L-leucyl-L-norleucine methyl ester | 127478-46-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: L-leucyl-L-norleucine methyl ester
• 英文别名: methyl (2S)-2-[[(2S)-2-amino-4-methylpentanoyl]amino]hexanoate
• CAS: 127478-46-0
• 化学式: C₁₃H₂₆N₂O₃
• 分子量: 258.361
• InChiKey: QRUJKAJITNYQQY-QWRGUYRKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.85
• 拓扑面积：
  81.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Proteinase inhibitor
  申请人：SUNTORY LIMITED

  公开号：EP0393457A1

  公开（公告）日：1990-10-24

  A proteinase inhibitory compound represented by the following general formula (1): wherein R₁ represents a straight-chain or branched acyl group having 2 to 10 carbon atoms, a branched-, cyclic- or polycyclic-alkyloxycarbonyl group having 4 to 15 carbon atoms, a substituted- or unsubstituted-benzyloxycarbonyl group, a 2,2,2-trichloroethyloxycarbonyl group, a 2-­(trimethylsilyl)ethyloxycarbonyl group, a p-toluenesulfonyl group, an o-nitrophenylsulfenyl group, a diphenylphosphono­thioyl group, a triphenylmethyl group or a 2-benzoly-1-­methylvinyl group; R₂ represents a hydrogen atom; or R₁ and R₂ may together form a phthaloyl group; R₃ represents an isobutyl group, a n-butyl group or an isopropyl group and the above-mentioned R₁ can be an unsubstituted-benzyloxycarbonyl group provided that R₃ is a n-butyl group; and R₄ represents a n-butyl group.

  由以下通式(1)代表的蛋白酶抑制剂化合物： 其中 R₁ 代表具有 2 至 10 个碳原子的直链或支链酰基，具有 4 至 15 个碳原子的支链、环或多环烷氧基羰基，取代或未取代的苄氧基羰基，2、2，2-三氯乙基氧羰基、2-（三甲基硅基）乙基氧羰基、对甲苯磺酸基、邻硝基苯磺酰基、二苯基膦酰基、三苯基甲基或 2-苯甲酰基-1-甲基乙烯基； R₂ 代表氢原子；或 R₁ 和 R₂ 可共同形成邻苯二甲酰基； R₃ 代表异丁基、正丁基或异丙基，上述 R₁ 可以是未取代的苄氧羰基，条件是 R₃ 是正丁基；以及 R₄ 代表一个正丁基。
• IDENTIFYING MEMBRANOLYTIC COMPOUNDS AND PRECURSORS THEREOF
  申请人：BOARD OF REGENTS THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM

  公开号：EP0604416A1

  公开（公告）日：1994-07-06
• US5081284A
  申请人：——

  公开号：US5081284A

  公开（公告）日：1992-01-14
• US5510531A
  申请人：——

  公开号：US5510531A

  公开（公告）日：1996-04-23
• [EN] IDENTIFYING MEMBRANOLYTIC COMPOUNDS AND PRECURSORS THEREOF
  申请人：BOARD OF REGENTS, THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM

  公开号：WO1993005394A1

  公开（公告）日：1993-03-18

  (EN) The present invention includes testing of substances identified by a screening process as likely to be taken up by (and then deactivate) certain cells containing dipeptidyl peptidase I. The process comprises the steps of screening for substances inhibitory for the uptake or binding by PBL, NK or CTL cells of a known inhibitor or of a substance which itself inhibits said known inhibitor; comparing lysis induced in human erythrocytes by screened compounds and known inhibitors; distinguishing among the identified inhibitory substances which are taken up by PBL, NK or CTL cells those likely to cause lysis; and lastly applying to cells effective amounts of distinguished inhibitory substances which are lethal to cells taking them up or which are converted by dipeptidyl peptidase I to membranolytes.(FR) La présente invention se rapporte à des essais effectués sur des substances identifiées par un procédé de détection comme étant susceptibles d'être fixées par certaines cellules contenant de la dipeptidyle peptidase I, (puis de désactiver ces cellules). Le procédé consiste à détecter des substances inhibant la fixation ou la liaison par des cellules PBL, NK ou CTL d'un inhibiteur connu ou d'une substance qui elle-même inhibe ledit inhibiteur connu; à comparer la lyse induite dans des érythrocytes humains par les composés détectés et les inhibiteurs connus; à distinguer, parmi les substances inhibitrices identifiées qui sont fixées par des cellules PBL, NK ou CTL, celles qui sont susceptibles de provoquer la lyse; et enfin à appliquer à des cellules des quantités efficaces des substances inhibitrices distinguées qui sont létales pour les cellules qui les fixent, ou qui sont converties en membranolytes par la dipeptidyle peptidase I.