰基；R.sub.3和R.sub.4可以与R.sub.3和R.sub.4结合的氮原子一起形成杂环环，通过另一个杂原子或不通过它；其光学异构体或其酸盐，作为治疗循环疾病的药物，具有优异的药理效果并抑制副作用。

  公开号：

  US05371086A1

文献信息

• [EN] PYRROLCARBOXAMIDE DERIVATIVES FOR THE INHBITION OF ERK5<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLCARBOXAMIDE POUR L'INHIBITION DE L'ERK5
  申请人：CANCER REC TECH LTD

  公开号：WO2016042341A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  The invention provides compounds of formula (I) or a tautomer, stereoisomer, N-oxide, pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of a disease state or condition mediated by ERK5, in particular cancers.

  这项发明提供了式(I)的化合物或其互变异构体、立体异构体、N-氧化物、药用可接受的盐或溶剂。这些化合物对于预防或治疗由ERK5介导的疾病状态或病况，特别是癌症，具有用处。
• COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF ATR KINASE
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20140163000A1

  公开（公告）日：2014-06-12

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. The compounds of this invention have formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, wherein the variables are as defined herein. Moreover, The compounds of this invention have formula I-A: or a pharmaceutically acceptable salt, wherein the variables are as defined herein.

  本发明涉及用作ATR蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还涉及包括本发明化合物的药学上可接受的组合物；使用本发明化合物治疗各种疾病、失调和病况的方法；制备本发明化合物的过程；制备本发明化合物的中间体；以及在体外应用中使用化合物的方法，例如研究生物和病理现象中的激酶、由这些激酶介导的细胞内信号转导途径的研究以及新激酶抑制剂的比较评估。本发明化合物具有式I：或药学上可接受的盐，其中变量如本文所定义。此外，本发明化合物具有式I-A：或药学上可接受的盐，其中变量如本文所定义。
• COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF ATR KINASE FOR THE TREATMENT OF CANCER DISEASES
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP3418281A1

  公开（公告）日：2018-12-26

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. The compounds of this invention have formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, wherein the variables are as devined herein. Moreover, The compounds of this invention have formula I-A: or a pharmaceutically acceptable salt, wherein the variables are as defined herein.

  本发明涉及可用作 ATR 蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还涉及包含本发明化合物的药学上可接受的组合物；使用本发明化合物治疗各种疾病、失调和病症的方法；制备本发明化合物的工艺；制备本发明化合物的中间体；以及在体外应用中使用本发明化合物的方法，例如研究生物和病理现象中的激酶；研究由这些激酶介导的细胞内信号转导途径；以及比较评估新的激酶抑制剂。 本发明的化合物具有式 I： 或药学上可接受的盐，其中变量如本文所设计。 此外，本发明的化合物具有式 I-A： 或药学上可接受的盐，其中变量如本文所定义。
• 2-AMINO-N-(PIPERIDIN-1-YL-PYRIDIN-3-YL) PYRAZOLO[1,5ALPHA]PYRIMIDINE-3-CARBOXAMID AS INHIBITOR OF ATR KINASE
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：EP3486245A1

  公开（公告）日：2019-05-22

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. The compounds of this invention have formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, wherein the variables are as devined herein. Moreover, The compounds of this invention have formula I-A: or a pharmaceutically acceptable salt, wherein the variables are as defined herein.

  本发明涉及可用作 ATR 蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还涉及包含本发明化合物的药学上可接受的组合物；使用本发明化合物治疗各种疾病、失调和病症的方法；制备本发明化合物的工艺；制备本发明化合物的中间体；以及在体外应用中使用本发明化合物的方法，例如研究生物和病理现象中的激酶；研究由这些激酶介导的细胞内信号转导途径；以及比较评估新的激酶抑制剂。 本发明的化合物具有式 I： 或药学上可接受的盐，其中变量如本文所设计。 此外，本发明的化合物具有式 I-A： 或药学上可接受的盐，其中变量如本文所定义。
• Furo- and thieno-pyridine carboxamide compounds useful as pim kinase inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US10000507B2

  公开（公告）日：2018-06-19

  The present disclosure describes furo- and thieno-pyridine carboxamide compounds, as well as their compositions and methods of use. The compounds inhibit the activity of the Pim kinases, and are useful in the treatment of diseases related to the activity of Pim kinases including, e.g., cancer and other diseases.

  本公开描述了呋喃和噻吩吡啶羧酰胺化合物及其组合物和使用方法。这些化合物抑制 Pim 激酶的活性，可用于治疗与 Pim 激酶活性有关的疾病，包括癌症和其他疾病。