1,2,3,4-tetrahydro-4,4-ethyleno-[1,8]naphthyridine | 351421-99-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 1,2,3,4-tetrahydro-4,4-ethyleno-[1,8]naphthyridine
• 英文别名: 2a(2),3a(2)-Dihydrospiro[cyclopropane-1,4a(2)(1a(2)H)-[1,8]naphthyridine]；spiro[2,3-dihydro-1H-1,8-naphthyridine-4,1'-cyclopropane]
• CAS: 351421-99-3
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂
• 分子量: 160.219
• InChiKey: SQJONPDQBQYGGO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  325.6±21.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.18±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2,3,4-tetrahydro-4,4-ethyleno-[1,8]naphthyridine 在 4-二甲氨基吡啶 、 二异丁基氢化铝 、 9-硼双环[3.3.1]壬烷 、 间氯过氧苯甲酸 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 正庚烷 、 二氯甲烷 、 乙基苯 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 29.0h， 生成 Tert-butyl 8-oxido-7-[3-[2-oxoethyl(phenylmethoxycarbonyl)amino]propyl]spiro[2,3-dihydro-1,8-naphthyridin-8-ium-4,1'-cyclopropane]-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITION AND METHODS FOR TREATING CHRONIC KIDNEY DISEASE
  [FR] COMPOSITION ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT DE MALADIE RÉNALE CHRONIQUE

  摘要：

  这项发明涉及利用RGD拟态整合素受体拮抗剂治疗慢性肾病，包括糖尿病肾病、局灶节段性肾小球硬化（FSGS）、肾病综合征、非糖尿病性慢性肾病、肾脏纤维化或急性肾损伤，可以作为单一药剂或与其他药剂联合使用。

  公开号：

  WO2016154369A1
• 作为产物：
  描述：

  3-吡啶乙酸乙酯 在 六甲基磷酰三胺 、 lithium aluminium tetrahydride 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 sodium hydride 、 三苯基膦 、 lithium diisopropyl amide 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 甲苯 为溶剂， 反应 11.33h， 生成 1,2,3,4-tetrahydro-4,4-ethyleno-[1,8]naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITION AND METHODS FOR TREATING CHRONIC KIDNEY DISEASE
  [FR] COMPOSITION ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT DE MALADIE RÉNALE CHRONIQUE

  摘要：

  这项发明涉及利用RGD拟态整合素受体拮抗剂治疗慢性肾病，包括糖尿病肾病、局灶节段性肾小球硬化（FSGS）、肾病综合征、非糖尿病性慢性肾病、肾脏纤维化或急性肾损伤，可以作为单一药剂或与其他药剂联合使用。

  公开号：

  WO2016154369A1

文献信息

• Alpha V integrin receptor antagonists
  申请人：——

  公开号：US20020037889A1

  公开（公告）日：2002-03-28

  The present invention relates to novel imidazolidinone derivatives thereof, their synthesis, and their use as &agr;v integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors &agr;v&bgr;3 and/or &agr;v&bgr;5 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation, inflammatory arthritis, viral disease, cancer, and metastatic tumor growth.

  本发明涉及新型咪唑烷酮衍生物及其合成，以及它们作为αv整合素受体拮抗剂的用途。更具体地说，本发明的化合物是αvβ3和/或αvβ5整合素受体的拮抗剂，可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松症，抑制血管再狭窄，糖尿病视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎症，炎症性关节炎，病毒性疾病，癌症和转移性肿瘤生长。
• Carboxamides as ubiquitin-specific protease inhibitors
  申请人：Valo Early Discovery, Inc.

  公开号：US11524966B1

  公开（公告）日：2022-12-13

  The present disclosure relates to modulators, such as inhibitors, of at least one pathway chosen from USP28 and USP25, pharmaceutical compositions comprising the inhibitors, and methods of using the inhibitors. The modulators, such as inhibitors, of at least one pathway chosen from USP28 and USP25 can be useful in the treatment of cancers, among other ailments.

  本公开涉及选自USP28和USP25的至少一种通路的调节剂（如抑制剂）、包含这些抑制剂的药物组合物以及使用这些抑制剂的方法。选自USP28和USP25的至少一种通路的调节剂（如抑制剂）可用于治疗癌症等疾病。
• Compositions Methods for Treating Chronic Kidney Disease
  申请人：COX Jason M.

  公开号：US20180110762A1

  公开（公告）日：2018-04-26

  This invention relates to the treatment of chronic kidney disease, including diabetic nephropathy, focal segmental glomerulosclerosis (FSGS), nephrotic syndrome, non-diabetic chronic kidney disease, renal fibrosis or acute kidney injury by the administration of an RGD mimetic integrin receptor antagonist, either as a single agent or in combination with other agents.
• Composition and Methods for Treating Chronic Kidney Disease
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP

  公开号：US20190307735A1

  公开（公告）日：2019-10-10

  This invention relates to the treatment of chronic kidney disease, including diabetic nephropathy, focal segmental glomerulosclerosis (FSGS), nephrotic syndrome, non-diabetic chronic kidney disease, renal fibrosis or acute kidney injury by the administration of an RGD mimetic integrin receptor antagonist, either as a single agent or in combination with other agents.
• CARBOXAMIDES AS UBIQUITIN-SPECIFIC PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Valo Early Discovery, Inc.

  公开号：US20210323975A1

  公开（公告）日：2021-10-21

  The present disclosure relates to modulators, such as inhibitors, of at least one pathway chosen from USP28 and USP25, pharmaceutical compositions comprising the inhibitors, and methods of using the inhibitors. The modulators, such as inhibitors, of at least one pathway chosen from USP28 and USP25 can be useful in the treatment of cancers, among other ailments.