2-[2-(4,4-difluorocyclohexyl)vinyl]-5-(2-fluoro-6-trifluoromethylphenyl)-1H-benzimidazole | 1255710-28-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-[2-(4,4-difluorocyclohexyl)vinyl]-5-(2-fluoro-6-trifluoromethylphenyl)-1H-benzimidazole
• 英文别名: 2-[2-(4,4-difluoro-cyclohexyl)-vinyl]-5-(2-fluoro-6-trifluoromethyl-phenyl)-1H-benzimidazole；2-[2-(4,4-difluorocyclohexyl)ethenyl]-6-[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-benzimidazole
• CAS: 1255710-28-1
• 化学式: C₂₂H₁₈F₆N₂
• 分子量: 424.389
• InChiKey: SZSSFPLKRMCPJC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.7
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氟-6-三氟甲基苯硼酸 、 5-bromo-2-[2-(4,4-difluorocyclohexyl)vinyl]-1H-benzimidazole 在 dichloro[1,1'-bis(di-t-butylphosphino)ferrocene]palladium(II) sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 18.0h， 以30%的产率得到2-[2-(4-fluorocyclohex-3-enyl)vinyl]-5-(2-trifluoromethylphenyl)-1H-benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS TRP M8 RECEPTOR MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLE UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DU RÉCEPTEUR TRP M8

  摘要：

  本发明涉及苯并咪唑衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗由TRP M8（瞬时受体电位M8通道）调节的疾病和症状中的应用。更具体地说，本发明的化合物在治疗炎症性疼痛、炎症性过敏症、炎症性过敏性疾病、神经病性疼痛、神经性寒冷触痛、炎症性体感过敏症、炎症性内脏过敏症、受寒加重的心血管疾病、焦虑和抑郁方面具有用处。

  公开号：

  WO2010132247A1

文献信息

• Benzimidazole derivatives useful as TRP M8 receptor modulators
  申请人：Janssen Pharmaceutica, NV

  公开号：US08217060B2

  公开（公告）日：2012-07-10

  The present invention is directed to benzimidazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by TRP M8 (transient receptor potential M8 channel). More particularly, the compounds of the present invention are useful in the treatment of inflammatory pain, inflammatory hyperalgesia, inflammatory hypersensitivity condition, neuropathic pain, neuropathic cold allodynia, inflammatory somatic hyperalgesia, inflammatory visceral hyperalgesia, cardiovascular disease aggravated by cold, anxiety and depression.

  本发明涉及苯并咪唑衍生物、含有它们的制药组合物以及它们在治疗由TRP M8（瞬时受体电位M8通道）调节的疾病和症状中的应用。更具体地说，本发明的化合物在治疗炎症性疼痛、炎症性过敏症、炎症性过敏性症状、神经病理性疼痛、神经病理性冷痛觉、炎症性体感觉过敏症、炎症性内脏过敏症、寒冷加重的心血管疾病、焦虑和抑郁方面具有用处。
• BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS TRP M8 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Calvo Raul R.

  公开号：US20100292276A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  The present invention is directed to benzimidazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by TRP M8 (transient receptor potential M8 channel). More particularly, the compounds of the present invention are useful in the treatment of inflammatory pain, inflammatory hyperalgesia, inflammatory hypersensitivity condition, neuropathic pain, neuropathic cold allodynia, inflammatory somatic hyperalgesia, inflammatory visceral hyperalgesia, cardiovascular disease aggravated by cold, anxiety and depression.

  本发明涉及苯并咪唑衍生物、含有它们的制药组合物以及它们在TRP M8（瞬时受体电位M8通道）调节的疾病和症状治疗中的应用。更具体地说，本发明的化合物在治疗炎性疼痛、炎性过敏症、炎性过敏性疾病、神经病理性疼痛、神经性冷痛觉过敏、炎性体表过敏症、炎性内脏过敏症、寒冷加重的心血管疾病、焦虑和抑郁方面具有用途。