摘要:
本发明提供了利你法尼的合成方法,包括步骤:(a)使式(I)化合物与水合肼发生反应得到式(II)化合物,式(II)化合物与二碳酸二叔丁酯反应得到式(III)化合物;(b)式(IV)化合物与光气化试剂、式(V)化合物反应得到式(VI)化合物;(c)采用一锅法,式(VI)的化合物发生化学交换反应得到式(VII)化合物,式(VII)化合物不经分离纯化与式(III)的化合物发生偶联反应得到式(VIII)的化合物;(d)使式(VIII)的化合物发生脱保护反应得到利你法尼。该方法缩短了反应步骤,降低了成本,提高了收率,可适用于工业化大生产。本发明的方法的反应路线如下: