4-氟-2,5-二甲基苯胺 | 1737-69-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-氟-2,5-二甲基苯胺
• 英文名称: 4-fluoro-2,5-dimethylaniline
• CAS: 1737-69-5
• 化学式: C₈H₁₀FN
• mdl: MFCD19206687
• 分子量: 139.173
• InChiKey: YFSLBELJYPLIHB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  98-99 °C(Press: 14 Torr)
• 密度：
  1.083±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氟-2,5-二甲基苯胺 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 生成 2,5-Bis(brom-methyl)-1,4-difluorbenzol
  参考文献：
  名称：

  二氟四氰基喹二甲烷：四硫富瓦烯盐中“金属”行为的电子亲和力截止

  摘要：

  描述了2,5-二氟四氰基喹二甲烷及其四硫富瓦烯盐的合成和性质，其电导率受受体电子亲和力增强的限制。

  DOI：

  10.1039/c39790001027
• 作为产物：
  描述：

  2,5-dimethylbenzenediazonium tetrafluoroborate 在 硝酸 、 铁粉 、 氯化铵 作用下， 生成 4-氟-2,5-二甲基苯胺
  参考文献：
  名称：

  Valkanas,G., Journal of the Chemical Society, 1963, p. 5554 - 5556

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PYRAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR USE IN PREVENTING OR TREATING CANCER, AUTOIMMUNE DISEASE AND BRAIN DISEASE CONTAINING THE SAME AS AN ACTIVE INGREDIENT<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLOPYRIMIDINE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE POUR UTILISATION DANS LA PRÉVENTION OU LE TRAITEMENT DU CANCER, D'UNE MALADIE AUTO-IMMUNE ET D'UNE MALADIE DU CERVEAU CONTENANT CEUX-CI EN TANT QUE PRINCIPE ACTIF
  申请人：KOREA RES INST CHEMICAL TECH

  公开号：WO2018208132A1

  公开（公告）日：2018-11-15

  The present invention relates to a pyrazolopyrimidine derivative, a preparation method thereof and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient for the prevention or treatment of cancer, autoimmune disease and brain disease. The pyrazolopyrimidine derivative of the present invention exhibits excellent Bruton's tyrosine kinase inhibition activity, so that it can be effectively used as a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of cancer, autoimmune disease and Parkinson's disease.

  本发明涉及一种吡唑并嘧啶衍生物，其制备方法以及包含该衍生物作为活性成分的药物组合物，用于预防或治疗癌症、自身免疫病和脑病。本发明的吡唑并嘧啶衍生物展现出卓越的布鲁顿酪氨酸激酶抑制活性，因此可以有效地用作预防或治疗癌症、自身免疫病和帕金森病的药物组合物。
• [EN] SULFAMOYL-ARYLAMIDES AND THE USE THEREOF AS MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS B<br/>[FR] SULFAMOYL-ARYLAMIDES ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS DANS LE TRAITEMENT DE L'HÉPATITE B
  申请人：JANSSEN R & D IRELAND

  公开号：WO2014033170A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  Inhibitors of HBV replication of Formula (I) including stereochemically isomeric forms, and salts, hydrates, solvates thereof, wherein B, R1, R2 and R4 have the meaning as defined herein. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these inhibitors and to their use, alone or in combination with other HBV inhibitors, in HBV therapy.

  乙肝病毒复制抑制剂，包括式(I)及其立体异构体、盐、水合物、溶剂化物，其中B、R1、R2和R4的含义如本文所述。本发明还涉及包含这些抑制剂的药物组合物及其用途，单独使用或与其他乙肝病毒抑制剂联合使用，用于乙肝治疗。
• Synthesis and Evaluation of <i>N</i>-Phenyl-3-sulfamoyl-benzamide Derivatives as Capsid Assembly Modulators Inhibiting Hepatitis B Virus (HBV)
  作者：Koen Vandyck、Geert Rombouts、Bart Stoops、Abdellah Tahri、Ann Vos、Wim Verschueren、Yiming Wu、Jingmei Yang、Fuliang Hou、Bing Huang、Karen Vergauwen、Pascale Dehertogh、Jan Martin Berke、Pierre Raboisson

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.8b00654

  日期：2018.7.26

  Small molecule induced hepatitis B virus (HBV) capsid assembly modulation is considered an attractive approach for new antiviral therapies against HBV. Here we describe efforts toward the discovery of a HBV capsid assembly modulator in a hit-to-lead optimization, resulting in JNJ-632, a tool compound used to further profile the mode of action. Administration of JNJ-632 (54) in HBV genotype D infected

  小分子诱导的乙型肝炎病毒（HBV）衣壳装配调节被认为是针对HBV的新抗病毒治疗的一种有吸引力的方法。在这里，我们描述了在铅到铅的优化中发现HBV衣壳装配调节剂的努力，从而产生了JNJ-632，这是一种用于进一步描述作用方式的工具化合物。在感染了HBV基因型D的嵌合小鼠中施用JNJ-632（54）导致HBV DNA病毒载量减少了2.77 log。
• Discovery of aryl aminothiazole γ-secretase modulators with novel effects on amyloid β-peptide production
  作者：Sanjay Bhattarai、Lei Liu、Michael S. Wolfe

  DOI：10.1016/j.bmcl.2021.128446

  日期：2021.12

  A series of analogs based on a prototype aryl aminothiazole γ-secretase modulator (GSM) were synthesized and tested for their effects on the profile of 37-to-42-residue amyloid β-peptides (Aβ), generated through processive proteolysis of precursor protein substrate by γ-secretase. Certain substitutions on the terminal aryl D ring resulted in an altered profile of Aβ production compared to that seen

  合成了一系列基于原型芳基氨基噻唑 γ-分泌酶调节剂 (GSM) 的类似物，并测试了它们对通过前体蛋白的持续蛋白水解产生的 37 至 42 残基淀粉样蛋白 β 肽 (Aβ) 的影响γ-分泌酶的底物。与母体分子相比，末端芳基 D 环上的某些取代导致 Aβ 产生的变化。微小的结构变化导致 Aβ37 和 Aβ38 产量的浓度依赖性增加，而它们的前体 Aβ40 和 Aβ42 分别没有平行减少。因此，新化合物显然也刺激了 Aβ 肽的羧肽酶修剪≥ 43 个残基，为 γ-分泌酶进行性蛋白水解的机理研究提供了新的化学工具。
• INHIBITORS OF p38
  申请人：Bemis Guy W.

  公开号：US20110281878A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  The present invention relates to inhibitors of p38, a mammalian protein kinase involved cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.

  本发明涉及p38的抑制剂，p38是一种哺乳动物蛋白激酶，参与细胞增殖、细胞死亡和对细胞外刺激的反应。本发明还涉及制备这些抑制剂的方法。本发明还提供了包含本发明抑制剂的药物组合物，并提供了利用这些组合物治疗和预防各种疾病的方法。