4-氰基-1-甲基-1H-吡唑-5-硼酸频哪醇酯 | 1638360-07-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 硼酸衍生物
• 中文名称: 4-氰基-1-甲基-1H-吡唑-5-硼酸频哪醇酯
• 英文名称: 1-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole-4-carbonitrile
• 英文别名: 4-Cyano-1-methyl-1H-pyrazole-5-boronic acid pinacol ester；1-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyrazole-4-carbonitrile
• CAS: 1638360-07-2
• 化学式: C₁₁H₁₆BN₃O₂
• 分子量: 233.078
• InChiKey: MHKVFOLXIHFKRC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.59
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  60.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氰基-1-甲基-1H-吡唑-5-硼酸频哪醇酯 在 potassium phosphate 、 lithium hydroxide monohydrate 、 水 、 methanesulfonic acid (2-dicyclohexylphosphino-2',4',6'-tri-isopropyl-1,1'-biphenyl)(2'-amino-1,1'-biphenyl-2-yl)palladium(II) 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 36.42h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种三环类化合物、其制备方法、包含其药物组合物及其应用

  摘要：

  本发明提供了一种三环类化合物、其制备方法、包含其药物组合物及其应用，具体地，所述化合物具有式I所示结构，其可与MTA协同抑制PRMT5，可用于制备治疗与MTAP‑/‑相关的癌症的药物。#imgabs0#

  公开号：

  CN118047776A

文献信息

• [EN] TRICYCLIC CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CARBOXAMIDE TRICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRMT5
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2022115377A1

  公开（公告）日：2022-06-02

  Described herein are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity and may have use in treating proliferative, such as cancer, metabolic and blood disorders. Compounds of Formula (I) have the following structure of Formule (I).

  本文描述了公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，以及其药物组成物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性，并可用于治疗增殖性疾病，如癌症、代谢和血液疾病。公式（I）的化合物具有以下结构公式（I）。
• [EN] PRMTS INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRMTS
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2022132914A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  Described herein are novel PRMT5 inhibitors of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well the pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity and may have use in treating proliferative, metabolic and blood disorders. Compounds of Formula I have the following structure:

  本文介绍了一种新型的PRMT5抑制剂I型及其药物可接受的盐，以及其制备的药物组成物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性，并可用于治疗增殖性、代谢性和血液疾病。公式I的化合物具有以下结构：
• [EN] NEW BENZIMIDAZOLE PYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVES DE BENZIMIDAZOLE PYRIDINE
  申请人：[en]F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：WO2023139085A1

  公开（公告）日：2023-07-27

  The invention relates to a compound of formula (I) wherein A1, A2, A3, R1, R2, R2', R3, R4and R5are as defined in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used as a medicament.
• [EN] TRICYCLIC-AMIDO-BICYCLIC PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRMT5 TRICYCLIQUES-AMIDO-BICYCLIQUES
  申请人：[en]AMGEN INC.

  公开号：WO2022169948A1

  公开（公告）日：2022-08-11

  Described herein are novel PRMT5 inhibitors of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as the pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity and may have use in treating proliferative, metabolic and blood disorders. Compounds of Formula I have the following structure: