(R,R)-(-)-2,3-bis(tert-butylmethylphosphino)quinoxaline | 959705-18-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (R,R)-(-)-2,3-bis(tert-butylmethylphosphino)quinoxaline
• 英文别名: 2,3-bis(tert-butylmethylphosphino)quinoxaline；(R,R)-QuinoxP；(R,S)-2,3-bis(tert-butylmethylphosphino)quinoxaline；(R,R)-bis(tert-butylmethylphosphino)quinoxaline；2,3-bis(t-butylmethylphosphino)quinoxaline；tert-butyl-[3-[tert-butyl(methyl)phosphanyl]quinoxalin-2-yl]-methylphosphane
• CAS: 959705-18-1
• 化学式: C₁₈H₂₈N₂P₂
• 分子量: 334.381
• InChiKey: DRZBLHZZDMCPGX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R,R)-(-)-2,3-bis(tert-butylmethylphosphino)quinoxaline 、 tetrabutylammonium gold(I) dichloride 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 以89.2%的产率得到bis(2,3-bis(tert-butylmethylphosphino)quinoxaline)aurate(I) chloride
  参考文献：
  名称：

  ANTI-CANCER AGENT

  摘要：

  本发明的抗癌剂包含至少一种从以下式（1a）到（1d）所表示的化合物组中选择的膦过渡金属配合物。根据这种抗癌剂，提供了一种具有比相关技术中的抗癌剂更高的抗癌活性和较低毒性的抗癌剂。在式（1a），（1b），（1c）和（1d）中，R1和R2表示线性或支链烷基，R4按照RS符号的排序具有比R2更高的优先级。R3和R4表示氢原子或线性或支链烷基。M表示从金、铜和银组成的过渡金属的原子。X-表示阴离子。

  公开号：

  US20120252762A1
• 作为产物：
  描述：

  在 四甲基乙二胺 作用下， 反应 2.0h， 生成 (R,R)-(-)-2,3-bis(tert-butylmethylphosphino)quinoxaline
  参考文献：
  名称：

  抗癌剂组合物

  摘要：

  本发明提供一种溶解性优异、具有高抗癌活性且毒性较低的抗癌剂姿势物。本发明的抗癌剂组合物的特征在于：含有下述通式（1）所表示的膦过渡金属错合物和环糊精化合物。[化1] （式中，R 1 及R 2 表示直链状或支链状烷基、环烷基、具有取代基的环烷基、金刚烷基、苯基或具有取代基的苯基，碳数为1-10，可为相同的基团，也可为不同的基团。R 3 及R 4 表示氢原子或者直链状或支链状烷基，碳数为1-6，可为相同的基团，也可为不同的基团。R 3 及R 4 也可相互键结而形成饱和或不饱和环，该饱和或不饱和环也可具有取代基。M表示选自金、铜及银之群中的过渡金属原子。X - 表示阴离子）。

  公开号：

  CN103547269B
• 作为试剂：
  描述：

  1-甲基苯基乙酮 在 aluminum (III) chloride 、 (R,R)-(-)-2,3-bis(tert-butylmethylphosphino)quinoxaline 、 氢气 、 苯甲醚 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 2,2,2-三氟乙醇 为溶剂， 30.0~60.0 ℃ 、30.0 MPa 条件下， 反应 72.0h， 生成 (R)-O-甲基-A-苯胺
  参考文献：
  名称：

  一种合成手性胺化合物的方法

  摘要：

  本发明提供了一种合成手性胺化合物的方法，所述方法包括以下步骤：(1)将式I所示化合物与叔丁基磺酰胺在催化剂存在下反应得到具有式II结构的化合物；(2)将式II所示化合物在铱催化剂和配体存在的条件下，在氢气氛围中进行反应得到式III所示化合物；(3)将式III所示化合物脱去叔丁磺酰基反应得到手性胺化合物；本发明提供的方法，通过酮羰基构建磺酰胺的结构，然后通过磺酰胺结构的不对称催化氢化反应，高效合成了芳烷基胺结构的手性胺化合物，ee值一般在80％以上，最高的ee值达到了99％以上，每一步反应的收率均可达到90％以上，总收率较高。

  公开号：

  CN110092725B

文献信息

• 2, 3-Bis(dialkylphosphino)pyrazine derivative, process of producing the same, and metal complex having the same as ligand
  申请人：Imamoto Tsuneo

  公开号：US20070021610A1

  公开（公告）日：2007-01-25

  An optically active 2,3-bis(dialkylphosphino)pyrazine derivative represented by formula (1) is disclosed. The pyrazine derivative is preferably a quinoxaline derivative represented by formula (2). In formula (1) and (2), R 1 is preferably a t-butyl or adamantyl group, and R 2 is preferably a methyl group. wherein R 1 is a substituted or unsubstituted, straight chain or branched alkyl group having 2 to 10 carbon atoms; R 2 is a substituted or unsubstituted, straight chain or branched alkyl group having fewer carbon atoms than R 1 ; and R 3 and R 4 , which may be the same or different, are each a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, or R 3 and R 4 are taken together to form a saturated or unsaturated ring. wherein R 1 and R 2 are as defined above; and R 5 is a monovalent substituent.

  公开了一种由式（1）表示的光学活性的2,3-双(二烷基膦基)吡嗪衍生物。该吡嗪衍生物最好是由式（2）表示的喹啉衍生物。在式（1）和（2）中，R1最好是叔丁基或金刚烷基，R2最好是甲基。 其中，R1是取代或未取代的，具有2至10个碳原子的直链或支链烷基基团；R2是取代或未取代的，碳原子比R1少的直链或支链烷基基团；R3和R4，可以相同也可以不同，分别是氢原子或具有1至6个碳原子的烷基基团，或者R3和R4一起形成饱和或不饱和环。 其中，R1和R2如上所定义；R5是一价取代基。
• METHOD FOR PRODUCING SPIROOXINDOLE DERIVATIVE
  申请人：DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED

  公开号：US20160194331A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  The present invention is intended to provide a method for efficiently producing and providing a compound having a spirooxindole skeleton, for example, a compound having a spirooxindole skeleton and having antitumor activity that inhibits the interaction between Mdm2 protein and p53 protein, or an intermediate thereof, using an asymmetric catalyst. A compound having an optically active tricyclic dispiroindole skeleton is efficiently obtained through a catalytic asymmetric 1,3-dipolar cycloaddition reaction using ketimine as a reaction substrate and using a chiral ligand and a Lewis acid.

  本发明旨在提供一种有效生产和提供具有螺环氧吲哚骨架的化合物的方法，例如，利用不对称催化剂制备具有螺环氧吲哚骨架并具有抗肿瘤活性的化合物，该化合物抑制Mdm2蛋白与p53蛋白之间的相互作用，或其中间体。通过使用酮亚胺作为反应底物，并使用手性配体和Lewis酸进行催化不对称1,3-二极环加成反应，有效地获得具有光学活性的三环二螺吲哚骨架的化合物。
• PROCESS OF PREPARING OPTICALLY ACTIVE B-HYDROXYCARBOXYLIC ACID DERIVATIVE
  申请人：IMAMOTO Tsuneo

  公开号：US20090030231A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  Disclosed is a process of preparing an optically active β-hydroxycarboxylic acid derivative comprising asymmetrically hydrogenating a β-keto compound in the presence of a catalyst comprising a transition metal complex compound having a 2,3-bis(dialkylphosphino)pyrazine derivative as a ligand. The pyrazine derivative is preferably a quinoxaline derivative, and the transition metal is preferably ruthenium. Preferred examples of the quinoxaline derivative are (S,S)-2,3-bis(tert-butylmethylphosphino)quinoxaline, (R,R)-bis(tert-butylmethylphosphino)quinoxaline, (S,S)-bis(tert-adamantylmethylphosphino)quinoxaline, and (R,R)-bis(adamantylmethylphosphino)quinoxaline.

  本文揭示了一种制备光学活性β-羟基羧酸衍生物的过程，包括在存在以2,3-双(二烷基膦基)吡唑衍生物为配体的过渡金属配合物催化剂的情况下，对β-酮化合物进行不对称氢化。吡唑衍生物最好是喹啉衍生物，过渡金属最好是钌。喹啉衍生物的首选示例包括(S,S)-2,3-双(叔丁基甲基膦基)喹啉、(R,R)-双(叔丁基甲基膦基)喹啉、(S,S)-双(叔金刚烷基甲基膦基)喹啉和(R,R)-双(金刚烷基甲基膦基)喹啉。
• METHOD FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE COMPOUND
  申请人：DOT Therapeutics-1, Inc.

  公开号：US20200317659A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The aim of the present invention is to provide a method capable of producing an optically active pyrimidinamide derivative on an industrial scale. Compound (I) or a salt thereof is subjected to an asymmetric reduction reaction, the obtained compound (II) or a salt thereof is subjected to a deprotection reaction, and the obtained compound (III) or a salt thereof is reacted with compound (VI) or a salt thereof to obtain compound (V) or a salt thereof. wherein each symbol is as defined in the specification.

  本发明的目的是提供一种能够在工业规模上生产光学活性嘧啶酰胺衍生物的方法。化合物（I）或其盐经过不对称还原反应，得到的化合物（II）或其盐经过去保护反应，得到的化合物（III）或其盐与化合物（VI）或其盐反应，得到化合物（V）或其盐，其中每个符号如规范中定义的那样。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING SUBSTITUTED PHENYLALKANES<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR PRÉPARER DES PHÉNYLALCANES SUBSTITUÉS
  申请人：MALLINCKRODT LLC

  公开号：WO2016007823A1

  公开（公告）日：2016-01-14

  The invention provides methods for preparing substituted phenylalkanes. In particular, the processes comprise reacting a phenyl boronic compound with an α-β unsaturated carbonyl-containing compound via an asymmetric 1,4-addition reaction. The processes may be useful in the synthesis of tapentadol.

  该发明提供了制备取代苯基烷烃的方法。具体而言，这些方法包括通过不对称的1,4-加成反应，将苯基硼化合物与含α-β不饱和羰基的化合物反应。这些方法可能在tapentadol的合成中有用。