Biologisch aktive Mittel enthaltend substituierte Isoxazolidine sowie neue Isoxazolidine und ihre Herstellung
申请人:BAYER AG
公开号:EP0162383A1
公开(公告)日:1985-11-27
Die vorliegende Erfindung betrifft biologisch aktive Mittel die substituierte Isoxazolidine der Formel
in welcher
R1 für gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Cycloalkyl, Aralkyl. Aryl, Heteroaryl oder Reste der Formel -COR4 steht
wobei
R4 für gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Aryl, Alkoxy, Alkylthio, Aroxy, Arylthio, Amino, Alkylamino, Dialkylamino, Arylamino, Arylalkylamino, Diarylamino, Cycloalkylamino, über Stickstoff gebundene gegebenenfalls substituierte heterocyclishche Reste steht,
R2 für Wasserstoff sowie für die bei R1 genannten Reste steht, wobei R1 und R2 gleich oder verschieden sein können,
R3 Für gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Cycloalkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl sowie für gesättigte oder ungesättigte Heterocyclische Reste die gegebenenfalls substituiert sind, steht sowie deren Enentiomere. Diastereomere und Salze mit anorganischen und organischen Säuren als Wirkstoffe enthalten. Die Erfindung betrifft ferner neue substituierte Isoxazolidine sowie deren Enantiomere. Diastereomere und Sehe mit anorganischen und organischen Säuren und Verfahren zu ihrer Herstellung.
本发明涉及
生物活性制剂,包括式中的取代的
异噁唑烷类
其中
R1 代表任选取代的烷基、环烷基、芳烷基、芳基、杂芳基或式 -COR4 的基团。芳基、杂芳基或式 -COR4 的基团
其中
R4 代表任选取代的烷基、芳基、烷氧基、烷
硫基、甲氧基、芳
硫基、
氨基、烷基
氨基、二烷基
氨基、芳基
氨基、芳烷基
氨基、二芳基
氨基、环烷基
氨基、通过氮键合的任选取代的杂环基、
R2 代表氢和 R1 所述的基,其中 R1 和 R2 可以相同或不同、
R3 代表任选取代的烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基和任选取代的饱和或不饱和杂环基及其对映体。非对映异构体以及以
无机酸和有机酸为活性成分的盐。本发明还涉及新的取代
异噁唑烷及其对映体。与
无机酸和有机酸的非对映体和盐及其制备工艺。