[EN] N<6>-SUBSTITUTED 9-METHYLADENINES: A NEW CLASS OF ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS
申请人:NELSON RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY
公开号:WO1988008303A1
公开(公告)日:1988-11-03
(EN) A series of 15 N6-substituted 9-methyladenines have been assessed as antagonists of A2-adenosine receptor-mediated stimulation of adenylate cyclase in membranes of human platelets and rat PC12 cells and of A1-adenosine receptor-mediated inhibition of adenylate cyclases in membranes of rat fat cells and as inhibitors of binding of N6-$i(R)-[3H]-phenylisopropyladenosine to A1 adenosine receptors in rat brain membranes.(FR) Une série de 15 méthyladénines 9 substituées en N6 ont été estimées comme étant des antagonistes de stimulation par récepteur d'adénosine A2 de cyclase d'adénylate dans des membranes de plaquettes humaines et de cellules PC12 de rats, et d'inhibition par récepteur d'adénosine de cyclases d'adénylate dans des membranes de cellules de graisse provenant de rats, et comme étant inhibitrices de liaison de phénylisopropyladénosine N6-$i(R)-[3H] à des récepteurs d'adénosine A1 dans des membranes de cerveaux de rats.