Z-Pyr-OSu | 144232-85-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Z-Pyr-OSu
• 英文别名: N-benzyloxycarbonyl-D-pyroglutamic acid-N-hydroxysuccinimide ester；1-O-benzyl 2-O-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) (2R)-5-oxopyrrolidine-1,2-dicarboxylate
• CAS: 144232-85-9
• 化学式: C₁₇H₁₆N₂O₇
• 分子量: 360.323
• InChiKey: LZNYDJDSWANAND-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-alanyl-L-argininal dibutylacetal hydrochloride 、 Z-Pyr-OSu 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以0.29 g (50%)的产率得到N-benzyloxycarbonyl-D-pyroglutamyl-L-alanyl-L-argininal dibutylacetal hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Tripeptide derivatives containing pyroglutamic acid residue

  摘要：

  具有吡咯環戊酸殘基的新型三肽衍生物強烈抑制多種類似胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶，如纤溶酶、凝血酶、胰蛋白酶、激肽酶、Xa因子和尿激酶。本發明的化合物可以抑制各種類似胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶，預計作為治療胰腺炎、炎症、潰瘍等的新型蛋白酶抑制劑將展現出顯著的效果。

  公开号：

  US05508385A1

文献信息

• Studies on peptides. CVI. Synthesis of a physalaemin-like peptide,(Lys5,Thr6)-physalaemin,isolated from the skin of a frog,Uperoleia rugosa.
  作者：HARUAKI YAJIMA、YOSHIHARU MINAMITAKE、SUSUMU FUNAKOSHI、ITSUKO KATAYAMA、NOBUTAKA FUJII、TOMIO SEGAWA、YOSHIHIRO NAKATA、TADASHI YASUHARA、TERUMI NAKAJIMA

  DOI：10.1248/cpb.30.344

  日期：——

  An undecapeptide amide, H-Pyr-Ala-Asp-Pro-Lys-Thr-Phe-Tyr-Gly-Leu-Met-NH2, corresponding to the entire amino acid sequence of an amphibian peptide, [Lys5, Thr6]-physalaemin, was synthesized using the thioanisole-mediated trifluoromethanesulfonic acid deprotection procedure. The synthetic peptide was as active as the natural peptide, in terms of the contractility in guinea pig ileum, and its potency relative to that of synthetic substance P was 0.467.

  使用硫代苯甲醚介导的三氟甲磺酸脱保护程序合成了十一肽酰胺H-Pyr-Ala-Asp-Pro-Lys-Thr-Phe-Tyr-Gly-Leu-Met-NH2，与两栖动物肽[Lys5, Thr6]-physalaemin的整个氨基酸序列相对应。就豚鼠回肠的收缩性而言，合成的肽与天然肽一样活跃，其效力与合成物质P的效力之比为0.467。
• US5508385A
  申请人：——

  公开号：US5508385A

  公开（公告）日：1996-04-16