2,4-dichloro-1,6-naphthyridine | 1422496-28-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2,4-dichloro-1,6-naphthyridine
• CAS: 1422496-28-3
• 化学式: C₈H₄Cl₂N₂
• 分子量: 199.039
• InChiKey: GTIAUBNKVKIRAG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-dichloro-1,6-naphthyridine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 四(三苯基膦)钯 、 水 、 sodium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 反应 19.5h， 生成 1-methyl-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-5-(4-((4-(pyrrolidin-1-ylmethyl)phenyl)amino)-1,6-naphthyridin-2-yl)-1H-indole-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF LOW MOLECULAR WEIGHT PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE (LMPTP) AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE LA PROTÉINE TYROSINE PHOSPHATASE DE FAIBLE POIDS MOLÉCULAIRE (LMPTP) ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs）是代谢和胰岛素信号传导的关键调节因子。作为胰岛素信号传导的负调节因子，低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶（LMPTP）是胰岛素抵抗及相关疾病的靶点。本文描述了能够调节低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶（LMPTP）活性水平的化合物，以及这些化合物和组合物的使用方法。

  公开号：

  WO2018204176A1
• 作为产物：
  描述：

  4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydro-[1,6]naphthyridine-3-carboxylic acid ethyl ester 在 盐酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2,4-dichloro-1,6-naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF LOW MOLECULAR WEIGHT PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE (LMPTP) AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE LA PROTÉINE TYROSINE PHOSPHATASE DE FAIBLE POIDS MOLÉCULAIRE (LMPTP) ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs）是代谢和胰岛素信号传导的关键调节因子。作为胰岛素信号传导的负调节因子，低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶（LMPTP）是胰岛素抵抗及相关疾病的靶点。本文描述了能够调节低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶（LMPTP）活性水平的化合物，以及这些化合物和组合物的使用方法。

  公开号：

  WO2018204176A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS DISEASE<br/>[FR] COMPOSÉ POUR LE TRAITEMENT ET LA PROPHYLAXIE DE LA MALADIE DU VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013020993A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  A compound of formula (I), as well as pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R10, A, Q, X and Y are as defined in description and in claims, can be used as a medicament for the treatment of respiratory syncytial virus.

  式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐，其中R1至R10，A，Q，X和Y如描述和索赔中定义的，可用作治疗呼吸道合胞病毒的药物。
• [EN] 4,6-DIAMINO-PYRIDO[3,2-D]PYRIMIDINE DERIVATIES AS TOLL LIKE RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4,6-DIAMINO-PYRIDO [3,2-D] PYRIMIDINE EN TANT QUE MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DE TYPE TOLL
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2018045150A1

  公开（公告）日：2018-03-08

  This application relates generally to toll like receptor modulator compounds as defined below and pharmaceutical compositions which, among other things, modulate toll-like receptors (e.g. TLR8), and methods of making and using them.

  本申请一般涉及如下面定义的Toll样受体调节剂化合物以及药用组合物，它们在其他方面中调节Toll样受体（例如TLR8），以及它们的制备和使用方法。
• Discovery of Ziresovir as a Potent, Selective, and Orally Bioavailable Respiratory Syncytial Virus Fusion Protein Inhibitor
  作者：Xiufang Zheng、Lu Gao、Lisha Wang、Chungen Liang、Baoxia Wang、Yongfu Liu、Song Feng、Bo Zhang、Mingwei Zhou、Xin Yu、Kunlun Xiang、Li Chen、Tao Guo、Hong C. Shen、Gang Zou、Jim Zhen Wu、Hongying Yun

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.9b00654

  日期：2019.7.11

  (RO-0529, AK0529) is reported here for the first time as a promising respiratory syncytial virus (RSV) fusion (F) protein inhibitor that currently is in phase 2 clinical trials. This article describes the process of RO-0529 as a potent, selective, and orally bioavailable RSV F protein inhibitor and highlights the in vitro and in vivo anti-RSV activities and pharmacokinetics in animal species. RO-0529 demonstrates

  Ziresovir（RO-0529，AK0529）首次报道为有希望的呼吸道合胞病毒（RSV）融合（F）蛋白抑制剂，目前处于2期临床试验中。本文介绍了RO-0529作为有效，选择性和口服可生物利用的RSV F蛋白抑制剂的过程，并重点介绍了动物体内和体外的抗RSV活性和药代动力学。RO-0529在细胞分析中显示出对实验室菌株以及RSV临床分离株的个位数nM EC50效能，并且在RSV病毒感染的BALB / c小鼠模型中病毒载量减少了一个以上。通过鉴定RSV F蛋白中的D486N，D489V和D489Y的耐药突变以及在细胞分析中抑制RSV F蛋白诱导的细胞-细胞融合，证明RO-0529是一种特定的RSV F蛋白抑制剂。
• [EN] NEW [1,6]NAPHTHYRIDINE COMPOUNDS AND DERIVATIVES AS CDK8/CDK19 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE [1,6]NAPHTHYRIDINE ET DÉRIVÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE CDK8/CDK19
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2019068613A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  The present invention encompasses compounds of formula (I) wherein the groups R1 to R5, A and q have the meanings given in the claims and specification, their use as inhibitors of CDK8/19, pharmaceutical compositions which contain compounds of this kind and their use as medicaments, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases.

  本发明涵盖了式（I）化合物，其中基团R1至R5、A和q具有索赔和说明书中给定的含义，其用作CDK8/19的抑制剂，含有这种化合物的药物组合物以及其用作药物，特别是作为治疗和/或预防肿瘤疾病的药剂。
• COMPOUNDS FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS DISEASE
  申请人：Chen Li

  公开号：US20130196974A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  A compound of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 to R 10 , A, Q, X and Y are as defined in the specification and claims, and their use as a pharmaceutical for the treatment or prophylaxis of respiratory syncytial virus disease.

  一种化合物的公式（I），以及其药学上可接受的盐，其中R1至R10，A，Q，X和Y的定义如规范和索赔中所述，以及其作为药物用于治疗或预防呼吸道合胞病毒疾病的用途。