8-cyclopropyl-4,4-dimethyl-3,4-dihydro-2H-chromene-6-carbaldehyde | 1350761-29-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: 8-cyclopropyl-4,4-dimethyl-3,4-dihydro-2H-chromene-6-carbaldehyde
• 英文别名: 8-Cyclopropyl-4,4-dimethylchroman-6-carbaldehyde；8-cyclopropyl-4,4-dimethyl-2,3-dihydrochromene-6-carbaldehyde
• CAS: 1350761-29-3
• 化学式: C₁₅H₁₈O₂
• 分子量: 230.307
• InChiKey: WVJLAUYHDOVKTD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-cyclopropyl-4,4-dimethyl-3,4-dihydro-2H-chromene-6-carbaldehyde 、 3-(4-carboxyphenyl)-1-oxa-2,8-diazaspiro[4.5]dec-2-ene hydrochloride 、 三氟乙酸 在 溶剂黄146 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 4-{8-[(8-cyclopropyl-4,4-dimethyl-3,4-dihydro-2H-chromen-6-yl)methyl]-1-oxa-2,8-diazaspiro[4.5]dec-2-en-3-yl}benzoic acid trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIRO ISOXAZOLINE COMPOUNDS AS SSTR5 ANTAGONISTS
  [FR] COMPOSÉS SPIROISOXAZOLINES EN TANT QU'ANTAGONISTES SSTR5

  摘要：

  结构式（I）的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，对于对抗SSTR5有响应的疾病的治疗、控制或预防是有用的，如2型糖尿病、胰岛素抵抗、脂质紊乱、肥胖、动脉粥样硬化、代谢综合征、抑郁症和焦虑症。

  公开号：

  WO2011146324A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-氯苯酚 在 palladium diacetate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 aluminum (III) chloride 、 正丁基锂 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 罗氟司特杂质 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.17h， 生成 8-cyclopropyl-4,4-dimethyl-3,4-dihydro-2H-chromene-6-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIRO ISOXAZOLINE COMPOUNDS AS SSTR5 ANTAGONISTS
  [FR] COMPOSÉS SPIROISOXAZOLINES EN TANT QU'ANTAGONISTES SSTR5

  摘要：

  结构式（I）的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，对于对抗SSTR5有响应的疾病的治疗、控制或预防是有用的，如2型糖尿病、胰岛素抵抗、脂质紊乱、肥胖、动脉粥样硬化、代谢综合征、抑郁症和焦虑症。

  公开号：

  WO2011146324A1

文献信息

• SPIRO ISOXAZOLINE COMPOUNDS AS SSTR5 ANTAGONISTS
  申请人：Duffy Joseph L.

  公开号：US20130040978A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  Substituted spirocyclic amines of structural formula (I) are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 5 (SSTR5) and are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of SSTR5, such as Type 2 diabetes, insulin resistance, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, Metabolic Syndrome, depression, and anxiety.

  结构式(I)的取代螺环胺是生长抑素亚型受体5(SSTR5)的选择性拮抗剂，可用于治疗、控制或预防对SSTR5拮抗敏感的疾病，如2型糖尿病、胰岛素抵抗、脂质紊乱、肥胖症、动脉粥样硬化、代谢综合征、抑郁症和焦虑症。
• SPIROXAZOLIDINONE COMPOUNDS
  申请人：Duffy Joseph L.

  公开号：US20130131042A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  Substituted spirocyclic amines of structural formula (I) are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 5 (SSTR5) and are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of SSTR5, such as Type 2 diabetes, insulin resistance, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, Metabolic Syndrome, depression, and anxiety.

  结构式(I)的取代螺环胺是生长抑素亚型受体5 (SSTR5)的选择性拮抗剂，可用于治疗、控制或预防对SSTR5拮抗有反应的疾病，如2型糖尿病、胰岛素抵抗、脂质紊乱、肥胖症、动脉粥样硬化、代谢综合征、抑郁症和焦虑症。
• Spiroxazolidinone compounds
  申请人：Duffy Joseph L.

  公开号：US08742110B2

  公开（公告）日：2014-06-03

  Substituted spirocyclic amines of structural formula (I) are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 5 (SSTR5) and are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of SSTR5, such as Type 2 diabetes, insulin resistance, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, Metabolic Syndrome, depression, and anxiety.

  结构式（I）的取代螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，可用于治疗、控制或预防对SSTR5拮抗敏感的疾病，如2型糖尿病、胰岛素抵抗、脂质代谢紊乱、肥胖症、动脉粥样硬化、代谢综合征、抑郁症和焦虑症。
• US8742110B2
  申请人：——

  公开号：US8742110B2

  公开（公告）日：2014-06-03
• [EN] SPIRO ISOXAZOLINE COMPOUNDS AS SSTR5 ANTAGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS SPIROISOXAZOLINES EN TANT QU'ANTAGONISTES SSTR5
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011146324A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  Substituted spirocyclic amines of structural formula (I) are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 5 (SSTR5) and are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of SSTR5, such as Type 2 diabetes, insulin resistance, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, Metabolic Syndrome, depression, and anxiety.

  结构式（I）的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，对于对抗SSTR5有响应的疾病的治疗、控制或预防是有用的，如2型糖尿病、胰岛素抵抗、脂质紊乱、肥胖、动脉粥样硬化、代谢综合征、抑郁症和焦虑症。