4-[(4-fluoro-phenyl)-(3-methoxy-benzoyl)-amino]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 746649-08-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-[(4-fluoro-phenyl)-(3-methoxy-benzoyl)-amino]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl 4-(4-fluoro-N-(3-methoxybenzoyl)anilino)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 746649-08-1
• 化学式: C₂₄H₂₉FN₂O₄
• 分子量: 428.504
• InChiKey: UWSHFRYHOVOYEF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[(4-fluoro-phenyl)-(3-methoxy-benzoyl)-amino]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 以90%的产率得到N-(4-fluoro-phenyl)-3-methoxy-N-piperidin-4-yl-benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINE-BENZENESULFONAMIDE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE PIPERIDINE-BENZENESULFONAMIDE

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中R1为较低的烷基，-(CH2)n-芳基，未取代或被选自较低烷基、较低烷氧基、-OCF3、卤素、-NR’R”或三氟甲基的一种或两种取代基所取代，或杂芳基；R2为较低的烷基，-(CH2)n-芳基，未取代或被选自较低烷基、较低烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、-NR’R”、羟基，或由杂芳基所取代的一种或两种取代基，或为杂芳基，未取代或被选自较低烷基或卤素的一种或两种取代基；R3为杂芳基或为芳基，未取代或被卤素或较低烷基所取代；R4为氢或羟基；A为-S(O)2-或-C(O)-；X，Y分别为-CH2-或-O-，但X和Y不能同时为-O；R’R”分别为氢、较低烷基或-C(O)-较低烷基；n为0、1或2；以及其药学上可接受的酸盐。这些化合物可用于治疗精神病、疼痛、记忆和学习功能障碍、精神分裂症、痴呆症和其他认知过程受损的疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2004072034A1
• 作为产物：
  描述：

  间甲氧基苯甲酰氯 、 1-Boc-4-(4-氟苯氨基)-哌啶 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 以84%的产率得到4-[(4-fluoro-phenyl)-(3-methoxy-benzoyl)-amino]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINE-BENZENESULFONAMIDE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE PIPERIDINE-BENZENESULFONAMIDE

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中R1为较低的烷基，-(CH2)n-芳基，未取代或被选自较低烷基、较低烷氧基、-OCF3、卤素、-NR’R”或三氟甲基的一种或两种取代基所取代，或杂芳基；R2为较低的烷基，-(CH2)n-芳基，未取代或被选自较低烷基、较低烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、-NR’R”、羟基，或由杂芳基所取代的一种或两种取代基，或为杂芳基，未取代或被选自较低烷基或卤素的一种或两种取代基；R3为杂芳基或为芳基，未取代或被卤素或较低烷基所取代；R4为氢或羟基；A为-S(O)2-或-C(O)-；X，Y分别为-CH2-或-O-，但X和Y不能同时为-O；R’R”分别为氢、较低烷基或-C(O)-较低烷基；n为0、1或2；以及其药学上可接受的酸盐。这些化合物可用于治疗精神病、疼痛、记忆和学习功能障碍、精神分裂症、痴呆症和其他认知过程受损的疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2004072034A1

文献信息

• Amino-piperidine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040167166A1

  公开（公告）日：2004-08-26

  The present invention relates to compounds of the general formula 1 wherein X and Y are each independently selected from —CH 2 — or —O—, with the proviso that X and Y are not simultaneously —O—; A is —S(O) 2 — or —C(O)—; and R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as defined in the specification. The compounds are GlyT-1 inhibitors and are useful for the treatment of psychoses, pain, dysfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer's disease.

  本发明涉及一般式1的化合物，其中X和Y分别独立地选自—CH2—或—O—，但X和Y不能同时为—O—；A为—S（O）2—或—C（O）—；而R1、R2、R3和R4如规范中所定义。这些化合物是GlyT-1抑制剂，可用于治疗精神病、疼痛、记忆和学习功能障碍、精神分裂症、痴呆症以及其他认知过程受损的疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。
• PIPERIDINE-BENZENESULFONAMIDE DERIVATIVES
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1594840A1

  公开（公告）日：2005-11-16
• EP1594840B1
  申请人：——

  公开号：EP1594840B1

  公开（公告）日：2006-09-27
• US7176316B2
  申请人：——

  公开号：US7176316B2

  公开（公告）日：2007-02-13