N-(2-bromo-6-{[4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]amino}pyridin-4-yl)acetamide | 1407500-71-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(2-bromo-6-{[4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]amino}pyridin-4-yl)acetamide
• 英文别名: N-(2-bromo-6-((4-(trifluoromemyl)pyridin-2-yl)amino)pyridin-4-yl)acetamide；N-(2-bromo-6-((4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)amino)pyridin-4-yl)acetamide；N-[2-bromo-6-[[4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]amino]pyridin-4-yl]acetamide
• CAS: 1407500-71-3
• 化学式: C₁₃H₁₀BrF₃N₄O
• 分子量: 375.148
• InChiKey: LXLQEBROOSLDRO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  66.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-bromo-6-{[4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]amino}pyridin-4-yl)acetamide 、 噻唑 、 氟化铯 、 三甲基乙酸 在 醋酸钯 silica 、 EtOAc hexanes 作用下， 以 二氯甲烷 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford N-(2-(thiazol-5-yl)-6-((4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)amino)pyridin-4-yl)acetamide as a white solid的产率得到N-(2-(thiazol-5-yl)-6-((4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)amino)pyridin-4-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  THIAZOLE-SUBSTITUTED AMINOPYRIDINES AS SPLEEN TYROSINE KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了某些噻唑取代的氨基吡啶化合物，其化学式为(I)或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，Cy和下标t在此定义。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。

  公开号：

  US20150353535A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二溴-4-氨基吡啶 在 4-二甲氨基吡啶 、 palladium diacetate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 吡啶 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 139.0h， 生成 N-(2-bromo-6-{[4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]amino}pyridin-4-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE SPLÉNIQUE CONTENANT UNE AMINOPYRIDINE

  摘要：

  该发明提供了具有以下化学式(I)的某些含氨基吡啶的化合物或其药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和n的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病况的方法。

  公开号：

  WO2012151137A1

文献信息

• Amino-pyridine-containing spleen tyrosine kinase (SYK) inhibitors
  申请人：Romeo Eric Thomas

  公开号：US08796310B2

  公开（公告）日：2014-08-05

  The invention provides certain amino-pyridine-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and n are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  该发明提供了公式（I）或其药学上可接受的盐中含有某些氨基吡啶类化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和n的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病况的方法。
• AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS
  申请人：Romeo Eric Thomas

  公开号：US20130090309A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  The invention provides certain amino-pyridine-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , and n are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  本发明提供了式（I）中的某些含有氨基吡啶的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和n的定义如本文所述。本发明还提供了包含这种化合物的药物组合物，并且提供了使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。
• PYRAZOLYL DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20150191461A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  The present invention provides novel pyrazole derivatives of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

  本发明提供了公式I的新型吡唑衍生物，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎和癌症。
• US8796310B2
  申请人：——

  公开号：US8796310B2

  公开（公告）日：2014-08-05
• US9242984B2
  申请人：——

  公开号：US9242984B2

  公开（公告）日：2016-01-26