1-tert-butoxycarbonyl-2-(3,5-difluorophenylmethyl)-4-ethoxycarbonyl-4-methyl-2-imidazoline | 213025-26-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 1-tert-butoxycarbonyl-2-(3,5-difluorophenylmethyl)-4-ethoxycarbonyl-4-methyl-2-imidazoline
• 英文别名: 3-O-tert-butyl 5-O-ethyl 2-[(3,5-difluorophenyl)methyl]-5-methyl-4H-imidazole-3,5-dicarboxylate
• CAS: 213025-26-4
• 化学式: C₁₉H₂₄F₂N₂O₄
• 分子量: 382.407
• InChiKey: IKCWEYCSNRLKNU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  68.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-tert-butoxycarbonyl-2-(3,5-difluorophenylmethyl)-4-ethoxycarbonyl-4-methyl-2-imidazoline 在 盐酸 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 1-tert-Butoxycarbonyl-2-(3,5-difluorophenylmethyl)-4-carboxy-4-methyl-2-imidazoline
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions comprising same, and methods for inhibiting &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis by use of such compounds

  摘要：

  公开了抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成的化合物，因此可用于治疗阿尔茨海默病。还公开了包含抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物，以及使用这些药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病的方法。

  公开号：

  US06506782B1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 在 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以78%的产率得到1-tert-butoxycarbonyl-2-(3,5-difluorophenylmethyl)-4-ethoxycarbonyl-4-methyl-2-imidazoline
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions comprising same, and methods for inhibiting &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis by use of such compounds

  摘要：

  公开了抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成的化合物，因此可用于治疗阿尔茨海默病。还公开了包含抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物，以及使用这些药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病的方法。

  公开号：

  US06506782B1

文献信息

• Heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions comprising same, and methods for inhibiting beta-amyloid peptide release and/or its synthesis by use of such compounds
  申请人：——

  公开号：US20030130188A1

  公开（公告）日：2003-07-10

  Disclosed are compounds which inhibit &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

  本发明揭示了一些化合物，可以抑制&bgr;-淀粉样肽的释放和/或合成，因此在治疗阿尔茨海默病方面具有实用性。本发明还揭示了包含抑制&bgr;-淀粉样肽释放和/或合成的化合物的制药组合物，以及使用这些制药组合物预防和治疗阿尔茨海默病的方法。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE FOR INHIBITING $g(b)-AMYLOID PEPTIDE
  申请人：Elan Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP0968198A1

  公开（公告）日：2000-01-05
• US6506782B1
  申请人：——

  公开号：US6506782B1

  公开（公告）日：2003-01-14
• US6849650B2
  申请人：——

  公开号：US6849650B2

  公开（公告）日：2005-02-01
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE FOR INHIBITING beta -AMYLOID PEPTIDE<br/>[FR] COMPOSES HETEROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION POUR L'INHIBITION DU PEPTIDE beta -AMYLOIDE
  申请人：ELAN PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：WO1998038177A1

  公开（公告）日：1998-09-03

  (EN) Disclosed are compounds which inhibit $g(b)-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits $g(b)-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.(FR) L'invention concerne des composés qui inhibent la libération du peptide bêta-amyloïde et/ou sa synthèse, et qui, par conséquent, sont utiles dans le traitement de la maladie d'Alzheimer. Elle porte aussi sur des compositions pharmaceutiques comprenant un composé qui inhibe la libération du peptide $g(b)-amyloïde et/ou sa synthèse ainsi que sur des procédés pour le traitement de la maladie d'Alzheimer sur le plan prophylactique et thérapeutique à l'aide desdites compositions pharmaceutiques.