5-bromo-3-(5,6-difluoro-1H-benzimidazol-2-yl)pyrazin-2-amine | 1122521-02-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 5-bromo-3-(5,6-difluoro-1H-benzimidazol-2-yl)pyrazin-2-amine
• CAS: 1122521-02-1
• 化学式: C₁₁H₆BrF₂N₅
• 分子量: 326.103
• InChiKey: PNTSRKJPPLJDFK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  80.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯 、 5-bromo-3-(5,6-difluoro-1H-benzimidazol-2-yl)pyrazin-2-amine 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 碳酸氢钠 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 tert-butyl 4-(4-(5-amino-6-(5,6-difluoro-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-PYRAZINYLBENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-PYRAZINYLBENZIMIDAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DES RÉCEPTEURS TYROSINE KINASE

  摘要：

  本发明涉及式（I）的吡嗪衍生物或其药用可接受的盐，其中G1、G2、环A、R1、m、R2、R3、n和R4中的每一个具有在描述中之前定义的任何含义；其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖性疾病的药物中的用途。

  公开号：

  WO2009024825A1
• 作为产物：
  描述：

  3-amino-N-(2-amino-4,5-difluorophenyl)pyrazine-2-carboxamide 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 sodium hydrogensulfite 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.42h， 生成 5-bromo-3-(5,6-difluoro-1H-benzimidazol-2-yl)pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-PYRAZINYLBENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-PYRAZINYLBENZIMIDAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DES RÉCEPTEURS TYROSINE KINASE

  摘要：

  本发明涉及式（I）的吡嗪衍生物或其药用可接受的盐，其中G1、G2、环A、R1、m、R2、R3、n和R4中的每一个具有在描述中之前定义的任何含义；其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖性疾病的药物中的用途。

  公开号：

  WO2009024825A1

文献信息

• [EN] 2-PYRAZINYLBENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-PYRAZINYLBENZIMIDAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DES RÉCEPTEURS TYROSINE KINASE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009024825A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The invention concerns pyrazine derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of G1, G2, Ring A, R1, m, R2, R3, n and R4 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositionscontaining them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  本发明涉及式（I）的吡嗪衍生物或其药用可接受的盐，其中G1、G2、环A、R1、m、R2、R3、n和R4中的每一个具有在描述中之前定义的任何含义；其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖性疾病的药物中的用途。