含有柔性酰胺链的
吡唑-4-羧酰胺支架已经成为靶向
琥珀酸脱氢酶(
SDH)的高效农业杀菌剂的分子骨架。基于上述
琥珀酸脱氢酶
抑制剂(
SDHI)的重要结构特征,在
生物活性分子与
SDH之间的虚拟对接比较的指导下,合理构思了三种新型的带有
联苯醚部分的
吡唑-4-甲酰
肼衍
生物。与分子对接比较的虚拟验证结果一致,体外抗真菌
生物测定表明,标题化合物的骨架结构应优化为N '-(4-苯氧基苯基)-1 H-
吡唑-4-碳酰
肼支架。惊人地N '-(4-苯氧基苯基)-1 H-
吡唑-4-碳酰
肼衍
生物对solani solani的影响11o,对禾谷镰刀菌(Fusarium graminearum)的11m和对灰葡萄孢的11g表现出优异的抗真菌作用,相应的
EC 50值为0.14、0.27和0.52 μg/ mL,明显优于多菌灵(针对多菌灵(0.34μg / mL)和禾本科镰刀菌(0.57μg/ mL))和戊
硫吡拉(对灰霉病)(0