2-ethyl 8-methyl 6,9-dihydro-4,6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano<3,2-g>quinoline-2,8-dicarboxylate | 69049-59-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: 2-ethyl 8-methyl 6,9-dihydro-4,6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano<3,2-g>quinoline-2,8-dicarboxylate
• 英文别名: ethyl methyl 4,6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano<3,2-g>quinoline-2,8-dicarboxylate；Ethyl 6,9-dihydro-4,6-dioxo-8-methoxycarbonyl-10-propyl-4Hpyrano[3,2-g]quinoline-2-carboxylate；ethyl 4,6-dioxo-8-methoxycarbonyl-10-propyl-4H,6H-pyrano[3,2-g]quinoline-2-carboxylate；2-ethyl 8-methyl 6,9-dihydro-4,6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano[3,2-g]quinoline-2,8-dicarboxylate；Ethyl 6,9-dihydro-4,6-dioxo-8-methoxycarbonyl-10-propyl-4H-pyrano[3,2-g]quinoline-2-carboxylate；2-O-ethyl 8-O-methyl 4,6-dioxo-10-propyl-9H-pyrano[3,2-g]quinoline-2,8-dicarboxylate
• CAS: 69049-59-8
• 化学式: C₂₀H₁₉NO₇
• 分子量: 385.373
• InChiKey: ZDHQGOWNVJNJCN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-ethyl 8-methyl 6,9-dihydro-4,6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano<3,2-g>quinoline-2,8-dicarboxylate 在 三氯氧磷 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 25.0h， 以59%的产率得到2-ethyl 8-methyl 6-chloro-4-oxo-10-propyl-4H-pyrano<3,2-g>quinoline-2,8-dicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  新的抗过敏性吡喃并[3,2-g]喹啉-2,8-二羧酸，可能会局部治疗哮喘。

  摘要：

  已经合成了许多潜在用于哮喘局部治疗的抗过敏性吡喹啉二羧酸衍生物。所有化合物均已针对大鼠被动皮肤过敏反应和狗低血压筛查进行了评估。这是后一种筛选方法用于识别抗过敏剂的第一个详细说明。两种化合物，9-乙基-6钠，9-二氢-4,6-二氧代-10-丙基-4H-吡喃[3,2-g]喹啉-2,8-二羧酸酯（86）和6-（甲氨基二钠） ）-4-氧代-10-丙基-4H-吡喃并[3,2-g]-喹啉-2，8-二羧酸酯（72），并进一步评估了它们诱导78000分子量相关蛋白磷酸化的能力与大鼠腹膜肥大细胞。还已经评估了它们抑制组胺从这些细胞和粘膜肥大细胞制剂中释放的能力。这些化合物，奈多克罗米钠（TILADE 86）和米诺克罗米尔（72的游离酸），目前正在接受治疗评估。讨论了筛选程序的原理以及这些二元酸的第二羧酸功能与受体结合的相关性。

  DOI：

  10.1021/jm00150a014
• 作为产物：
  描述：

  N-(4-乙酰基-2-烯丙基-3-羟基苯基)乙酰胺 在 platinum(IV) oxide 盐酸 、 氢气 、 sodium ethanolate 作用下， 以 二苯醚 、 乙醇 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 34.08h， 生成 2-ethyl 8-methyl 6,9-dihydro-4,6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano<3,2-g>quinoline-2,8-dicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  新的抗过敏性吡喃并[3,2-g]喹啉-2,8-二羧酸，可能会局部治疗哮喘。

  摘要：

  已经合成了许多潜在用于哮喘局部治疗的抗过敏性吡喹啉二羧酸衍生物。所有化合物均已针对大鼠被动皮肤过敏反应和狗低血压筛查进行了评估。这是后一种筛选方法用于识别抗过敏剂的第一个详细说明。两种化合物，9-乙基-6钠，9-二氢-4,6-二氧代-10-丙基-4H-吡喃[3,2-g]喹啉-2,8-二羧酸酯（86）和6-（甲氨基二钠） ）-4-氧代-10-丙基-4H-吡喃并[3,2-g]-喹啉-2，8-二羧酸酯（72），并进一步评估了它们诱导78000分子量相关蛋白磷酸化的能力与大鼠腹膜肥大细胞。还已经评估了它们抑制组胺从这些细胞和粘膜肥大细胞制剂中释放的能力。这些化合物，奈多克罗米钠（TILADE 86）和米诺克罗米尔（72的游离酸），目前正在接受治疗评估。讨论了筛选程序的原理以及这些二元酸的第二羧酸功能与受体结合的相关性。

  DOI：

  10.1021/jm00150a014

文献信息

• Pyranoquinolinones and analogs thereof
  申请人：Fisons Limited

  公开号：US04419352A1

  公开（公告）日：1983-12-06

  There are described compounds of formula I, ##STR1## in which an adjacent pair of R.sub.5, R.sub.6, R.sub.7 and R.sub.8 form a chain --CZC(G.sub.1).dbd.(G.sub.2)--Z--, R.sub.4, R.sub.9 and the remainder of R.sub.5, R.sub.6, R.sub.7 and R.sub.8, which may be the same or different, each represent hydrogen, alkyl, halogen, alkenyl, --NO.sub.2, --NR.sub.1 R.sub.2, --OR.sub.3, --S(O).sub.n R.sub.3 ; or alkyl substituted by hydroxy, amino, alkoxy or carbonyl oxygen, n is 0, 1 or 2, R.sub.1 and R.sub.2, which may be the same or different, each represent hydrogen, alkyl, --CONHR.sub.3, phenyl or phenyl substituted by alkyl or halogen, or R.sub.1 and R.sub.2 together with the nitrogen atom to which they are attached form a 5 or 6 membered heterocyclic ring, R.sub.3 represents hydrogen, alkyl, alkenyl or phenyl, one of G.sub.1 and G.sub.2 is hydrogen and the other is a group E, each E, which may be the same or different, is --COOH, a 5-tetrazolyl group, or a carboxamidotetrazole group, each Z, which may be the same or different, is oxygen or sulphur, and one or two of the atoms, a, b, c and d are nitrogen atoms and the remainder are carbon atoms, R.sup.9 having no significance when two of a, b, c and d are nitrogen, (with certain exclusions) and pharmaceutically acceptable derivatives thereof. There are also described methods for making the compounds and pharmaceutical, e.g. anti-allergic, compositions and mixtures containing them.

  描述了具有I式化合物，其中相邻的R.sub.5、R.sub.6、R.sub.7和R.sub.8形成一个链--CZC(G.sub.1).dbd.(G.sub.2)--Z--，R.sub.4、R.sub.9和R.sub.5、R.sub.6、R.sub.7和R.sub.8的其余部分，它们可能相同也可能不同，分别代表氢、烷基、卤素、烯基、-NO.sub.2、-NR.sub.1 R.sub.2、-OR.sub.3、-S(O).sub.n R.sub.3；或被羟基、氨基、烷氧基或酰氧基取代的烷基，n为0、1或2，R.sub.1和R.sub.2，它们可能相同也可能不同，分别代表氢、烷基、-CONHR.sub.3、苯基或被烷基或卤素取代的苯基，或者R.sub.1和R.sub.2与它们连接的氮原子一起形成5或6元杂环环，R.sub.3代表氢、烷基、烯基或苯基，G.sub.1和G.sub.2中的一个是氢，另一个是E基团，每个E，可能相同也可能不同，是-羧基、5-四唑基团或羧酰氨基四唑基团，每个Z，可能相同也可能不同，是氧或硫，a、b、c和d中的一个或两个是氮原子，其余是碳原子，当a、b、c和d中两个是氮时，R.sup.9没有意义（具体排除了某些情况），以及其药用可接受的衍生物。还描述了制备这些化合物的方法以及含有它们的制药、例如抗过敏、组合物和混合物。
• Certain hydrolysis or reductive cleavage reaction involving
  申请人：Fisons plc

  公开号：US04471119A1

  公开（公告）日：1984-09-11

  There is described a process for the production of a compound of formula I, ##STR1## in which R is hydrogen or alkyl Cl to 6, and R.sub.5 and R.sub.10, which may be the same or different, are each hydrogen or alkyl Cl to 6, or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, which comprises removal of an activating group from a compound of formula II, ##STR2## or a suitable derivative thereof, in which R, R.sub.5 and R.sub.10 are as defined above, and X represents an activating group, and if desired or necessary converting the resulting compound of formula I to a pharmaceutically acceptable derivative thereof, or vice versa. There is also described a process for the production of a compound of formula II in which R is hydrogen, or a suitable derivative thereof, which comprises reaction of a compound of formula III, ##STR3## or a suitable derivative thereof, in which R.sub.5 and R.sub.10 are as defined above, with a compound of formula IV, X--N.dbd.C.dbd.O IV in which X is as defined above.

  描述了一种生产化合物I的方法，其中R是氢或烷基Cl至6，而R.sub.5和R.sub.10，可以相同也可以不同，分别是氢或烷基Cl至6，或其药学上可接受的衍生物，该方法包括从化合物II中去除一个活化基团，其中R、R.sub.5和R.sub.10如上所定义，X代表一个活化基团，如有需要，将得到的化合物I转化为其药学上可接受的衍生物，或反之亦然。还描述了一种生产化合物II的方法，其中R是氢，或其适当的衍生物，该方法包括使化合物III与化合物IV反应。
• 6-substituted amino-4H-pyrano(3,2-G)quinoline-2,8-dicarboxylic acid
  申请人：Fisons plc

  公开号：US04614802A1

  公开（公告）日：1986-09-30

  Disclosed are compounds of the formula ##STR1## in which R is hydrogen or alkyl C.sub.1 to C.sub.6 and R.sub.5 and R.sub.10, which may be the same or different, are hydrogen or alkyl C.sub.1 to C.sub.6, X represents a group --AR.sub.6, A is CO or SO.sub.2 and R.sub.6 is halogen, C.sub.1 -C.sub.6 haloalkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.6 -C.sub.9 aryloxy or phenyl optionally substituted by C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, and salts, esters, and amides which are intermediates to anti-allergic compounds.

  本发明揭示了化合物的结构公式为##STR1##其中，R是氢原子或C.sub.1到C.sub.6的烷基，R.sub.5和R.sub.10可以相同也可以不同，是氢原子或C.sub.1到C.sub.6的烷基，X代表--AR.sub.6基团，A是CO或SO.sub.2，R.sub.6是卤素，C.sub.1-C.sub.6卤代烷基，C.sub.1-C.sub.6烷氧基，C.sub.6-C.sub.9芳氧基或苯环，可选择用C.sub.1-C.sub.6烷基取代的苯环，以及用于制备抗过敏化合物的盐，酯和酰胺等中间体。
• Process for the production of quinoline containing heterocycles, intermediates, and process for the production of the intermediates
  申请人：FISONS plc

  公开号：EP0077090A1

  公开（公告）日：1983-04-20

  There is described a process for the production of a compound of formula 1, in which R is hydrogen or alkyl CI to 6, and R5 and R10, which may be the same or different, are each hydrogen or alkyl CI to 6, or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, which comprises removal of an activating group from a compound of formula II, or a suitable derivative thereof, in which R, R5 and R,o are as defined above, and X represents an activating group, and if desired or necessary converting the resulting compound of formula I to a pharmaceutically acceptable derivative thereof, or vice versa. There is also described a process for the production of a compound of formula II in which R is hydrogen, or a suitable derivative thereof, which comprises reaction of a compound of formula III, or a suitable derivative thereof, in which R5 and R10 are as defined above, with a compound of formula IV, in which X is as defined above.

  这里介绍一种生产式 1 化合物的工艺、 其中 R 是氢或 CI-6 烷基，R5 和 R10（可以相同或不同）各自是氢或 CI-6 烷基，或其药学上可接受的衍生物，该工艺包括从式 II.或其适当衍生物中去除活化基团，其中 R、R5 和 R,o 如上文所定义，X 代表活化基团、 或其适当的衍生物，其中 R、R5 和 R,o 如上文所定义，X 代表活化基团，如果需要或必要，将得到的式 I 化合物转化为其药学上可接受的衍生物，反之亦然。 还描述了一种生产式 II 化合物（其中 R 为氢）或其适当衍生物的工艺，该工艺包括式 III、 或其适当衍生物（其中 R5 和 R10 如上文所定义）与式 IV 的化合物反应、 其中 X 如上所定义。
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  作者：

  DOI：——

  日期：——